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薬剤師ネクスト経営塾

ロイケリン散10%

作成又は改訂年月

**2017年6月改訂(第12版)
*2014年4月改訂(第11版)

日本標準商品分類番号

874221

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
*2014年4月

承認等

販売名

ロイケリン散10%

販売名コード

4221001B1052

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01936000
商標名
LEUKERIN POWDER10%

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1957年1月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等表示の使用期限内に使用すること。
注意:
使用期限等薬品微粉末を吸入しないよう注意すること。

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注1)
説明事項注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1g中日局メルカプトプリン水和物100mgを含有
**添加物
組成乳糖水和物、バレイショデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)

性状

色調・剤形
性状黄白色・散剤
性状
性状黄白色の粉末

一般的名称

メルカプトプリン水和物散

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
フェブキソスタット、トピロキソスタットを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

緩解導入量としては、メルカプトプリン水和物として、通常成人1日2〜3mg/kgを単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。緩解後は緩解導入量を下回る量を単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させるおそれがある。〕
感染症を合併している患者〔骨髄抑制により感染を増悪させるおそれがある。〕
水痘患者〔致命的な全身障害があらわれることがある。〕

重要な基本的注意

骨髄抑制、肝障害等の重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査(血液検査、肝機能・腎機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。また、使用が長期間にわたると副作用が強くあらわれ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行うこと。
感染症・出血傾向の発現又は増悪に十分注意すること。
小児に投与する場合には、副作用の発現に特に注意し、慎重に投与すること。
小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
生ワクチン
 乾燥弱毒生麻しんワクチン
 乾燥弱毒生風しんワクチン
 経口生ポリオワクチン
 乾燥BCG 等
免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症するおそれがある。
免疫抑制下で生ワクチンを接種すると増殖し、病原性を現す可能性がある。
フェブキソスタット
トピロキソスタット
骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある。
本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼが阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇することがアロプリノールで知られている。これらの薬剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
アロプリノール
臨床症状・措置方法
本剤の副作用を増強する。
併用する場合は本剤の用量を通常量の1/3〜1/4に減量すること。
機序・危険因子
アロプリノールが本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害するため、本剤の血中濃度が上昇する。
薬剤名等
ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
抗凝血作用が減弱するとの報告がある。
併用する場合には凝固能の変動に十分注意すること。
機序・危険因子
機序は明らかではないが、本剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、ワルファリンカリウムの代謝を促進させると考えられている。
薬剤名等
不活化ワクチン
 B型肝炎ワクチン
 インフルエンザワクチン 等
臨床症状・措置方法
不活化ワクチンの作用を減弱させるおそれがある。
機序・危険因子
免疫抑制作用によってワクチンに対する免疫が得られない可能性がある。
薬剤名等
アミノサリチル酸誘導体
 メサラジン
 サラゾスルファピリジン 等
臨床症状・措置方法
骨髄抑制が起こるおそれがある。
機序・危険因子
アミノサリチル酸誘導体が本剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼ(TPMT)を阻害するとの報告がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
骨髄抑制
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要出血
肝臓注2)注2)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要肝障害、黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等肝機能検査値異常
腎臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要血尿、乏尿
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要食欲不振、悪心、嘔吐、潰瘍性口内炎、下痢
過敏症注3)注3)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、紅斑
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発熱、脱毛、膵炎
以上のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注2)異常が認められた場合には投与を中止すること。
注3)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では腎機能等生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。〔動物実験(ラット、マウス、ウサギ、ニワトリ)で胎児の発育不全、吸収胎児数の増加、奇形等が認められている。〕
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

その他の注意

本剤と他の抗悪性腫瘍剤を併用した患者に、急性白血病、骨髄異形成症候群(MDS)等の二次発癌が発生したとの報告がある。

薬効薬理

本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acidからのadenylosuccinic acid及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, ribonucleotideの生合成を阻害するとされている1〜4)1〜4)。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
メルカプトプリン水和物
(Mercaptopurine Hydrate)
2.化学名:
1,7‐Dihydro‐6H‐purine‐6‐thione monohydrate
3.構造式:
4.分子式:
C5H4N4S5H4N4S・H2O2O
5.分子量:
170.19
6.性状:
本品は淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。

包装

ロイケリン散10%:(バラ)25g

主要文献及び文献請求先

Salser, J. S., al. : J. Biol. Chem., (2) :429 (1960)
Davidson, J. D. : Res., 20:225 (1960)
Salser, J. S., al. : Res., 25:539 (1965)
Goodman, L. S., al. : Edition, (1980)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先大原薬品工業株式会社 安全管理部 お客様相談室
〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
0120-419-363 FAX 03-6740-7702

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4221001B1052 ロイケリン散10% メルカプトプリン水和物 10%1g 73.9

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