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薬剤師ネクスト経営塾

レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」

作成又は改訂年月

** 2017年11月改訂 (第5版)
* 2017年5月改訂

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

広範囲抗菌点眼剤

承認等

販売名

レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」

販売名コード

1319742Q2116

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00250
商標名
LEVOFLOXACIN

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
レボフロキサシン点眼液

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1mL中
レボフロキサシン水和物:15.0mg
添加物
塩化ナトリウム、塩酸、水酸化ナトリウム

性状

性状
無菌に製した微黄色〜黄色の澄明な点眼液
pH
6.1〜6.9
浸透圧比(生理食塩水に対する比)
1.0〜1.1

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に対する有効性は証明されていないので、MRSAによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗MRSA作用の強い薬剤を投与すること。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
**ショック、アナフィラキシー
頻度
いずれも頻度不明
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。過敏症
頻度
頻度不明
眼瞼炎(眼瞼発赤・浮腫等)、眼瞼皮膚炎、発疹、蕁麻疹、そう痒感
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対しては使用経験がない。小児に対しては使用経験が少ない。)

適用上の注意

1.投与経路
点眼用にのみ使用すること。
2.投与時
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。
他の点眼剤と併用する場合には、少なくとも5分間以上の間隔をあけて点眼するよう指導すること。

薬物動態

1.(参考)
(1)眼房水中レボフロキサシン濃度(ウサギ)1)1)
本剤と標準製剤(点眼剤、1.5%)をウサギにそれぞれ30μL(レボフロキサシンとして0.45mg)を単回点眼し、点眼後60分に眼房水を採取した。
HPLCにより測定した眼房水中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、眼房水中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はlog(0.80)〜log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(表1参照)
(2)角膜中レボフロキサシン濃度(ウサギ)1)1)
本剤と標準製剤(点眼剤、1.5%)をウサギの片眼ずつにそれぞれ30μL(レボフロキサシンとして0.45mg)を点眼し、最高角膜中濃度となる15分後に角膜を採取した。
HPLCにより測定した角膜中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、角膜中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はlog(0.80)〜log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(表2参照)

薬物動態の表

 眼房水中濃度(ng/mL)
レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」3803.9±2106.9
標準製剤(点眼剤、1.5%)3761.0±2325.6
(mean±S.D.,n=90)
 角膜中濃度(ng/g)
レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」25940±15592
標準製剤(点眼剤、1.5%)26184±14731
(mean±S.D.,n=94)

薬効薬理

1.緑膿菌角膜感染症に対する治療効果2)2)
緑膿菌を接種したウサギに対して、本剤と標準製剤(点眼剤、1.5%)50μL(レボフロキサシンとして0.75mg)を菌接種後6時間、10時間及び翌日以降1日3回、2日間点眼し緑膿菌角膜感染症に対する治療効果を比較検討した。本剤及び標準製剤による角膜の混濁抑制及び緑膿菌に対する抗菌効果に有意な差が認められず、生物学的同等性が確認された。
2.作用機序
レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌薬である。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、細菌のDNAジャイレース(DNA複製時にらせん状のDNA鎖を一度切断し、その後再結合する酵素)の活性阻害によるDNAの複製阻害であり、殺菌的に作用する。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
レボフロキサシン水和物[日局]
Levofloxacin Hydrate
2.略号
LVFX
3.化学名
(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic hemihydrate
4.構造式
5.分子式
C1818H2020FN33O44・11/22H22O
6.分子量
370.38
7.性状
淡黄白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
光によって徐々に暗淡黄白色になる。
融点:約226℃(分解)
8.旋光度
〔α〕D20D20:−92〜−99°(脱水物に換算したもの0.1g、メタノール、10mL、100mm)

取扱い上の注意

1.安定性試験4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」
5mL×10本(点眼瓶)

主要文献及び文献請求先

高田製薬(株)社内資料(生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(生物学的同等性)
日本薬局方解説書編集委員会編:第十七改正 日本薬局方解説書(廣川書店)C-5961,2016.
高田製薬(株)社内資料(安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
FAX 048-816-4183

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1319742Q2116 レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」 レボフロキサシン水和物 1.5%1mL 51

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