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シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」

作成又は改訂年月

**印:2016年10月改訂(第10版、社名変更等に伴う改訂)
*印:2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

874419

日本標準商品分類番号等

再評価結果
1996年 6月

薬効分類名

抗アレルギー剤

承認等

販売名

シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」

販売名コード

4419005Q1080

承認・許可番号

承認番号
21900AMX01025000
欧文商標名
CYPROHEPTADINE HCl

薬価収載

2007年12月

販売開始

1981年 9月

使用期限等

貯 法
使用期限等しゃ光・室温・密栓保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

規制区分

組成

組成1mL中:シプロヘプタジン塩酸塩水和物
     (無水物として)…………0.4 mg
〈添加物〉
エタノール、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、精製白糖、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、プロピレングリコール、ポビドン、黄色4号(タートラジン)、香料

性状

性状特異なにおいがあり、甘味を有する黄色澄明のシロップ剤
pH
性状3.5〜4.5

一般的名称

シプロヘプタジン塩酸塩シロップ

特殊記載項目

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
緑内障のある患者[抗コリン作用により眼内圧が亢進し、症状を悪化させるおそれがある]
狭窄性胃潰瘍のある患者[抗コリン作用により胃内容の停滞が起こり、その結果胃酸分泌亢進が起き、症状を悪化させるおそれがある]
幽門十二指腸閉塞のある患者[抗コリン作用により胃内容の停滞、幽門十二指腸部の膨満が起こり、症状を悪化させるおそれがある]
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により尿閉を悪化させるおそれがある]
気管支喘息の急性発作時の患者[抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息を悪化させるおそれがある]
新生児・低出生体重児 (「小児等への投与」の項参照)
老齢の衰弱した患者 (「高齢者への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量シプロヘプタジン塩酸塩無水物として、通常成人1回4mg(本剤10mL)を1日1〜3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
気管支喘息又はその既往歴のある患者[抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある]
眼内圧亢進のある患者
甲状腺機能亢進症のある患者
心血管障害のある患者
高血圧症のある患者
[2〜5:抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある]
乳・幼児 (「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気を催すことがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがある。
機序・危険因子
両薬剤とも中枢神経抑制作用を有するため、併用により鎮静作用が増強される。
薬剤名等
中枢神経抑制剤(睡眠剤、鎮静剤、トランキライザー、抗不安剤等)
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがある。
機序・危険因子
両薬剤とも中枢神経抑制作用を有するため、併用により鎮静作用が増強される。
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
抗コリン作用が持続、増強されるおそれがある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
抗コリン作働薬
臨床症状・措置方法
抗コリン作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
本剤は弱いながらも抗コリン作用を有するため、併用により抗コリン作用が増強する。
薬剤名等
セロトニン系を介して効果を発揮する抗うつ薬(選択的セロトニン再取り込み阻害剤等)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を減弱することがある。
機序・危険因子
本剤は抗セロトニン作用を有するため、これらの薬剤によるセロトニン神経伝達増強作用が減弱する可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
重大な副作用
重大な副作用次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚
痙攣
無顆粒球症 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
その他の副作用
その他の副作用
その他の副作用次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
過敏症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気、めまい、もうろう感、けん怠感、頭痛、不眠、しびれ感、注意力低下、いらいら感、興奮、運動失調、意識レベルの低下
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用口渇、悪心、食欲不振、下痢、腹痛
血液
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用白血球減少、血小板減少、紫斑
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用頻尿、食欲亢進、粘膜乾燥、浮腫、肝機能異常[AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、LDH上昇等]、鼻出血

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど慎重に投与すること。なお、安全性が確立されていないので老齢の衰弱した患者には投与しないこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)において催奇形作用が報告されている]
本剤投与中は授乳を中止させること。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない]

小児等への投与

新生児・低出生体重児に対する安全性は確立されていないので投与しないこと。[新生児へ投与し、無呼吸、チアノーゼ、呼吸困難を起こしたとの報告がある]
乳・幼児において、過量投与により副作用が強くあらわれるおそれがあるので、年齢及び体重を十分考慮し、用量を調節するなど慎重に投与すること。[抗ヒスタミン剤の過量投与により、特に乳・幼児において、幻覚、中枢神経抑制、痙攣、呼吸停止、心停止を起こし、死に至ることがある]

臨床検査結果に及ぼす影響

臨床検査結果に及ぼす影響
臨床検査結果に及ぼす影響薬物スクリーニング検査(尿、血清等)で、三環系抗うつ剤に対する偽陽性を示すことがある。

過量投与

過量投与
過量投与中枢神経症状、アトロピン様症状、消化器症状があらわれるおそれがある。特に乳・幼児では中枢神経症状があらわれるおそれがあるので注意すること。なお処置として中枢興奮剤は使用しないこと。(「小児等への投与」の項参照)

薬物動態

生物学的同等性試験1)
薬物動態
薬物動態シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL(シプロヘプタジン塩酸塩無水物として4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-24Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」410.4±2.01.5±0.31.4±0.58.2±4.4
標準製剤(シロップ剤、0.04%)411.1±2.21.6±0.31.6±0.58.3±4.2
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

*薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理シプロヘプタジン塩酸塩水和物は、セロトニン5-HT2A受容体遮断薬であるが、ヒスタミンH1受容体遮断作用も有し、臨床的には後者が利用される。即ち、H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒など)を抑制する。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見シプロヘプタジン塩酸塩水和物
(Cyproheptadine Hydrate)
化学名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine sesquihydrate
分子式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見C21H21N・HCl・11/2H2O
分子量
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見350.88
性 状
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見シプロヘプタジン塩酸塩水和物は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」
 500mL

主要文献及び文献請求先

武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)
*第十六改正日本薬局方解説書
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先*、**主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先武田テバファーマ株式会社  武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*、**製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4419005Q1080 シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04%「タイヨー」 シプロヘプタジン塩酸塩水和物 0.04%10mL 9.3

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