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薬剤師ネクスト経営塾

スオード錠100

作成又は改訂年月

** 2018年3月改訂 (第12版)
* 2013年10月改訂

日本標準商品分類番号

876241

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2012年6月

薬効分類名

広範囲経口抗菌製剤

承認等

販売名

スオード錠100

販売名コード

6241015F1023

承認・許可番号

承認番号
21400AMZ00620000
欧文商標名
SWORD 100

薬価基準収載年月

2002年12月

販売開始年月

2002年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
外箱に最終年月表示

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

スオード錠100は、1錠中に下記の成分を含有する。
有効成分
プルリフロキサシン 132.1mg(活性本体として100mg)
※活性本体:ulifloxacin
(1RS)-6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid
添加物
乳糖水和物、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ、黄色三二酸化鉄
香料、バニリン

性状

剤形
フィルムコート錠
淡黄色
*外形:表

*外形:裏

外形:側面

外形:直径(mm)
8.1
外形:厚さ(mm)
4.1
外形:重量(mg)
197.1
識別コード
MS
S07

一般的名称

プルリフロキサシン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与1.」の項参照]
小児等[「小児等への投与」の項参照]
フェンブフェン、フルルビプロフェン アキセチル、フルルビプロフェンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能又は効果

**咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、成人に対して、プルリフロキサシンとして1回264.2mg(活性本体として200mg)を1日2回経口投与する。
なお、症状により適宜増減するが、1回用量は396.3mg(活性本体として300mg)を上限とする。
肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染には、プルリフロキサシンとして1回396.3mg(活性本体として300mg)を1日2回経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤の使用にあたっては、定められた用法・用量を守り、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。[「その他の注意2.」の項参照]

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。(【薬物動態】の項参照)]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすおそれがある。]
重症筋無力症の患者[類薬で症状を悪化させるとの報告がある2)2)。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
フェンブフェン
フルルビプロフェン アキセチル(ロピオン)
フルルビプロフェン(フロベン等)
痙攣を起こすおそれがある。症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
本剤のGABAAA受容体結合阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
テオフィリン
アミノフィリン水和物等
臨床症状・措置方法
テオフィリンの血中濃度を上昇させ、その作用を増強させることがある。併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
軽度なCYP1A阻害作用によりテオフィリンの肝での代謝を抑制し、血中濃度を上昇させると考えられる。
高齢者、腎障害のある患者では特に注意する。
薬剤名等
フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ただしフェンブフェンは併用禁忌)(ジクロフェナク等)
プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ただしフルルビプロフェン アキセチル及びフルルビプロフェンは併用禁忌)(ケトプロフェン等)
臨床症状・措置方法
痙攣を起こすおそれがある。症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
本剤のGABAAA受容体結合阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられる。
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、高齢者、腎障害のある患者では特に注意する。
薬剤名等
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤
鉄剤
カルシウム含有製剤
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤を投与する場合は、本剤投与後2時間以上あけるなど注意すること。
機序・危険因子
これらの薬剤の金属イオンとキレートを形成し、吸収を阻害すると考えられる。
薬剤名等
H22-受容体拮抗剤(シメチジン等)
プロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール等)
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱されるおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤により胃内pHが上昇し、本剤の溶解性が低下した結果、吸収が低下すると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
1.承認時
国内の臨床試験における安全性評価対象症例2,936例中、131例(4.46%)、172件に副作用が認められた。主なものは、腹痛、下痢、嘔気等であった。臨床検査値の変動は2,584例中、148例(5.73%)、240件に認められ、主なものは、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等であった。
2.再審査終了時
使用成績調査における安全性評価対象症例3,076例中、31例(1.01%)35件に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主なものは、下痢10件(0.33%)、悪心3件(0.10%)、発疹3件(0.10%)等であった。
「重大な副作用」及び「その他の副作用」の発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査の結果を合わせて算出した。自発報告において認められている副作用は頻度不明とした。
重大な副作用
**ショック、アナフィラキシー(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、全身発赤、蕁麻疹、顔面の浮腫等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(頻度不明)があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
低血糖(0.1%未満)があらわれることがある(高齢者、腎障害患者、糖尿病患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、意識レベル低下、痙攣、全身怠感等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
0.他のニューキノロン系抗菌剤で、下記の重大な副作用があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
1.汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少
2.**急性腎障害等の重篤な腎障害障害等の重篤な腎障害
3.肝機能障害、黄疸
4.心室頻拍(Torsades pointesを含む)、QT延長
5.アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害
(症状:腱周辺の痛み、浮腫)
6.偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
(症状:腹痛、頻回の下痢等)
7.痙攣
8.錯乱、抑うつ等の精神症状
9.血管炎
10.重症筋無力症の悪化2)2)
その他の副作用
0.下記副作用があらわれることがあるので、このような異常が認められた場合には、症状に応じ、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
1.過敏症
(1)0.1〜5%未満
発疹
(2)0.1%未満
湿疹、そう痒感、蕁麻疹
(3)頻度不明
浮腫、光線過敏症
2.腎臓
(1)0.1〜5%未満
BUNの上昇
(2)0.1%未満
クレアチニンの上昇、血尿
3.肝臓
(1)0.1〜5%未満
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇
(2)0.1%未満
LAP、ビリルビンの上昇
4.消化器
(1)0.1〜5%未満
腹痛、下痢、嘔気、嘔吐、食欲不振、消化不良
(2)0.1%未満
口内炎、便秘、口角炎
5.血液
(1)0.1〜5%未満
白血球減少、好酸球増多
(2)0.1%未満
血小板減少
6.精神神経系
(1)0.1〜5%未満
頭痛、めまい
(2)0.1%未満
不眠、眠気
7.その他
(1)0.1%未満
胸痛、脱力感、CK(CPK)上昇、発熱、耳鳴、呼吸困難、動悸、筋肉痛、怠感、ほてり、結膜充血

高齢者への投与

高齢者での薬物動態試験で、半減期の延長が認められており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど慎重に投与すること。[【薬物動態】の項参照]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していないので投与しないこと。[「その他の注意1)」の項参照]

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

動物実験(若齢ラット、若齢イヌ)で関節異常が認められている。
動物実験(サル)で、長期(52週間)投与により、眼(脈絡膜・色素上皮)にulifloxacinの蓄積が認められている。
無酸症等著しい低胃酸状態が持続する患者では、胃内pHの上昇により、本剤の溶解性が低下し、吸収が低下することが考えられる。

薬物動態

1.血中濃度3)3)
本剤は内服後小腸上部より吸収され、腸管組織中、門脈血中及び肝臓通過時に加水分解されて、活性本体であるulifloxacinとして全身に分布するプロドラッグ型の薬剤である。健康成人に132.1、264.2及び528.4mg※を空腹時単回経口投与した後の血漿中ulifloxacin濃度は図1のとおりで、薬物動態パラメータは表1のとおりであった。
※本剤の承認された1回用量は264.2〜396.3mgである。

図1 健康成人におけるプルリフロキサシン単回経口投与後の血漿中ulifloxacin濃度
2.蛋白結合4)4)
限外濾過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は、ulifloxacin濃度0.1〜10μg/mLの範囲で50.9〜52.1%であった(in vitro)。
3.分布5〜13)5〜13)
患者に264.2mgを経口投与した後の前立腺、胆嚢、女性性器、皮膚組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、喀痰中の最高ulifloxacin濃度は1.21〜8.25μg/g(mL)、血清中濃度に対する比は1.79〜58.2と良好な移行性が確認された。
4.代謝・排泄3,4)3,4)
本剤は腸管組織中、門脈血中及び肝臓中で主としてulifloxacinに代謝された。ulifloxacinの代謝物としては、血漿中及び尿中にピペラジニル基の修飾体及びグルクロン酸抱合体が認められた。健康成人に132.1及び264.2mg投与した後24時間までの累積尿中ulifloxacin排泄率はそれぞれ43.1及び36.2%であった。反復投与による蓄積性は認められなかった。
5.腎機能障害者・高齢者の薬物動態14)14)
腎機能障害患者、高齢者に264.2mgを食後単回経口投与した後の薬物動態パラメータは、表2・3のとおりであった。腎機能障害患者及び高齢者では健康成人と比較し、血清中ulifloxacin濃度半減期の延長、AUCの増大及び累積尿中ulifloxacin排泄率の低下が認められた。

薬物動態の表

投与量(mg)例数Tmax(hr)Cmax(μg/mL)T1/2AUC0−∞
132.161.3±0.90.68±0.337.7±2.03.99±1.51
264.260.7±0.31.09±0.418.9±1.66.41±1.75
528.460.7±0.31.88±0.607.9±1.69.72±3.55
Mean±S.D.
患者条件[Ccr(mL/min)]例数T1/2AUC0−∞24時間累積尿中排泄率(%)
40≦Ccr<7039.5±3.915.0±6.230.8±4.9
20≦Ccr<40313.9±2.318.8±10.513.2±8.5
Ccr<20133.742.82.6
Mean±S.D.
患者条件[Ccr(mL/min)]例数T1/2AUC0−∞24時間累積尿中排泄率(%)
65歳以上で50≦Ccr411.8±2.514.5±2.826.1±5.1
Mean±S.D.

臨床成績

比較試験及び一般臨床試験を含む臨床試験の概要は以下の通りである。なお、呼吸器感染症(慢性呼吸器病変の二次感染、肺炎)及び複雑性尿路感染症(腎盂腎炎、膀胱炎)については二重盲検比較試験で有用性が確認されている。
(下表参照)

臨床成績の表

疾患名疾患名臨床効果
皮膚科領域感染症表在性皮膚感染症 
皮膚科領域感染症 急性表在性毛包炎30/33(90.9)
皮膚科領域感染症 伝染性膿痂疹8/8(100)
皮膚科領域感染症深在性皮膚感染症 
皮膚科領域感染症 蜂巣炎13/14(92.9)
皮膚科領域感染症 丹毒2/2
皮膚科領域感染症 せつ、せつ腫症、よう35/38(92.1)
皮膚科領域感染症 化膿性爪囲炎16/16(100)
皮膚科領域感染症 ひょう疽12/12(100)
皮膚科領域感染症慢性膿皮症 
皮膚科領域感染症 感染性粉瘤90/94(95.7)
皮膚科領域感染症 化膿性汗腺炎1/1
皮膚科領域感染症 皮下膿瘍11/11(100)
皮膚科領域感染症 その他の慢性膿皮症2/2
皮膚科領域感染症小計220/231(95.2)
外科領域感染症肛門周囲膿瘍22/22(100)
外科領域感染症外傷・熱傷及び手術創等の二次感染48/59(81.4)
外科領域感染症小計70/81(86.4)
呼吸器感染症急性上気道感染症群 
呼吸器感染症 扁桃炎74/85(87.1)
呼吸器感染症 咽頭・喉頭炎43/46(93.5)
呼吸器感染症 急性気管支炎91/100(91.0)
呼吸器感染症慢性呼吸器病変の二次感染 
呼吸器感染症 慢性気管支炎157/182(86.3)
呼吸器感染症 気管支拡張症86/101(85.1)
呼吸器感染症 その他の慢性呼吸器疾患の二次感染130/147(88.4)
呼吸器感染症肺炎226/245(92.2)
呼吸器感染症小計807/906(89.1)
尿路感染症腎盂腎炎76/107(71.0)
尿路感染症膀胱炎510/616(82.8)
尿路感染症前立腺炎(急性症、慢性症)20/24(83.3)
尿路感染症小計606/747(81.1)
胆道感染症胆嚢炎12/13(92.3)
胆道感染症胆管炎15/17(88.2)
胆道感染症小計27/30(90.0)
感染性腸炎感染性腸炎23/23(100)
感染性腸炎細菌性赤痢18/18(100)
感染性腸炎サルモネラ症8/9(88.9)
感染性腸炎コレラ4/4
感染性腸炎小計53/54(98.1)
産婦人科領域感染症内性器感染症 
産婦人科領域感染症 子宮内感染54/57(94.7)
産婦人科領域感染症 子宮付属器炎26/26(100)
産婦人科領域感染症小計80/83(96.4)
眼科領域感染症麦粒腫28/30(93.3)
耳鼻科領域感染症中耳炎42/60(70.0)
耳鼻科領域感染症副鼻腔炎70/81(86.4)
耳鼻科領域感染症小計112/141(79.4)
合計合計2003/2303(87.0)

薬効薬理

1.in vitro抗菌作用in vitro抗菌作用15〜18)15〜18)
ulifloxacinはグラム陽性菌及びグラム陰性菌に広い抗菌スペクトルを有し、特に、緑膿菌、セラチア・マルセッセンス、エンテロバクター属等のグラム陰性菌に対して強い抗菌力を示す。ulifloxacinのMICとMBCはほぼ等しく、速やかで強い殺菌作用を有し、subMIC領域においても殺菌的に作用する。
2.実験的感染症に対する治療効果16,17,19,20)16,17,19,20)
本薬はマウス全身感染モデルにおいて高い防御効果を示し、また呼吸器、尿路等の緑膿菌等感染モデルに対しても良好な治療効果を示した。
3.作用機序15,18)15,18)
ulifloxacinは菌体内に高濃度に移行しDNAジャイレース活性を阻害することにより抗菌力を示す。

有効成分に関する理化学的知見

1.性 状
プルリフロキサシンは微帯黄白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
本品はN,N-ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドにやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
2.一般名
プルリフロキサシン Prulifloxacin
3.略 号
PUFX
4.化学名
(±)-6-fluoro-1-methyl-7-[4-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid
5.分子式
C2121H2020FN33O66S
6.分子量
461.46
7.構造式
8.融 点
約220℃(分解)
9.分配係数
(log1010 1-オクタノール層/水層、20℃)
(下表参照)

有効成分に関する理化学的知見の表

pH1.2pH3.0pH5.0pH6.8
−1.180.221.361.06

取扱い上の注意

開封後は、湿気を避けて保存すること。

包装

1錠中 132.1mg(活性本体として100mg)含有
PTP包装 100錠(10錠×10シート)
500錠(10錠×50シート)

主要文献及び文献請求先

1
**厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
2
Sieb,J.P.:Neurology,50:804,1998
3
中島光好ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):180,1996
4
Okuyama Y.,et al.:Arzneim.-Forsch./Drug Res.,47(I)3:276,1997
5
鈴木恵三ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):405,1996
6
村上浩一ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):462,1996
7
山元貴雄ほか:産婦人科の世界,48(7):671,1996
8
荒田次郎ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):509,1996
9
馬場駿吉ほか:耳鼻と臨床,43(3):340,1997
10
馬場駿吉ほか:耳鼻と臨床,43(3):353,1997
11
馬場駿吉ほか:耳鼻と臨床,43(3):366,1997
12
鈴木明子:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):543,1996
13
我謝道弘ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):356,1996
14
青木信樹ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):295,1996
15
西野武志ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):56,1996
16
冨井由文ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):74,1996
17
吉田卓史ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):90,1996
18
吉田卓史ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):8,1996
19
菅野利恵ほか:日本化学療法学会雑誌,44(S-1):26,1996
20
Tomii Y.,et al.:Arzneim.-Forsch./Drug Res.,46(II)12:1169,1996

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先・製品情報お問い合わせ先
Meiji Seika ファルマ株式会社 くすり相談室
〒104-8002 東京都中央区京橋2-4-16
フリーダイヤル(0120)093-396 電話(03)3273-3539
FAX(03)3272-2438

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
Meiji ファルマ株式会社
東京都中央区京橋2-4-16

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6241015F1023 スオード錠100 プルリフロキサシン 100mg1錠(活性本体として) 99.1

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