マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2018年4月改訂(第6版)
*2010年8月改訂

日本標準商品分類番号

876241

薬効分類名

広範囲経口抗菌剤

承認等

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」

販売名コード

6241010F1080

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02010000
商標名
TOSUFLOXACIN TOSILATE

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」:1錠中に日局トスフロキサシントシル酸塩水和物75mg(トスフロキサシンとして51mg)を含有する。
添加物として、L-アスパラギン酸、カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠7.6約1503.1白色SW 75

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」

販売名コード

6241010F2086

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02011000
商標名
TOSUFLOXACIN TOSILATE

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」:1錠中に日局トスフロキサシントシル酸塩水和物150mg(トスフロキサシンとして102mg)を含有する。
添加物として、L-アスパラギン酸、カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠8.6約2984.7白色SW 150

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
.
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。

効能又は効果

.
咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。1)1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

.
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日300〜450mg(トスフロキサシンとして204〜306mg)を2〜3回に分割して経口投与する。
(1)[骨髄炎、関節炎の場合]
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日450mg(トスフロキサシンとして306mg)を3回に分割して経口投与する。
(2)[腸チフス、パラチフスの場合]
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg(トスフロキサシンとして408mg)を4回に分割して14日間経口投与する。
.
なお、腸チフス、パラチフスを除く症例においては、感染症の種類及び症状により適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例にはトスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg(トスフロキサシンとして408mg)を経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
2.
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
3.
腸チフス、パラチフスには、除菌を確実にするため14日間投与する。なお、投与中は、臨床検査値の異常変動等の発現に注意すること。
4.
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター(CDC)が、60日間の投与を推奨している。なお、長期投与中は、副作用及び臨床検査値の異常変動等の発現に特に注意すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある。〕
2.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
3.
*重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告がある。〕
4.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
テオフィリン
テオフィリンの中毒症状(消化器障害、頭痛、不整脈、痙攣等)があらわれるおそれがある。
注)
<機序>



フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤痙攣があらわれることがある。
<機序>
A



アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤

本剤の効果が減弱されるおそれがある。同時投与を避けるなど注意すること。<機序>
注)健康成人にテオフィリン1日400mgと本剤1日450mgを併用したところ、テオフィリンの最高血中濃度は、併用3日目で1.13倍、5日目で1.23倍の上昇を示した。

副作用

副作用等発現状況の概要
.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
頻度
(頻度不明)
1.
ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、浮腫、発赤等):ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、浮腫、発赤等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群):中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.
痙攣、意識障害(意識喪失等):痙攣、意識障害(意識喪失等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
**急性腎障害、間質性腎炎、腎性尿崩症、腎性尿崩症:急性腎障害、間質性腎炎、腎性尿崩症等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.
肝機能障害、黄疸:肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.
無顆粒球症、血小板減少:無顆粒球症、血小板減少があらわれることがある。発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血等があらわれた場合には血液検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7.
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎:偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8.
間質性肺炎、好酸球性肺炎:発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
9.
横紋筋融解症:急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
10.
低血糖:低血糖があらわれることがある(高齢者、腎障害患者、糖尿病患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
1.
アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害:他のニューキノロン系抗菌剤でアキレス腱炎、腱断裂等の腱障害が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
*重症筋無力症の悪化:他のニューキノロン系抗菌剤で重症筋無力症の悪化が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
過敏症注)発疹、そう
腎臓BUN上昇、血尿、クレアチニン上昇
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇
消化器胃・腹部不快感、悪心、下痢・軟便、胃・腹痛、嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎、口渇、舌炎
血液白血球減少注)注)注)
精神神経系頭痛、めまい、しびれ注)注)注)
その他倦怠感、関節痛、味覚異常
上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注)あらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

.
本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量並びに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
2.
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。〔母乳中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

.
低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していない(「その他の注意」の項参照)。

適用上の注意

.
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

.
動物実験(幼若犬)に50mg/kg、500mg/kgを14日間経口投与した結果、関節異常(上腕骨近位端軟骨に微小水疱あるいはびらん)が認められたとの報告がある。

薬物動態

.
1.生物学的同等性試験
○トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」
トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)
.
○トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(トスフロキサシントシル酸塩水和物として150mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中トスフロキサシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)3)
.
.
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
.
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-24hr
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」0.56±0.161.8±1.16.6±1.03.79±1.16
標準製剤(錠剤、150mg)0.51±0.131.6±0.86.5±0.53.40±0.73
(Mean±S.D.)

薬効薬理

1.
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌(PRSP)注)注)を含む)などのグラム陽性菌やグラム陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルと優れた抗菌力を示す。
注)PRSP:CLSIの判定基準では、経口ペニシリンに対するMICが2μg/mL以上
2.
作用機序は、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIV阻害によるDNA複製阻害で、殺菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
トスフロキサシントシル酸塩水和物
(Tosufloxacin Hydrate)
.略号
TFLX
.化学名
7-[(3RS)-3-Aminopyrrolidin-1-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic mono-4-toluenesulfonate monohydrate
.分子式
C1919H1515F33N44O33・C77H88O33S・H22O
.分子量
594.56
.融点
約254℃(分解)
.構造式
.性状
トスフロキサシントシル酸塩水和物は白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。N,N‐ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
PTP包装したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)、5)4)、5)

包装

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
白井浩昭他,新薬と臨床,58(9),1591(2009).
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6241010F1080 トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「サワイ」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 75mg1錠 37.3
6241010F2086 トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「サワイ」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 150mg1錠 41.6

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
300119_6241010F1080_1_06.sgm ブラウザで表示
300119_6241010F1080_1_06_fig01.jpg ブラウザで表示
300119_6241010F1080_1_06_fig02.jpg ブラウザで表示
300119_6241010F1080_1_06_fig03.jpg ブラウザで表示
300119_6241010F1080_1_06_fig04.jpg ブラウザで表示