マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

*カルボシステイン錠250mg「KN」

作成又は改訂年月

**2016年10月改訂(第16版)
*2014年12月改訂

日本標準商品分類番号

872233

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
1993年12月(カルボシステイン錠250mg「KN」のみ)

薬効分類名

気道粘液調整・粘膜正常化剤

承認等

販売名

*カルボシステイン錠250mg「KN」

販売名コード

2233002F1310

承認・許可番号

承認番号
*22600AMX00633000
商標名
*CARBOCISTEINE 250mg「KN」

薬価基準収載年月

*2014年12月

販売開始年月

1990年7月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限:
使用期限等外箱及びラベルに表示

基準名

**日本薬局方
基準名L-カルボシステイン錠

組成

成分・含量
組成1錠中、日局L-カルボシステイン250mg含有
添加物
組成結晶セルロース
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
ポビドン
デンプングリコール酸ナトリウム
クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
軽質無水ケイ酸
ヒプロメロース
酸化チタン
マクロゴール400

性状

性状
性状白色のフィルムコート錠
大きさ
性状直径:約9.2mm
厚さ:約5.0mm
重量:約312mg
外形
性状
識別コード
性状KN256

販売名

*カルボシステイン錠500mg「KN」

販売名コード

2233002F2138

承認・許可番号

承認番号
*22600AMX00632000
商標名
*CARBOCISTEINE 500mg「KN」

薬価基準収載年月

*2014年12月

販売開始年月

2012年1月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限:
使用期限等外箱及びラベルに表示

基準名

**日本薬局方
基準名L-カルボシステイン錠

組成

成分・含量
組成1錠中、日局L-カルボシステイン500mg含有
添加物
組成軽質無水ケイ酸
ヒドロキシプロピルセルロース
マクロゴール6000
カルメロースカルシウム
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
マクロゴール1500
酸化チタン

性状

性状
性状白色のだ円形の割線入りフィルムコート錠
大きさ
性状長径:約17.2mm
短径:約7.4mm
厚さ:約5.0mm
重量:約580mg
外形
性状
識別コード
性状KN332

販売名

*カルボシステインシロップ10%「KN」

販売名コード

2233002Q2023

承認・許可番号

承認番号
*22600AMX00631000
商標名
*CARBOCISTEINE 10%「KN」

薬価基準収載年月

*2014年12月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等外箱及びラベルに表示

組成

成分・含量
組成1mL中、日局L-カルボシステイン100mg含有
添加物
組成結晶セルロース
カルメロースナトリウム
アルギン酸ナトリウム
粉末還元麦芽糖水アメ
ソルビン酸
香料
エタノール

性状

性状
性状振り混ぜるとき、白色の均一な懸濁液である。
特異な芳香があり、味は初めは甘く、後に酸味がある。

一般的名称

L-カルボシステイン懸濁シロップ

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

用法及び用量

1.<カルボシステイン錠250mg「KN」・カルボシステイン錠500mg「KN」>
L-カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.<カルボシステインシロップ10%「KN」>
L-カルボシステインとして、通常成人1回500mg(本品5mL)を1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者[肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある。]
心障害のある患者[類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。]

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明):
皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.肝機能障害、黄疸(頻度不明):
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明):
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
消化器食欲不振、下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇等
過敏症注)発疹、湿疹、紅斑、浮腫、発熱、呼吸困難等
その他そう
注) 投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

**薬物動態

1.<生物学的同等性試験>
(1)カルボシステイン錠250mg「KN」
カルボシステイン錠250mg「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(L-カルボシステイン500mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(図1、表1)。1)1)

図1 250mg錠投与時のL-カルボシステイン血清中濃度推移
(2)カルボシステイン錠500mg「KN」
カルボシステイン錠500mg「KN」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、カルボシステイン錠250mg「KN」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)
(3)カルボシステインシロップ10%「KN」
カルボシステインシロップ10%「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ5mL(L-カルボシステイン500mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(図2、表2)。3)3)

図2 シロップ10%投与時のL-カルボシステイン血清中濃度推移
2.****<溶出挙動>
カルボシステイン錠250mg「KN」及びカルボシステイン錠500mg「KN」は、日本薬局方医薬品各条に定められたL-カルボシステイン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。4)4)

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→8hrCmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2
カルボシステイン錠250mg「KN」10.30±0.683.53±0.252.7±0.21.17±0.06
標準製剤
10.47±0.653.55±0.252.5±0.31.29±0.09
(Mean±S.E.、n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→12hrCmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2
カルボシステインシロップ10%「KN」13.15±0.513.52±0.171.8±0.12.09±0.15
標準製剤
13.18±0.623.39±0.121.7±0.12.16±0.09
(Mean±S.E.、n=14)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理気道での作用は慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸とフコースの構成比の正常化作用(粘液成分の調整)、慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の繊毛細胞の修復促進作用(粘膜正常化)、副鼻腔での作用として慢性副鼻腔炎患者の鼻粘膜粘液繊毛輸送機能低下の改善作用、副鼻腔粘膜障害修復作用、中耳での作用は中耳腔貯留液排泄促進作用、粘膜正常化作用を示す。5)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
L-カルボシステイン(L-Carbocisteine)
2.化学名:
(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
3.分子式:
C5H9NO4S5H9NO4S
4.分子量:
179.19
5.性状:
白色の結晶性の粉末で、においはなく、僅かに酸味がある。
水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:約186℃(分解)
6.構造式:

取扱い上の注意

取扱い上の注意
取扱い上の注意注意:カルボシステインシロップ10%「KN」は、用時よく振り混ぜて服用すること。
また、ガラス瓶入包装の為、取扱いには十分注意すること。
取扱い上の注意
取扱い上の注意<安定性試験>6)
1.カルボシステイン錠250mg「KN」、カルボシステインシロップ10%「KN」
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
2.カルボシステイン錠500mg「KN」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6カ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

カルボシステイン錠250mg「KN」 : 100錠(PTP)
カルボシステイン錠250mg「KN」 : 1000錠(バラ・PTP)
カルボシステイン錠500mg「KN」 : 100錠(PTP)
カルボシステインシロップ10%「KN」 : 500mL(ガラス瓶)

**主要文献及び文献請求先

1
小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
2
小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
3
小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
4
**小林化工株式会社・社内資料(日本薬局方規格溶出試験)
5
**第十七改正日本薬局方解説書
6
小林化工株式会社・社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

小林化工株式会社 安全管理部
〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15
フリーダイヤル 0120-37-0690 TEL 0776-73-0911
FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社
福井県あわら市矢地5-15

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2233002F1310 カルボシステイン錠250mg「KN」 カルボシステイン 250mg1錠 5.6
2233002Q2023 カルボシステインシロップ10%「KN」 カルボシステイン 10%1mL 6
2233002F2138 カルボシステイン錠500mg「KN」 カルボシステイン 500mg1錠 6.8

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02.sgm ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02_fig01.gif ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02_fig02.gif ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02_fig03.gif ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02_fig04.gif ブラウザで表示
270161_2233002F1310_1_02_fig05.gif ブラウザで表示