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薬剤師ネクスト経営塾

ゾビラックス軟膏5%

作成又は改訂年月

* 2017年12月改訂 (第13版)(下線:改訂箇所)
2014年11月改訂 (第12版)

日本標準商品分類番号

87625

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2003年3月

薬効分類名

抗ヘルペスウイルス外用剤

承認等

販売名

ゾビラックス軟膏5%

販売名コード

6250701M1027

承認・許可番号

承認番号
21100AMZ00437
商標名
Zovirax Ointment5%

薬価基準収載年月

1993年11月

販売開始年月

1994年2月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存(30℃以下)
使用期限
包装に表示

基準名

日本薬局方
アシクロビル軟膏

組成

本剤は、1g中に日局アシクロビル50mgを含有する軟膏剤である。
添加物としてマクロゴール300、マクロゴール1500を含有する。

性状

白色の軟膏剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

一般的名称

アシクロビル Aciclovir

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。
本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時までの調査症例301例中12例(3.99%)に臨床検査値の変動を含む副作用が報告された。その主なものは刺激感4例(1.33%)、及びそう痒2例(0.66%)であった。(承認時)
使用成績調査3816例中、24例(0.63%)に臨床検査値の変動を含む副作用が報告された。その主なものは、接触皮膚炎6例(0.16%)、紅斑性発疹4例(0.10%)、そう痒4例(0.10%)であった。(再審査終了時)
その他の副作用
次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、使用を中止するなど適切な処置を行うこと。皮膚
0.1%〜1%未満
投与部位の刺激感、接触皮膚炎、そう痒、紅斑性発疹
皮膚
0.1%未満
皮膚
頻度不明注)
過敏症
頻度不明注)
注)自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量(200mg/kg/day以上)を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている1)1)。]

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

1.投与経路
眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

薬物動態

1.吸収
健康成人の正常皮膚に本剤100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の血漿中及び尿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界以下(血漿中:<0.007μg/mL,尿中:<0.11μg/mL)であった2)2)。
2.代謝・排泄(参考)
ラットの正常皮膚に5%33H-アシクロビル軟膏50mgを単回塗布した後8時間の尿中放射活性回収率は、0.42%で経皮吸収性は低かったが、角質層下の表皮及び真皮中の推定アシクロビル濃度は57μg/cm33に達した。

臨床成績

国内延べ55施設において総計270例につき実施された臨床試験の結果3)〜8)3)〜8)
単純疱疹に対する有効率は85.7%(222/259)であった。また、プラセボを対照とした比較試験によって本剤の有用性が認められた。
小児37例における有効率は、97.3%であった。

薬効薬理

1.抗ウイルス作用
アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC5050は、それぞれ0.01〜1.25μg/mL及び0.01〜3.20μg/mLであった9),10)9),10)。
モルモットの背部に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、48時間目より1日4回5日間塗布した実験では、平均病巣スコア及びウイルス価の有意な低下がみられた11)11)。
2.作用機序12)〜15)12)〜15)
アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3’末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
アシクロビル(Aciclovir)
2.化学名
2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
3.分子式
C88H1111N55O33
4.分子量
225.20
5.構造式
6.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

包装

ゾビラックス軟膏5%:チューブ入り5g×1

主要文献及び文献請求先

Stahlmann R,et al.:Infection,15,261-262(1987)
新村眞人ほか:臨床医薬,6,15-22(1990)
新村眞人ほか:臨床医薬,8,281-287(1992)
新村眞人ほか:臨床医薬,8,289-297(1992)
森島恒雄ほか:臨床とウイルス,20,169-174(1992)
早川謙一:新薬と臨床,41,483-488(1992)
三島 豊ほか:医学と薬学,27,465-470(1992)
新村眞人ほか:臨床皮膚科,46,489-498(1992)
Al-Hasani AM,et al.:J Chemother,18(Suppl.B),113-119(1986)
McLaren C,et al.:Am Med,73(1A),376-379(1982)
Park NH,et al.:Arch Dermatol,116,672-675(1980)
St MH,et al.:Antimicrob Chemother,18,741-745(1980)
Furman PA,et al.:J Virol,32,72-77(1979)
Furman PA,et al.:Antimicrob Chemother,20,518-524(1981)
Miller WH,et al.:J Chem,255,7204-7207(1980)

文献請求先

問い合わせ先 グラクソ・スミスクライン株式会社
*東京都港区赤坂1-8-1カスタマー・ケア・センター
*TEL:0120-561-007(9:00〜17:45
FAX:0120-561-047(24時間受付)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*グラクソ・スミスクライン株式会社
東京都港区赤坂1-8-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6250701M1027 ゾビラックス軟膏5% アシクロビル 5%1g 305.7

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