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薬剤師ネクスト経営塾

フルコナゾール静注液50mg「タカタ」

作成又は改訂年月

** 2017年7月改訂 (第4版)
* 2017年1月改訂

日本標準商品分類番号

87629

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2012年2月

薬効分類名

深在性真菌症治療剤

承認等

販売名

フルコナゾール静注液50mg「タカタ」

販売名コード

6290401A1153

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00096
商標名
FLUCONAZOLE

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
フルコナゾール注射液

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1バイアル(50mL)中
フルコナゾール:50mg
添加物
塩化ナトリウム

性状

性状
無色澄明の液
pH
5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1

販売名

フルコナゾール静注液100mg「タカタ」

販売名コード

6290401A2249

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00097
商標名
FLUCONAZOLE

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
フルコナゾール注射液

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1バイアル(50mL)中
フルコナゾール:100mg
添加物
塩化ナトリウム

性状

性状
無色澄明の液
pH
5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1

販売名

フルコナゾール静注液200mg「タカタ」

販売名コード

6290401A3237

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00098
商標名
FLUCONAZOLE

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
フルコナゾール注射液

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1バイアル(100mL)中
フルコナゾール:200mg
添加物
塩化ナトリウム

性状

性状
無色澄明の液
pH
5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
**次の薬剤を投与中の患者:トリアゾラム、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、キニジン、ピモジド、アスナプレビル、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠「相互作用」の項参照)
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある患者(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.成人
(1)カンジダ症
通常、成人にはフルコナゾールとして50〜100mgを1日1回静脈内に投与する。
(2)クリプトコッカス症
通常、成人にはフルコナゾールとして50〜200mgを1日1回静脈内に投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、1日量として400mgまで増量できる。
(3)造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
成人には、フルコナゾールとして400mgを1日1回静脈内に投与する。
2.小児
(1)カンジダ症
通常、小児にはフルコナゾールとして3mg/kgを1日1回静脈内に投与する。
(2)クリプトコッカス症
通常、小児にはフルコナゾールとして3〜6mg/kgを1日1回静脈内に投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、1日量として12mg/kgまで増量できる。
(3)造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
小児には、フルコナゾールとして12mg/kgを1日1回静脈内に投与する。
なお、患者の状態に応じて適宜減量する。
ただし、1日量として400mgを超えないこと。
4.新生児
生後14日までの新生児には、フルコナゾールとして小児と同じ用量を72時間ごとに投与する。
生後15日以降の新生児には、フルコナゾールとして小児と同じ用量を48時間ごとに投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
好中球減少症が予想される数日前から投与を開始することが望ましい。
好中球数が1000/mm33を超えてから7日間投与することが望ましい。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
薬物過敏症の既往歴のある患者
腎障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。]
肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
心疾患又は電解質異常のある患者[心室頻拍(torsades pointesを含む)、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがある。(「副作用 重大な副作用10.」の項参照)]
ワルファリンを投与中の患者(「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

腎障害のある患者に投与する場合は、投与前にクレアチニン・クリアランス試験を行い、投与量及び投与間隔に十分注意すること。
本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇を来した症例が報告されている。本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること。(「相互作用」の項参照)
本剤の投与に際しては適宜、血液検査、腎機能・肝機能検査、血中電解質検査等を行うことが望ましい。
本剤の投与に際しては、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、CYP2C9、2C19及び3A4を阻害する。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
トリアゾラム(ハルシオン等)
トリアゾラムの代謝遅滞による血中濃度の上昇、作用の増強及び作用時間延長の報告がある。
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
エルゴタミン(クリアミン配合錠)
ジヒドロエルゴタミン(ジヒデルゴット等)
アゾール系抗真菌剤等のCYP3A4を阻害する薬剤とエルゴタミンとの併用により、エルゴタミンの血中濃度が上昇し、血管攣縮等の副作用を起こすおそれがある。
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
キニジン(硫酸キニジン)
ピモジド(オーラップ)
これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、QT延長、torsades pointesを発現するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
**アスナプレビル(スンベプラ)
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠(ジメンシー配合錠)

ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠(ジメンシー配合錠)
これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、肝胆道系の副作用が発現し、また重症化するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ワルファリン
臨床症状・措置方法
プロトロンビン時間の延長、著しいINR上昇及び出血傾向(挫傷、鼻出血、消化管出血、血尿、下血等)の報告がある。(「重要な基本的注意」の項参照)
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
フェニトイン、イブプロフェン、フルルビプロフェン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
セレコキシブ
臨床症状・措置方法
セレコキシブの血中濃度が上昇することがある。本剤を使用中の患者にはセレコキシブの投与を低用量から開始すること。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ロサルタン
臨床症状・措置方法
ロサルタンの血中濃度上昇及び活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度減少の報告がある。
機序・危険因子
本剤はロサルタンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用により活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度が減少することがある。
薬剤名等
HMG-CoA還元酵素阻害薬(フルバスタチン)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
本剤はフルバスタチンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりフルバスタチンの血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
HMG-CoA還元酵素阻害薬(アトルバスタチン、シンバスタチン等)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
カルバマゼピンの血中濃度が上昇し、悪心・嘔吐、めまい、複視等が発現したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ミダゾラム、エプレレノン、メサドン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
カルシウム拮抗薬(ニフェジピン等)
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬(ビンクリスチン、ビンブラスチン)
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇のおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
タクロリムス水和物、シクロスポリン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
また、併用により腎障害の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リファブチン
臨床症状・措置方法
リファブチンのAUC上昇の報告があり、リファブチンの作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リトナビル、サキナビル、オキシコドン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤のAUC上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
フェンタニル
臨床症状・措置方法
フェンタニルの血中濃度上昇のおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
薬剤名等
リバーロキサバン
臨床症状・措置方法
リバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
薬剤名等
テオフィリン
臨床症状・措置方法
テオフィリンの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
経口避妊薬
臨床症状・措置方法
エチニルエストラジオール、レボノルゲストレルの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
スルホニル尿素系血糖降下薬(クロルプロパミド、グリベンクラミド、トルブタミド等)
臨床症状・措置方法
スルホニル尿素系血糖降下薬の血中濃度上昇の報告がある。また、併用により低血糖の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ナテグリニド
臨床症状・措置方法
ナテグリニドのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
トレチノイン
臨床症状・措置方法
中枢神経系の副作用が発現するおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ジアゼパム
臨床症状・措置方法
ジアゼパムのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
トファシチニブ
臨床症状・措置方法
トファシチニブのAUCが79%、Cmaxが27%増加したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
シクロホスファミド
臨床症状・措置方法
ビリルビンの上昇、クレアチニンの上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はシクロホスファミドの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C9を阻害するので、併用によりシクロホスファミドの血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
アミトリプチリン、ノルトリプチリン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ジドブジン
臨床症状・措置方法
ジドブジンの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度の低下及び血中濃度半減期の減少の報告がある。
機序・危険因子
リファンピシンは代謝酵素であるチトクロームP450を誘導する。その結果、本剤の肝代謝が増加すると考えられる。
薬剤名等
三酸化ヒ素
臨床症状・措置方法
QT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)を起こすおそれがある。
機序・危険因子
本剤及び三酸化ヒ素は、いずれもQT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)を起こすことがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
頻度
頻度不明
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
頻度
頻度不明
**薬剤性過敏症症候群1)薬剤性過敏症症候群1)
頻度
頻度不明
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
血液障害
頻度
頻度不明
急性腎不全
頻度
頻度不明
肝障害
頻度
頻度不明
意識障害
頻度
頻度不明
痙攣
頻度
頻度不明
高カリウム血症
頻度
頻度不明
心室頻拍、QT延長、不整脈
頻度
頻度不明
間質性肺炎
頻度
頻度不明
偽膜性大腸炎
頻度
頻度不明
その他の副作用
肝臓
頻度
頻度不明
皮膚
頻度
頻度不明
発疹注1)、剥脱性皮膚炎
消化器
頻度
頻度不明
精神神経系
頻度
頻度不明
腎臓
頻度
頻度不明
代謝異常
頻度
頻度不明
血液
頻度
頻度不明
**その他
頻度
頻度不明
発熱注1)、浮腫、脱毛、倦怠感、熱感、血管痛、味覚倒錯、副腎機能不全
注1)症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

催奇形性を疑う症例報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
母乳中に移行することが認められているので、授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

新生児においては、腎機能が未熟なため血中濃度半減期が延長することから、投与間隔に留意すること。

過量投与

1.症状
外国の癌患者での過量投与(フルコナゾール1200〜2000mg/日、経口投与)の症例報告では、フルコナゾール1600mg/日投与例において、肝機能検査値上昇がみられた。また、2000mg/日投与例において、中枢神経系障害(錯乱、嗜眠、見当識障害、不眠、悪夢、幻覚)、多形性紅斑、悪心・嘔吐、肝機能検査値上昇等がみられたとの報告がある。
フルコナゾール8200mg経口摂取後、幻覚、妄想行動の症状があらわれ、48時間の経過観察が行われた結果、症状は回復したとの報告がある。(自殺企図例)
2.処置
(1)、(2)とも対症療法を行う。フルコナゾールは、大部分が腎から排泄される。3時間の血液透析により、約50%が血清より除去される。

適用上の注意

調製時:本剤は生理食塩液に溶解してあるため、注射用アムホテリシンBと併用すると白濁を生ずるので混注を避けること。
投与速度:静注する場合は、1分間に10mLを超えない速度で投与することが望ましい。

薬効薬理

フルコナゾールは真菌細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成を阻害する。エルゴステロールは、24-メチレンジヒドロラノステロールの脱メチル化反応を経由して合成されるが、フルコナゾールはその触媒であるCYPと結合することにより脱メチル化反応を阻害し、最終的に真菌細胞に対し静菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
フルコナゾール[日局]
Fluconazole
2.略号
FLCZ
3.化学名
2-(2,4-Difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
6.構造式
4.分子式
C1313H1212F22N66O
5.分子量
306.27
7.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
希塩酸に溶ける。
8.融点
137〜141℃

取扱い上の注意

1.安定性試験2)2)
最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、36ヵ月)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

フルコナゾール静注液50mg「タカタ」
5バイアル(プラスチックバイアル)
フルコナゾール静注液100mg「タカタ」
5バイアル(プラスチックバイアル)
フルコナゾール静注液200mg「タカタ」
5バイアル(プラスチックバイアル)

主要文献及び文献請求先

**厚生労働省:重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
高田製薬(株)社内資料(安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
FAX 048-816-4183

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6290401A3237 フルコナゾール静注液200mg「タカタ」 フルコナゾール 0.2%100mL1瓶 2419
6290401A2249 フルコナゾール静注液100mg「タカタ」 フルコナゾール 0.2%50mL1瓶 1397
6290401A1153 フルコナゾール静注液50mg「タカタ」 フルコナゾール 0.1%50mL1瓶 1041

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