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薬剤師ネクスト経営塾

塩酸メピバカイン注シリンジ0.5%「NP」

作成又は改訂年月

*2017年2月改訂 (第2版)
2014年2月作成

日本標準商品分類番号

871214

薬効分類名

局所麻酔剤

承認等

販売名

塩酸メピバカイン注シリンジ0.5%「NP」

販売名コード

1214406G1022

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00279
商標名
MEPIVACAINE SYRINGE

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等3年(ラベル等に表示の使用期限を参照すること。)
注意
使用期限等取扱い上の注意の項参照

基準名

*日本薬局方
基準名メピバカイン塩酸塩注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1mLあたりの成分・含量
成分・含量(1mL中)
組成メピバカイン塩酸塩 5mg
添加物(1mL中)
組成塩化Na 8.4mg
pH調整剤 適量
1シリンジあたりの有効成分・含量
1シリンジ10mL中
組成メピバカイン塩酸塩 50mg

性状

製剤の性状
性状無色澄明の水性注射液
容器
性状プラスチックシリンジ
pH
性状4.5〜6.8
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約1

販売名

塩酸メピバカイン注シリンジ1%「NP」

販売名コード

1214406G2029

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00280
商標名
MEPIVACAINE SYRINGE

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等3年(ラベル等に表示の使用期限を参照すること。)
注意
使用期限等取扱い上の注意の項参照

基準名

*日本薬局方
基準名メピバカイン塩酸塩注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1mLあたりの成分・含量
成分・含量(1mL中)
組成メピバカイン塩酸塩 10mg
添加物(1mL中)
組成塩化Na 7.9mg
pH調整剤 適量
1シリンジあたりの有効成分・含量
1シリンジ10mL中
組成メピバカイン塩酸塩 100mg

性状

製剤の性状
性状無色澄明の水性注射液
容器
性状プラスチックシリンジ
pH
性状4.5〜6.8
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約1

販売名

塩酸メピバカイン注シリンジ2%「NP」

販売名コード

1214406G3025

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00281
商標名
MEPIVACAINE SYRINGE

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等3年(ラベル等に表示の使用期限を参照すること。)
注意
使用期限等取扱い上の注意の項参照

基準名

*日本薬局方
基準名メピバカイン塩酸塩注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1mLあたりの成分・含量
成分・含量(1mL中)
組成メピバカイン塩酸塩 20mg
添加物(1mL中)
組成塩化Na 6.9mg
pH調整剤 適量
1シリンジあたりの有効成分・含量
1シリンジ10mL中
組成メピバカイン塩酸塩 200mg

性状

製剤の性状
性状無色澄明の水性注射液
容器
性状プラスチックシリンジ
pH
性状4.5〜6.8
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約1

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.[共通(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)]
本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2.[硬膜外麻酔]
大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある。]
注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。]
敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。]

効能又は効果

用法及び用量

メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。
なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、それぞれ1回500mg(0.5%注:100mL、1%注:50mL、2%注:25mL)である。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
2.麻酔方法別の用量
メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次記量を使用する。( )内は注射液としての用量である。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.[共通(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)]
高齢者(「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
2.[硬膜外麻酔]
中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者[硬膜外麻酔により症状が悪化するおそれがある。]
血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。]
脊柱に著明な変形のある患者[脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
妊産婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中は更に増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]

重要な基本的注意

1.[共通(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)]
まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。
患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
できるだけ薄い濃度のものを用いること。
できるだけ必要最少量にとどめること。
必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。
注射の速度はできるだけ遅くすること。
注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。
前投薬や術中に投与した鎮静剤、鎮痛剤等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。
注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。
本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認すること。
2.[硬膜外麻酔]
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。
試験的に注入(test dose)し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。
麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。
3.[伝達麻酔・浸潤麻酔]
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の点に留意すること。
血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。
球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は次の諸点に留意すること。
持続性の眼筋運動障害が発現するおそれがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避けること。また、血管収縮剤は障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用すること。
視神経鞘内への誤注入により、一過性の失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クラスIII抗不整脈剤:アミオダロン等
臨床症状・措置方法
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
機序・危険因子
作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。
また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
意識障害、振戦、痙攣
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
異常感覚、知覚・運動障害
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
その他の副作用
中枢神経注)注)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注)注)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細悪心、嘔吐等
過敏症
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
注)このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

1.[硬膜外麻酔]
一般に高齢者では、麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.[共通(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)]
(1)妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2.[硬膜外麻酔]
(1)妊産婦
妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等慎重に投与すること。[妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中は更に増悪することがある。](「慎重投与」の項参照)
3.[伝達麻酔]
(1)妊産婦
旁頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

過量投与

局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。
特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。
(1)徴候、症状
(1)○中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。
より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
(2)○心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
(2)処置
呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。
必要に応じて人工呼吸を行う。振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。
心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。

適用上の注意

ブリスター包装開封後直ちに使用し、使用後の残液は決して使用しないこと。

その他の注意

ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内(特に肩関節)に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

薬効薬理

1.局所麻酔作用
メピバカイン塩酸塩は、感覚・求心神経線維のナトリウムチャネルを遮断し、活動電位の伝導を抑制することにより局所麻酔作用を示すといわれる。
2.血管収縮作用
メピバカイン塩酸塩自身が弱い血管収縮作用を持っているといわれる。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
メピバカイン塩酸塩(Mepivacaine Hydrochloride)
2.別名
塩酸メピバカイン
3.化学名
(2RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide
4.分子式
C1515H2222N22O・HCl
5.分子量
282.81
6.構造式
7.*性状
・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・水又はメタノールに溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
・水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
・融点:約256℃(分解)

取扱い上の注意

1.シリンジ製品に関する注意
ブリスター包装は高圧蒸気滅菌済みであるため、使用直前まで開封しないこと。使用に際しては、開封口からゆっくり開けること。
シリンジが破損するおそれがあるため、強い衝撃を避けること。
ブリスター包装から取り出す際、プランジャーを持って引き出さないこと。[ガスケットが変形し、プランジャーが外れたり、薬液が漏出するおそれがある。]
薬液が漏れている場合や、薬液に混濁や浮遊物等の異常が認められるときは使用しないこと。
シリンジに破損等の異常が認められるときは使用しないこと。
シリンジ先端のキャップを外した後、シリンジ先端部に触れないこと。
開封後の使用は一回限りとし、使用後の残液は容器とともに速やかに廃棄すること。
シリンジの再滅菌・再使用はしないこと。
注射針等を接続する場合は誤刺に注意し、しっかりと固定すること。
本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(カニューレ、注射針等)に接触させないことが望ましい。
なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
本シリンジを高圧自動注入装置及び極端な陰圧が発生する回路には使用しないこと。[破損等のおそれがある。]
2.安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験[室温(1〜30℃)、3年間]の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、塩酸メピバカイン注シリンジ0.5%「NP」、塩酸メピバカイン注シリンジ1%「NP」及び塩酸メピバカイン注シリンジ2%「NP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。1)1)

包装

塩酸メピバカイン注シリンジ0.5%「NP」:10mL×10 シリンジ
塩酸メピバカイン注シリンジ1%「NP」:10mL×10 シリンジ
塩酸メピバカイン注シリンジ2%「NP」:10mL×10 シリンジ

主要文献及び文献請求先

ニプロ株式会社:社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

丸石製薬株式会社 学術情報グループ
〒538-0042 大阪市鶴見区今津中2−4−2
TEL. 0120-014-561

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売
丸石製薬株式会社
大阪市鶴見区今津中2−4−2
製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

その他の説明(付属機器の取り扱い等)

製品仕様(構成と各部の名称)
操作方法
ブリスター包装を開封する。
2つの“開封口”(下図(1)、(2))から側面全体(下図(3))を開封し、シールをゆっくり剥がしながら開封する。
注意:ブリスター包装は使用直前まで開封しないこと。
    [ブリスター内は高圧蒸気滅菌されています。]
シリンジを取り出す。
注意:プランジャーを持って引き出さないこと。[ガスケットが変形し、プランジャーが外れ
    たり、薬液が漏出するおそれがある。]
シリンジ先端のゴムキャップをゆっくり回転させながら外す。[薬液が飛び散る等のおそれがある。]
注意:キャップを外した後、シリンジ先端部に触れないこと。
注射針に接続し、シリンジ内の空気を除去後、薬液を注入する。
カテーテルに接続する場合は、シリンジ内の空気を除去後、カテーテルに接続し、薬液を注入する。
注意:プランジャーは回さないこと。[外れるおそれがある。]

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1214406G3025 塩酸メピバカイン注シリンジ2%「NP」 メピバカイン塩酸塩 2%10mL1筒 247
1214406G2029 塩酸メピバカイン注シリンジ1%「NP」 メピバカイン塩酸塩 1%10mL1筒 193
1214406G1022 塩酸メピバカイン注シリンジ0.5%「NP」 メピバカイン塩酸塩 0.5%10mL1筒 198

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