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プランルカスト錠112.5「EK」

作成又は改訂年月

**2017年10月改訂(第10版)
*2016年11月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2009年9月

薬効分類名

ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤

承認等

販売名

プランルカスト錠112.5「EK」

販売名コード

4490017F1029

承認・許可番号

承認番号
21900AMZ00022000
欧文商標名
Pranlukast tab. 112.5 「EK」

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等外箱等に表示

組成

成分・含量
組成1錠中、日局プランルカスト水和物112.5mg含有
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、エチルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素

性状

性状白色〜淡黄色の素錠
直径:
性状約7.6mm
厚さ:
性状約3.4mm
重量:
性状約150mg
*外形
性状
識別コード
性状プランルカスト 112.5

販売名

プランルカスト錠225「EK」

販売名コード

4490017F2025

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01727000
欧文商標名
Pranlukast tab. 「EK」

薬価基準収載年月

2008年11月

販売開始年月

2008年11月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等外箱等に表示

組成

成分・含量
組成1錠中、日局プランルカスト水和物225mg含有
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、エチルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素

性状

性状白色〜淡黄色の割線入りの素錠
直径:
性状約9.6mm
厚さ:
性状約4.6mm
重量:
性状約300mg
*外形
性状
識別コード
性状プランルカスト 225

一般的名称

プランルカスト水和物錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはプランルカスト水和物として1日量450mg (112.5mg錠: 4錠又は225mg錠: 2錠) を朝食後及び夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察すること。
本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
主にCYP3A4によって代謝される薬剤
臨床症状・措置方法
本剤及びこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
機序・危険因子
本剤はin vitro 試験でCYP3A4により代謝され、これらの薬剤の代謝を競合的に阻害するとの報告がある。
薬剤名等 
CYP3A4を阻害する薬剤
  イトラコナゾール、エリスロマイシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
機序・危険因子
in vitroin vivo 試験でこれらの薬剤により本剤の代謝が阻害されるとの報告がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用白血球減少 (初期症状: 発熱、咽頭痛、全身倦怠感等) があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少 (初期症状: 紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向) があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用黄疸、AST (GOT)・ALT (GPT) の著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増加等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
**横紋筋融解症
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK (CPK) 上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、そう痒、蕁麻疹、多形滲出性紅斑等
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、眠気、めまい、不眠、しびれ、味覚異常、ふるえ、けいれん、興奮、不安
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用嘔気、腹痛、胃部不快感、下痢、嘔吐、胸やけ、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎、舌炎、舌しびれ
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用不整脈 (頻脈・心房細動・期外収縮等)、動悸、潮紅
肝臓 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用ビリルビン上昇、AST (GOT)・ALT (GPT) の上昇、アルカリホスファターゼ上昇等
筋骨格系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用関節痛、筋肉痛、四肢痛、こわばり、CK (CPK) 上昇
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿、尿潜血、頻尿、尿量減少、排尿障害、BUN上昇
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用胸部絞扼感、発熱、浮腫、倦怠感、トリグリセリド上昇、出血、好酸球増多、咽喉頭異常感、口渇、耳鳴、尿沈渣陽性、脱毛、生理不順、乳房腫脹・硬結、乳房痛、女性化乳房
注) 発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する (例えば、112.5mg錠: 1回1錠を1日2回) など注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない (使用経験が少ない)。

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.<生物学的同等性試験>
プランルカスト錠112.5「EK」と標準製剤を、クロスオーバー法により2錠及び2カプセル (プランルカスト水和物225mg) 健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ (AUC、Cmax) について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25) の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された (図、表)。1)1)
また、プランルカスト錠225「EK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、プランルカスト錠112.5「EK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)


    図 112.5mg錠2錠投与時のプランルカストの血漿中濃度推移
表 薬物動態パラメータ
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

ロイコトリエンは、その受容体を介して気管支喘息の特徴的病態である気道収縮、気道過敏性、気道の血管透過性亢進に伴う気道粘膜浮腫を惹起させ、気道へ炎症細胞を浸潤させる。選択的なロイコトリエン受容体拮抗薬であるプランルカスト水和物は、これらの病態の発症を抑制するとされている。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
プランルカスト水和物 (Pranlukast Hydrate)
2.化学名:
N -[4-Oxo-2-(1H -tetrazol-5-yl)-4H -chromen-8-yl]-4-(4-phenylbutyloxy)benzamide hemihydrate
3.分子式:
C27H23N5O4・1/2H2O27H23N5O4・1/2H2O
4.分子量:
490.51
5.性状:
白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点:約233℃(分解)
6.構造式:

取扱い上の注意

1.<安定性試験>
最終包装製品を用いた長期保存試験 (25℃、3年間) の結果、プランルカスト錠112.5「EK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)4)
また、最終包装製品を用いた加速試験 (40℃、75%RH、6ヵ月) の結果、プランルカスト錠225「EK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)5)

包装

プランルカスト錠112.5「EK」
   PTP: 140錠 420錠 1400錠
   バラ: 100錠
プランルカスト錠225「EK」
   PTP: 84錠 280錠 700錠
   バラ: 100錠

主要文献及び文献請求先

小林化工株式会社・社内資料 (生物学的同等性試験)
小林化工株式会社・社内資料 (生物学的同等性試験)
医薬品服薬指導情報集[薬効別]追補版 (じほう)
小林化工株式会社・社内資料 (安定性試験)
小林化工株式会社・社内資料 (安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

小林化工株式会社 安全管理部
〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15
フリーダイヤル 0120-37-0690 TEL 0776-73-0911
FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社
福井県あわら市矢地5-15

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490017F2025 プランルカスト錠225「EK」 プランルカスト水和物 225mg1錠 52.8
4490017F1029 プランルカスト錠112.5「EK」 プランルカスト水和物 112.5mg1錠 28.7

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