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薬剤師ネクスト経営塾

小児用バクシダール錠50mg

作成又は改訂年月

**2013年5月改訂(第11版 会社住所の変更)
*2010年8月改訂

日本標準商品分類番号

876241

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1996年12月
再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
2002年3月

薬効分類名

広範囲経口抗菌剤

承認等

販売名

小児用バクシダール錠50mg

販売名コード

6241005F3022

承認・許可番号

承認番号
20300AMZ00257000
欧文商標名
BACCIDAL 50mg

薬価基準収載年月

1991年5月

販売開始年月

1991年6月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等湿気を避け、遮光、室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱、容器に表示

規制区分

処方箋医薬品注)
規制区分 注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成日局 ノルフロキサシン 50mg
添加物
組成結晶セルロース、カルメロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース

性状

剤形
性状フィルムコーティング錠
色調
性状白色〜微黄色
外形
性状

直径:5.6mm 厚さ:2.8mm 質量:約70mg
識別コード
性状KP-111

一般的名称

ノルフロキサシン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.次の薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
フェンブフェン、フルルビプロフェンアキセチル、フルルビプロフェン等のフェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
3.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽及び野兎病に限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
4.乳児等(「小児等への投与」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量本剤は他の抗菌剤が無効と判断される症例に対してのみ投与する。
用法・用量
用法・用量ノルフロキサシンとして、通常1日体重1kg当たり6〜12mgを3回に分けて経口投与する。
用法・用量
用法・用量なお、症状により適宜増減する。
用法・用量
用法・用量また、投与期間はできるだけ短期間(原則として7日以内)にとどめること。
用法・用量
用法・用量ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1日体重1kg当たり15〜18mgを3回に分けて、14日間経口投与する。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。なお、長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分行うこと。
腸チフス、パラチフスの場合には、本剤が50mg錠であることから、下記の表を目安とすること。
体重:15〜22kg 投与量:1回2錠
体重:23〜31kg 投与量:1回3錠
体重:32〜40kg 投与量:1回4錠
体重:41〜49kg 投与量:1回5錠
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター(CDC)が、60日間の投与を推奨している。

*使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.高度の腎障害のある患者
[高い血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて投与すること。]
2.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
[痙攣を起こすことがある。]
3.*重症筋無力症の患者
[症状を悪化させることがある。]
4.高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
 フェンブフェン等
痙攣を起こすことがある。
痙攣が発現した場合は、気道確保、抗痙攣薬の使用等適切な処置を行い、投与を中止する。
ニューキノロン系抗菌剤によるGABA受容体結合阻害作用が、非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されると考えられている。
プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎖痛剤
 フルルビプロフェンアキセチル
ロピオン
 フルルビプロフェン

フロベン
痙攣を起こすことがある。
痙攣が発現した場合は、気道確保、抗痙攣薬の使用等適切な処置を行い、投与を中止する。
ニューキノロン系抗菌剤によるGABA受容体結合阻害作用が、非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されると考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
テオフィリン
アミノフィリン水和物
臨床症状・措置方法
テオフィリンの作用が増強するので、テオフィリンを減量するなど慎重に投与する。
機序・危険因子
肝薬物代謝酵素の競合により、テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリンの血中濃度を上昇させることが報告されている。
(参考:成人でのクリアランスで14.9%程度の低下がみられたとの報告がある。)
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
シクロスポリンの血中濃度を上昇させることが報告されているので、シクロスポリンを減量するなど慎重に投与する。
機序・危険因子
シクロスポリンの肝薬物代謝酵素活性を抑制すると考えられている。
(参考:シクロスポリンの代謝に関与するヒト肝ミクロソーム酵素を、in vitroで64%抑制したとの報告がある。)
薬剤名等
ワルファリン
臨床症状・措置方法
ワルファリンの作用を増強し、出血、プロトロンビン時間の延長等があらわれるので、ワルファリンを減量するなど慎重に投与する。
薬剤名等
アルミニウム又はマグネシウムを含有する製剤(制酸剤等)
 ケイ酸アルミニウム
 水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム
 スクラルファ−卜水和物等
鉄剤
カルシウムを含有する製剤
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱するおそれがある。本剤を服用後、2時間以上間隔をあけて制酸剤等を服用する等注意する。
機序・危険因子
金属イオンとキレー卜を形成し、吸収が阻害される。
薬剤名等
チザニジン塩酸塩
臨床症状・措置方法
チザニジン塩酸塩の血中濃度が上昇し、チザニジン塩酸塩の副作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
チザニジン塩酸塩の主代謝酵素であるCYP1A2を阻害し、チザニジン塩酸塩の血中濃度を上昇させる可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要総症例3,789例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは33例(0.87%)であった。主な副作用症状は、発疹8例(0.21%)等の過敏症状及び下痢4例(0.11%)等の消化器症状であった。
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要また、主な臨床検査値の変動は、AST(GOT)上昇6例(0.16%)、ALT(GPT)上昇6例(0.16%)等であった。
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要(再審査終了時)
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要以下の副作用は、バクシダール錠100mg・200mg及び頻度が算出できない副作用報告を含む。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、胸内苦悶等)
2.中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、はくはく脱性皮膚炎
3.急性腎不全
4.痙攣、錯乱、ギラン・バレー症候群、重症筋無力症の増悪
5.アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害
6.血管炎、溶血性貧血
上記1)〜6)の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7.偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8.横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK (CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような副作用があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
9.間質性肺炎
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
10.肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
.低血糖
他のニューキノロン系抗菌剤で、重篤な低血糖があらわれる(高齢者、特に腎障害患者であらわれやすい)との報告があるので、慎重に投与すること。
その他の副作用
過敏症注1)
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用発疹
過敏症注1)
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用浮腫、発赤、そう痒感、発熱 等
過敏症注1)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用光線過敏症
腎臓
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用BUN、クレアチニンの上昇 等
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用嘔気、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢
消化器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用消化不良、腹部膨満感、便秘、口内炎、口唇炎、口角炎 等
血液注1)
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用白血球減少、好酸球増多、血小板減少
血液注1)
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用赤血球減少、ヘモグロビン減少
精神神経系
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用めまい
精神神経系
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用頭痛、不眠、眠気、しびれ感
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用意識障害
その他
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用全身けん怠感、冷感、熱感、心悸亢進
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用胸痛
その他の副作用
その他の副作用自発報告によるものについては頻度不明
その他の副作用
その他の副作用注1)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽及び野兎病に限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。[妊婦又は妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。
[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

5才未満の幼児には錠剤が服用可能なことを確認して、慎重に投与すること。
乳児等には投与しないこと。
[乳児等への安全性は確立していない。]

臨床検査結果に及ぼす影響

.チモール混濁反応を用いる検査値に影響を及ぼすことがある(見かけ上の低値)。

適用上の注意

.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTPシー卜の誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

動物実験(幼若犬)で関節異常が認められている1)
動物実験(イヌ、ラッ卜)で大量投与により、イヌの精巣及び精巣上体の萎縮、ラッ卜の精細管の萎縮が認められている2)〜4)
海外において類薬で高用量を投与した場合、一過性の重症関節炎、精神錯乱がみられたとの報告がある。

薬物動態

1.血中濃度5)5)
小児患者にノルフロキサシン2.2〜4.0mg/kgを単回経口投与した時の、血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである。
()図 血中濃度(小児患者)
()薬物速度論的パラメータの表参照
2.分布(成人デ一夕)
成人患者にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した時の、組織等における濃度は下表のとおりである。
分布の表参照
3.代謝5)5)
小児患者にノルフロキサシン2.2〜4.0mg/kgを単回経口投与した結果、尿中排泄物の85.4%は未変化体であり、その他に4種の代謝物が認められた。
4.排泄5)5)
小児患者にノルフロキサシン2.2〜4.0mg/kgを単回経口投与した結果、尿中濃度は2〜4時間尿に平均101μg/mLのピークを示し、6時間までの尿中回収率は21.6%であった。

薬物動態の表

投与量
Tmax
Cmax
1/2(hr)AUC
2.2〜4.02.30.422.3
2.09
 症例数投与後時間濃度
喀痰6)2約4時間0.77μg/mL
扁桃7)62時間1.87μg/g
上顎洞粘膜8)42時間0.72〜2.03μg/g
耳漏8)12時間1.93μg/mL
胆嚢9)91〜4.5時間1.39μg/g
胆汁9)61〜4.5時間10.4μg/mL
前立腺液10)61時間0.16μg/mL
尿道分泌物11)51時間0.51μg/mL

臨床成績

臨床成績
臨床成績小児における臨床試験327例について評価した成績の概要は次のとおりで、有効率は95.7%(313/327)であった12)

臨床成績の表

群別疾患名有効率
浅在性
表在性皮膚感染症(伝染性膿痂疹)、慢性膿皮症(皮下膿瘍)71.4% ( 5/ 7)
呼吸器感染症咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎81.0% ( 34/ 42)
尿路感染症膀胱炎、腎盂腎炎98.3% (113/115)
腸管感染症感染性腸炎



 



炭疽及び野兎病に対する臨床試験は実施していない。

薬効薬理

1.抗菌作用
ナリジクス酸やピペミド酸では抗菌力を示さなかったブドウ球菌属及びレンサ球菌属等のグラム陽性菌にも強い抗菌力を示した12)〜14)
大腸菌、緑膿菌、赤痢菌及びサルモネラ属等のグラム陰性菌に対しては、ナリジクス酸及びピペミド酸に比ベ、一段と強い抗菌力を示した13)〜16)
ナリジクス酸耐性グラム陰性菌、ゲンタマイシン耐性緑膿菌、アンピシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌及びβ−ラクタマーゼ産生淋菌に対しても強い抗菌力を示した11)13)17)18)
マウス感染防禦実験においてナリジクス酸及びピペミド酸よりも優れた治療効果を示した13)19)
2.耐性獲得
Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい19)
3.作用機序20)20)
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見一般名:ノルフロキサシン (Norfloxacin) [JAN]
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見略号 :NFLX
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C16H18FN3O3
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:319.33
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。本品は吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分配係数
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分配係数の表参照
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見の表

有機溶媒相水相分配係数
1-オクタノール0.46
クロロホルムpH7.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液1.94
1-オクタノールpH7.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液0.43
(25℃)

包装

小児用バクシダール錠50mg
 PTP包装:100錠(10錠×10)、 500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

相島 博, 他, ノルフロキサシンの幼若犬における関節障害の病理像(社内資料).
杉本 勉, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 785(1981).
入倉 勉, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 829(1981).
入倉 勉, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 849(1981).
大家 毅, 他, ノルフロキサシンの小児における体内動態(社内資料).
重野芳輝, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 359(1981).
米井 潔, 他, 耳鼻臨床, 79(7), 1175(1986).
新川 敦, 他, 耳鼻と臨床, 32(補2), 966(1986).
平山 隆, 他, 基礎と臨床, 16, 6039(1982).
鈴木恵三, 他, Chemotherapy, 34(7), 597(1986).
酒井 茂, 他, 泌尿紀要, 32(11), 1747(1986).
藤井良知, 他, Jpn. J. Antibiotics, 43, 181(1990).
伊藤 明, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 1(1981).
西野武志, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 27(1981).
青木隆一, 他, 感染症学雑誌, 60(5), 495(1986).
西村忠史, 他, Jpn. J. Antibiotics, 43, 860(1990).
大泉耕太郎, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 172(1981).
岩田 敏, 他, Jpn. J. Antibiotics, 43, 228(1990).
伊藤 明, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 66(1981).
平井敬二, 他, Chemotherapy, 38(S-2), 1(1990).

**文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
問い合わせ先杏林製薬株式会社 くすり情報センター
〒101-8311 東京都千代田区神田駿河台4-6
電話 0120-409341
問い合わせ先受付時間 9:00〜17:30(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
杏林製薬株式会社
**東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6241005F3022 小児用バクシダール錠50mg ノルフロキサシン 50mg1錠 65.9

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