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薬剤師ネクスト経営塾

パンスポリン筋注用0.25g

作成又は改訂年月

**2016年10月改訂(第13版)
 *2015年7月改訂

日本標準商品分類番号

876132

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1987年9月
再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1984年6月

薬効分類名

セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

パンスポリン筋注用0.25g

販売名コード

6132400E1038

承認・許可番号

承認番号
(55EM)1292
商標名
PANSPORIN 0.25Gm.

薬価基準収載年月

1980年12月

販売開始年月

1981年2月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。
(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。)

基準名

日本薬局方
基準名注射用セフォチアム塩酸塩

規制区分

処方箋医薬品注1)
説明事項注1)処方箋医薬品:注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1バイアル中の有効成分
組成セフォチアム塩酸塩 0.25g(力価)
筋注用溶解液(添付)
組成1管中日本薬局方メピバカイン塩酸塩注射液(0.5W/V%)3mLを含有
添加物
組成無水炭酸ナトリウム 20.3mg
L-アルギニン 127mg

性状

性状
性状白色〜淡黄色の粉末
pH
性状5.7〜7.2(3mL筋注用溶解液にて溶解時)
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約2(3mL筋注用溶解液にて溶解時)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児
禁忌
禁忌メピバカイン塩酸塩又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児
禁忌
禁忌メピバカイン塩酸塩又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児
禁忌
禁忌メピバカイン塩酸塩又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

禁忌
禁忌本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはセフォチアム塩酸塩として1日0.5〜2g(力価)を2〜4回に分けて、筋肉内に注射する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
また、筋肉内注射に際しては、1バイアル当たり添付のパンスポリン筋注用溶解液3mLで溶解する。
<注射液の調製法と調製時の注意>
用法及び用量に関する説明
用法及び用量に関する説明◇パンスポリン筋注用は緩衝剤として無水炭酸ナトリウムを含有し、溶解時に炭酸ガスを発生するため、減圧バイアルにしてある。溶解にあたっては、溶解方法説明書きをよく読むこと。
用法及び用量に関する説明
用法及び用量に関する説明本剤の注射液調製時にショックを伴う接触蕁麻疹があらわれることがあるので調製時に手の腫脹・そう痒・発赤、全身の発疹・そう痒、腹痛、悪心、嘔吐等の症状があらわれた場合には以後本剤との接触を避けること。

用法及び用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。(【薬物動態】の項参照)
用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
慎重投与本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
慎重投与
慎重投与高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続することがある。](【薬物動態】の項参照)
慎重投与
慎重投与高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
慎重投与
慎重投与経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。1)1)
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
利尿剤
フロセミド等
臨床症状・措置方法
他のセフェム系抗生物質で併用による腎障害増強作用が報告されているので、併用する場合には腎機能に注意すること。
機序・危険因子
機序は不明であるが、利尿時の脱水による血中濃度の上昇等が考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要承認時までの調査では、2,132例(静注、点滴静注、筋注を含む)中123例(5.8%)に、製造販売後の使用成績調査(再審査終了時点)では32,284例(静注、点滴静注、筋注を含む)中1,369例(4.2%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められている。
以下の副作用は上記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少(0.1%未満)、無顆粒球症(0.1%未満)、顆粒球減少(0.1〜5%未満)、溶血性貧血(0.1%未満)、血小板減少(0.1〜5%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群(0.1%未満)等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣(頻度不明)等の中枢神経症状があらわれることがある。特に、腎不全患者にあらわれやすい。(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注2)注2)
頻度
0.1〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱
過敏症注2)注2)
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要リンパ腺腫脹、関節痛
血液
頻度
0.1〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要貧血、好酸球増多
肝臓
頻度
0.1〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)、ALT(GPT)、AL-Pの上昇
肝臓
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要LDH、γ-GTPの上昇
消化器
頻度
0.1〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要悪心、下痢
消化器
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要嘔吐、食欲不振、腹痛
菌交代症
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
その他
頻度
0.1%未満
副作用の概要
副作用の概要めまい、頭痛、倦怠感、しびれ感
注2)このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児に対する安全性は確立していないので投与しないこと。

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くべネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

1.投与経路
静脈内注射が困難な場合にのみ使用すること。
2.筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最少限に行うこと。なお、同一部位への反復注射は行わないこと。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
3.調製法
本剤は1バイアル当たり添付の筋注用溶解液3mLに溶解し、筋肉内注射にのみ使用すること。
4.溶解後
溶解後は速やかに使用すること。なお、やむを得ず保存を必要とする場合でも8時間以内に使用すること。この場合、微黄色の溶液の色調が時間の経過とともに濃くなることがある。

その他の注意

その他の注意
その他の注意本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。

薬物動態

血中濃度2)2)
薬物動態
薬物動態成人(腎機能正常者)に筋注して得られた血中濃度は図1のとおりである。


排泄2)2)
薬物動態
薬物動態主として腎より排泄され、成人(腎機能正常者)に1回0.25g、0.5g筋注後6時間までの尿中排泄率は約60〜75%である。また、0.5gを筋注後の尿中濃度は0〜2時間で約940μg/mL、2〜4時間で約470μg/mL、4〜6時間で約87μg/mLを示す。
代謝3)3)
薬物動態
薬物動態尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない。
腎機能障害時の血中濃度、尿中排泄4)4)
薬物動態
薬物動態腎機能の低下に伴い、血中濃度の上昇、半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められる(図2)。従って、腎機能障害者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。


臨床成績

臨床成績
臨床成績製造販売後の使用成績調査14,121例(静注用製剤)についての成績概要は下表のとおりである。

臨床成績の表

感染症有効率(有効以上)
有効率(有効以上)
敗血症340/56260.5
深在性皮膚感染症19/2095.0
慢性膿皮症148/19277.1
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染551/78770.0
骨髄炎161/20478.9
関節炎91/11281.3
扁桃炎(扁桃周囲炎・扁桃周囲膿瘍を含む)131/13994.2
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染1,024/1,28979.4
肺炎4,082/5,21378.3
肺膿瘍129/17474.1
膿胸67/11060.9
膀胱炎710/91577.6
腎盂腎炎1,346/1,57485.5
前立腺炎(急性症、慢性症)31/3686.1
腹膜炎770/96679.7
胆嚢炎785/91885.5
胆管炎490/67272.9
バルトリン腺炎6/6
子宮内感染18/2090.0
子宮付属器炎21/2584.0
子宮旁結合織炎19/2479.2
化膿性髄膜炎56/7970.9
中耳炎37/4484.1
副鼻腔炎37/4092.5
11,069/14,12178.4

薬効薬理

1.抗菌作用5〜7)5〜7)
グラム陰性菌及びグラム陽性菌に広い抗菌作用を示し、特に大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に強い抗菌力を示す。更にエンテロバクター属、シトロバクター属、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア・レットゲリ、モルガネラ・モルガニーに対しても抗菌力が認められている。
抗菌作用は殺菌的で、最小発育阻止濃度でも殺菌作用を示す。
2.作用機序8〜11)8〜11)
細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性に優れ、β-lactamaseに比較的安定であり、かつペニシリン結合蛋白画分1B及び3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式
理化学的知見
理化学的知見
一般名
理化学的知見
理化学的知見セフォチアム塩酸塩(Cefotiam Hydrochloride)〔JAN〕
略号
理化学的知見
理化学的知見CTM
化学名
理化学的知見
理化学的知見(6R,7R)-7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)acetylamino]-3-[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic dihydrochloride
分子式
理化学的知見
理化学的知見C18H23N9O4S3・2HCl
分子量
理化学的知見
理化学的知見598.55
融点(分解)
理化学的知見
理化学的知見80℃〜90℃で融解しはじめ、完全に液化しないまま約97℃で発泡して分解する。
性状
理化学的知見
理化学的知見セフォチアム塩酸塩は白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。水、メタノール又はホルムアミドに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
力価
理化学的知見
理化学的知見セフォチアム(C18H23N9O4)としての重量(力価)で示す。セフォチアム塩酸塩標準品の1mgは0.878mg(力価)に対応する。

取扱い上の注意

【注意】
パンスポリン筋注用溶解液は、局所麻酔剤の日本薬局方メピバカイン塩酸塩注射液で、劇薬かつ処方箋医薬品である。
溶解液のアンプルは「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマーク(青)の反対方向に折り取ること。

包装

0.25g(力価): 10バイアル

主要文献及び文献請求先

日本化学療法学会 : 抗菌薬投与に関連するアナフィラキシー対策のガイドライン(2004年版)
山本 俊夫 他 : Chemotherapy,27(S-3): 172,1979.
畚野 剛 他 : Chemotherapy,27(S-3): 106,1979.
大川 光央 他 : Chemotherapy,27 : 712,1979.
渡辺 邦友 他 : Chemotherapy,27(S-3): 35,1979.
西野 武志 他 : Chemotherapy,27(S-3): 45,1979.
土屋 皖司 他 : Chemotherapy,27(S-3): 73,1979.
杉中 秀寿 他 : Chemotherapy,27(S-3): 67,1979.
小此木研二 他 : Chemotherapy,27(S-3): 94,1979.
紺野 昌俊 他 : Jpn.J.Antibiot.,32: 583,1979.
Nozaki,Y.et al.: Antimicrob.Agents Chemother.,15 : 20,1979.

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先**主要文献欄に記載の文献は下記にご請求下さい。
問い合わせ先**,*武田テバ薬品株式会社 武田テバDIセンター
**〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
**TEL 0120-923-093
問い合わせ先受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
**製造販売元
武田テバ薬品株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6132400E1038 パンスポリン筋注用0.25g セフォチアム塩酸塩 250mg1瓶(溶解液付) 434

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