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薬剤師ネクスト経営塾

ライトゲン配合シロップ

作成又は改訂年月

** 2017年11月改訂 (第15版、用法・用量の変更に伴う改訂)
* 2017年7月改訂

日本標準商品分類番号

872229

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

販売名

ライトゲン配合シロップ

販売名コード

2229102Q1170

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01349000
商標名
Lightgen Syrup

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1981年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
**使用期限
使用期限等製造後3年(外箱に表示)

組成

有効成分の名称・含量(10mL中)
組成ジヒドロコデインリン酸塩 30mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg
クロルフェニラミンマレイン酸塩 12mg
添加物
組成赤色2号、黄色4号(タートラジン)、青色1号、香料、デヒドロ酢酸ナトリウム、白糖、水アメ

性状

剤形
性状シロップ剤
色調・性状
性状チョコレート色で、チョコレート臭及び甘味を有するシロップ剤
pH
性状5.0〜6.0

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
アヘンアルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプロテレノール等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

**通常成人1日10mLを3回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
小児には以下のように投与する。
12歳以上15歳未満:成人量の2/3

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げるおそれがある。]
心・呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
肝・腎機能障害のある患者[副作用が発現するおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[脳血管を拡張し脳脊髄液圧を上昇させるおそれがある。]
ショック状態にある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
代謝性アシドーシスのある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
甲状腺機能異常のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
*高齢者、衰弱者[高齢者、衰弱者は代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が発現するおそれがある(「高齢者への投与」の項参照)。]
高血圧症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
糖尿病の患者[血糖のコントロールに悪影響を及ぼすおそれがある。]
妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。また、経過の観察を十分に行うこと。
*重篤な呼吸抑制があらわれるおそれがあるので、12歳未満の小児には投与しないこと(「小児等への投与」の項参照)。
*重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の肥満、閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は重篤な肺疾患を有する患者には投与しないこと。
過度の使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
カテコールアミン製剤
 アドレナリン(ボスミン)
 イソプロテレノール(プロタノール等)等
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
メチルエフェドリン塩酸塩及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤
 フェノチアジン誘導体
 バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
三環系抗うつ剤
アルコール
臨床症状・措置方法
中枢抑制作用が増強されることがある。
機序・危険因子
ジヒドロコデインリン酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩はともに中枢神経抑制作用を持つ。
薬剤名等
抗コリン剤
 アトロピン硫酸塩水和物等
臨床症状・措置方法
便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。
機序・危険因子
ジヒドロコデインリン酸塩は抗コリン作用を増強する。
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
甲状腺製剤
 レボチロキシン
 リオチロニン等
臨床症状・措置方法
メチルエフェドリン塩酸塩の作用が増強されることがある。
減量するなど注意すること。
機序・危険因子
メチルエフェドリン塩酸塩は交感神経刺激作用を持つ。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
無顆粒球症、再生不良性貧血
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用無顆粒球症、再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
*呼吸抑制
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
なお、ジヒドロコデインリン酸塩による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細顔面紅潮、発疹、そう痒感
血液注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細血小板減少症
依存性注2)注2)
頻度
頻度不明
詳細
詳細薬物依存
呼吸循環器系
頻度
頻度不明
詳細
詳細心悸亢進、血圧変動
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細めまい、発汗、頭痛、神経過敏、熱感、眠気、疲労
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細悪心・嘔吐、便秘、食欲不振、口渇
泌尿器
頻度
頻度不明
詳細
詳細多尿、排尿困難
注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)反復使用により生じることがあるので、観察を十分に行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(モルヒネ)の動物実験で催奇形性が報告されている。]
分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(コデイン)で、母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある。なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のジヒドロモルヒネ濃度が高くなるおそれがある1), 2)1), 2)。]

小児等への投与

*12歳未満の小児には投与しないこと。[呼吸抑制の感受性が高い。海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。]

その他の注意

遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩の活性代謝産物であるジヒドロモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある3)〜5)3)〜5)。

薬効薬理

ジヒドロコデインリン酸塩は、コデインリン酸水和物の約2倍の中枢性鎮咳作用を有する6)6)。
dl-メチルエフェドリン塩酸塩は、エフェドリンよりも若干強い気管支拡張作用を有する7)7)。
クロルフェニラミンマレイン酸塩は、ヒスタミンの作用を抑制する8)8)。

有効成分に関する理化学的知見

1.ジヒドロコデインリン酸塩
(1)一般名
ジヒドロコデインリン酸塩(Dihydrocodeine Phosphate)
(2)化学名
(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate
(3)化学構造式
(4)分子式
C1818H2323NO33・H33PO44
(5)分子量
399.38
(6)性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
光によって変化する。
2.dl-メチルエフェドリン塩酸塩dl-メチルエフェドリン塩酸塩
(1)一般名
dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-Methylephedrine Hydrochloride)
(2)化学名
(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
(3)化学構造式
(4)分子式
C1111H1717NO・HCl
(5)分子量
215.72
(6)融点
207〜211℃
(7)性状
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
3.クロルフェニラミンマレイン酸塩
(1)一般名
クロルフェニラミンマレイン酸塩(Chlorpheniramine Maleate)
(2)化学名
(3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
(3)化学構造式
(4)分子式
C1616H1919ClN22・C44H44O44
(5)分子量
390.86
(6)融点
130〜135℃
(7)性状
白色の微細な結晶である。酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。希塩酸に溶ける。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。

包装

500mL(プラスチック製瓶入り)

主要文献及び文献請求先

Koren, G. al. : Lancet, 368, 704, 2006
Madadi, P. al. : Clin. Pharmacol. Ther., 85(1)31, 2009
Ciszkowski, C. al. : N. Engl. J. Med., 361(8)827, 2009
Kelly, L. E. al. : Pediatrics, 129(5)e1343, 2012
Voronov, P. al. : Anesthesia, 17(7)684, 2007
日本薬局方解説書編集委員会編:第十五改正日本薬局方解説書(廣川書店):C-1719,2006
日本薬局方解説書編集委員会編:第十五改正日本薬局方解説書(廣川書店):C-4291,2006
日本薬局方解説書編集委員会編:第十五改正日本薬局方解説書(廣川書店):C-1301,2006

文献請求先

問い合わせ先 帝人ファーマ株式会社 メディカル情報グループ
〒100-8585 東京都千代田区霞が関3丁目2番1号
フリーダイヤル 0120-189-315

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
帝人ファーマ株式会社
東京都千代田区霞が関3丁目2番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2229102Q1170 ライトゲン配合シロップ 鎮咳配合剤 1mL 4

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