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薬剤師ネクスト経営塾

ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」

作成又は改訂年月

* 2016年9月改訂 (第2版)
2012年6月作成

日本標準商品分類番号

872259

薬効分類名

経皮吸収型・気管支拡張剤

承認等

販売名

ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」

販売名コード

2259707S1179

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00190
商標名
TULOBUTEROL 0.5mg [Pfizer]

薬価基準収載年月

2012年6月

販売開始年月

2012年7月

貯法・使用期限等

*貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

基準名

*日本薬局方
基準名ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1枚中:
組成日局ツロブテロール 0.5mg
添加物
組成スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、流動パラフィン、脂環族飽和炭化水素樹脂、ミリスチン酸イソプロピル、精製オレイン酸

性状

外形
性状
識別コード
性状TU 0.5
色調等
性状白色の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。

販売名

ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」

販売名コード

2259707S2175

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00191
商標名
TULOBUTEROL [Pfizer]

薬価基準収載年月

2012年6月

販売開始年月

2012年7月

貯法・使用期限等

*貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

基準名

*日本薬局方
基準名ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1枚中:
組成日局ツロブテロール 1.0mg
添加物
組成スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、流動パラフィン、脂環族飽和炭化水素樹脂、ミリスチン酸イソプロピル、精製オレイン酸

性状

外形
性状
識別コード
性状TU 1
色調等
性状白色の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。

販売名

ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」

販売名コード

2259707S3171

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00192
商標名
TULOBUTEROL [Pfizer]

薬価基準収載年月

2012年6月

販売開始年月

2012年7月

貯法・使用期限等

*貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

基準名

*日本薬局方
基準名ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1枚中:
組成日局ツロブテロール 2.0mg
添加物
組成スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、流動パラフィン、脂環族飽和炭化水素樹脂、ミリスチン酸イソプロピル、精製オレイン酸

性状

外形
性状
識別コード
性状TU 2
色調等
性状白色の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
0.(次の患者には使用しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはツロブテロールとして2mg、小児にはツロブテロールとして0.5〜3才未満には0.5mg、3〜9才未満には1mg、9才以上には2mgを1日1回、胸部、背部又は上腕部のいずれかに貼付する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
甲状腺機能亢進症の患者[症状が増悪するおそれがある。]
高血圧症の患者[血圧が上昇することがある。]
心疾患のある患者[心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。]
糖尿病の患者[糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。]
アトピー性皮膚炎の患者[貼付部位にそう痒感、発赤等があらわれやすい。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
気管支喘息治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β22刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、喘息の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えると共に、そのような状態がみられた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合(目安は1〜2週間程度)は、本剤が適当でないと考えられるので、使用を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
用法・用量を超えて使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、用法・用量を超えて使用しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
カテコールアミン製剤
 アドレナリン
 イソプロテレノール等
臨床症状・措置方法
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
機序・危険因子
本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。
薬剤名等
キサンチン誘導体
 テオフィリン
 アミノフィリン水和物
 ジプロフィリン等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ。
薬剤名等
ステロイド剤
 プレドニゾロン
 ベタメタゾン
 ヒドロコルチゾン等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。
薬剤名等
利尿剤
 トリクロルメチアジド
 フロセミド
 アセタゾラミド等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.アナフィラキシー様症状(頻度不明)
アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明)
β22刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β22刺激薬による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
その他の副作用
1.過敏症注)注)(頻度不明)
発疹、そう痒症、蕁麻疹
2.循環器(頻度不明)
心悸亢進、顔面紅潮、不整脈、頻脈
3.精神神経系(頻度不明)
振戦、頭痛、不眠、全身倦怠感、めまい、興奮、しびれ感、筋痙縮、熱感、こわばり感
4.消化器(頻度不明)
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、胃部不快感
5.肝臓(頻度不明)
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
6.血液(頻度不明)
好酸球数増加
7.皮膚(頻度不明)
適用部位そう痒感、適用部位紅斑、接触性皮膚炎、適用部位疼痛、適用部位変色
8.その他(頻度不明)
CK(CPK)上昇、血清カリウム値の低下、胸痛、浮腫、口渇、筋肉痛
注:症状が認められた場合には使用を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量から使用を開始するなど慎重に使用すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には本剤使用中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
小児等における長期投与時の安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

1.貼付部位
貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えることが望ましい。
本剤をはがす可能性がある小児には、手の届かない部位に貼付することが望ましい。
動物実験(ラット)で損傷皮膚に貼付した場合、血中濃度の上昇が認められたので、創傷面に使用しないこと。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」、ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」又はツロブテロールテープ2mg「ファイザー」と対応する標準製剤を、健康成人男子にクロスオーバー法によりそれぞれツロブテロールとして2mgを単回経皮投与(胸部、貼付時間24時間)して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
(1)ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」1)1)
(表1参照)
(2)ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」2)2)
(表2参照)
(3)ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」3)3)
(表3参照)
(4)血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

 投与量判定パラメータ
0-48(ng/hr/mL)
判定パラメータ
max(ng/mL)
参考パラメータ
max(hr)
参考パラメータ
1/2(hr)
ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」2mg
23.128±12.2540.989±0.46612.6±3.39.288±2.220
標準製剤
2mg
22.698±10.6141.064±0.51010.8±2.09.112±1.833
(平均値±標準偏差、n=19)
 投与量判定パラメータ
0-48(ng/hr/mL)
判定パラメータ
max(ng/mL)
参考パラメータ
max(hr)
参考パラメータ
1/2(hr)
ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」2mg
28.054±21.2041.197±0.73011.7±4.210.560±4.229
標準製剤
2mg
28.060±18.7701.170±0.59912.7±5.610.818±4.206
(平均値±標準偏差、n=18)
 投与量判定パラメータ
0-48(ng/hr/mL)
判定パラメータ
max(ng/mL)
参考パラメータ
max(hr)
参考パラメータ
1/2(hr)
ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」2mg
22.450±13.3081.063±0.60112.3±4.68.770±1.603
標準製剤
2mg
23.241±12.4921.039±0.56512.2±4.49.677±2.448
(平均値±標準偏差、n=20)

薬効薬理

*β2受容体刺激により多くの平滑筋を弛緩させるが、β1受容体刺激による心臓促進作用は弱い。臨床的には、気管支平滑筋弛緩作用を利用して気管支拡張薬として用いられる。β受容体に対する選択性は完全ではないので、心臓興奮に由来する副作用(不整脈など)が全く起こらないわけではない4)2受容体刺激により多くの平滑筋を弛緩させるが、β1受容体刺激による心臓促進作用は弱い。臨床的には、気管支平滑筋弛緩作用を利用して気管支拡張薬として用いられる。β受容体に対する選択性は完全ではないので、心臓興奮に由来する副作用(不整脈など)が全く起こらないわけではない4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ツロブテロール(Tulobuterol)
2.化学名
(1RS)-1-(2-Chlorophenyl)-2-(1,1-dimethylethyl)aminoethanol
3.分子式
C1212H1818ClNO
4.分子量
227.73
5.構造式
6.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
40℃で徐々に昇華する。
メタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
7.融点
90〜93℃

取扱い上の注意

1.使用時及び保管についての注意
患者には本剤を内袋のまま渡し、本剤を使用するときに内袋から取り出すように指示すること。
2.安定性試験5〜7)5〜7)
長期保存試験(25℃、60%RH、2年間)の結果、ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」、ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」及びツロブテロールテープ2mg「ファイザー」は通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。

包装

ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」:70枚((1枚×7)×10)
ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」: 70枚((1枚×7)×10)
ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」: 70枚((1枚×7)×10)

主要文献及び文献請求先

社内資料:生物学的同等性試験(ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」) [L20120402029]
社内資料:生物学的同等性試験(ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」) [L20120403138]
社内資料:生物学的同等性試験(ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」) [L20120403143]
*第十七改正 日本薬局方解説書 廣川書店:C-3141[L20160914008]
社内資料:長期保存試験(ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」) [L20120402031]
社内資料:長期保存試験(ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」) [L20120403140]
社内資料:長期保存試験(ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」) [L20120403145]

文献請求先

問い合わせ先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
提携
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2259707S2175 ツロブテロールテープ1mg「ファイザー」 ツロブテロール 1mg1枚 25.3
2259707S3171 ツロブテロールテープ2mg「ファイザー」 ツロブテロール 2mg1枚 35.9
2259707S1179 ツロブテロールテープ0.5mg「ファイザー」 ツロブテロール 0.5mg1枚 18.1

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