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薬剤師ネクスト経営塾

*テルビナフィン錠125mg「ケミファ」

作成又は改訂年月日

**2016年11月改訂(第10版)
*2013年6月改訂

日本標準商品分類番号

87629

薬効分類名称

アリルアミン系経口抗真菌剤

承認等

販売名

*テルビナフィン錠125mg「ケミファ」

販売名コード

6290005F1261

承認・許可番号

承認番号
*22500AMX00479000
商標名
Terbinafine

薬価基準収載年月

*2013年6月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法:
室温保存
開封後は光を避けて保存すること
使用期限:
外装に表示(3年)

基準名

**日本薬局方
基準名テルビナフィン塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

テルビナフィン錠125mg「ケミファ」は、1錠中に(日局)テルビナフィン塩酸塩140.625mg(テルビナフィンとして125mg)を含有する。
添加物として、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

性状

テルビナフィン錠125mg「ケミファ」は、白色〜淡黄白色の割線入りの素錠である。
サイズ側面識別コード
直径:9.0mm

NPI

警告

重篤な肝障害(肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等)及び汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されている。本剤を使用する場合には、投与前に肝機能検査及び血液検査を行い、本剤の投与中は随伴症状に注意し、定期的に肝機能検査及び血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。(【禁忌】、「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照)
本剤の投与開始にあたっては、添付文書を熟読すること。

本剤の投与開始にあたっては、添付文書を熟読すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な肝障害のある患者
[肝障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少等の血液障害のある患者
[血液障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)
重篤な肝障害のある患者
[肝障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少等の血液障害のある患者
[血液障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)
重篤な肝障害のある患者
[肝障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少等の血液障害のある患者
[血液障害が増悪するおそれがある。](「副作用」の項参照)

効能又は効果

本剤の投与は、罹患部位、重症度及び感染の範囲より本剤の内服が適切と判断される患者にのみ使用し、外用抗真菌剤で治療可能な患者には使用しないこと。

用法及び用量

通常、成人にはテルビナフィンとして125mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の投与中は随伴症状に注意し、定期的に肝機能検査及び血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行うなど観察を十分に行うこと。(「副作用」の項参照)

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者
[慢性若しくは活動性等の肝疾患を有する患者は肝障害が増悪するおそれがあるので、本剤の投与中は頻回に肝機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。(「副作用」の項参照)]
腎障害のある患者
[高い血中濃度が持続するおそれがある。]

重要な基本的注意

重篤な肝障害(肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等)があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されている。重篤な肝障害は主に投与開始後2ヵ月以内にあらわれるので、投与開始後2ヵ月間は月1回の肝機能検査を行うこと。また、その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。(「副作用」の項参照)
汎血球減少、無顆粒球症及び血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行うなど観察を十分に行うこと。(「副作用」の項参照)
中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性全身性発疹性膿疱症、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、本剤の投与中は観察を十分に行うこと。(「副作用」の項参照)

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450の分子種CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19によって代謝され、また、CYP2D6を阻害する。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
シメチジン
本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるので、併用する場合には用量に注意すること。これらの薬剤によるチトクロームP450の抑制により本剤の代謝が遅延する。
リファンピシン本剤の血中濃度が低下するとの報告があるので、併用する場合には用量に注意すること。リファンピシンによる肝代謝酵素の誘導により、本剤の代謝が促進される。
三環系抗うつ剤


これらの薬剤又はその活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には用量に注意すること。本剤のCYP2D6の阻害により、これらの薬剤又はその活性代謝物の代謝が遅延する。
黄体・卵胞ホルモン混合製剤
月経異常があらわれたとの報告があるので注意すること。機序不明。
シクロスポリンシクロスポリンの血中濃度が低下したとの報告があるので、併用する場合にはシクロスポリンの血中濃度を参考にシクロスポリンの投与量を調節すること。特に、移植患者では拒絶反応の発現に注意すること。機序不明。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用(頻度不明)
重篤な肝障害(肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等):発疹、皮膚そう痒感、発熱、悪心・嘔吐、食欲不振、倦怠感等の随伴症状に注意するとともに、投与開始後2ヵ月間は月1回の肝機能検査を行うこと。また、その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少:咽頭炎、発熱、リンパ節腫脹、紫斑、皮下出血等の随伴症状に注意し、定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性全身性発疹性膿疱症、紅皮症(剥脱性皮膚炎):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性全身性発疹性膿疱症、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症:横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬剤性過敏症症候群:初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
亜急性皮膚エリテマトーデス:亜急性皮膚エリテマトーデスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
 頻度不明
過敏症注)発疹、蕁麻疹、そう
筋・骨格系筋肉痛、関節痛
肝臓γ-GTP、AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALPの上昇
血液白血球減少、貧血
消化器胃部不快感、腹痛、悪心、下痢、胃部膨満感、食欲不振、口渇、嘔吐、舌炎、膵炎
精神神経系めまい、ふらつき、頭痛、眠気、注意力低下、不眠、しびれ、錯感覚、感覚鈍麻、不安、抑うつ
泌尿器BUN上昇、頻尿
感覚器味覚異常・味覚消失、耳鳴、嗅覚異常、聴覚障害、聴力低下、霧視、視力低下
その他トリグリセライド上昇、総コレステロール上昇、疲労・倦怠感、動悸、浮腫、月経異常、脱毛、発熱、CK(CPK)上昇、乾癬、血管炎、インフルエンザ様疾患、体重減少
注)投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。ウサギの器官形成期の大量投与(200mg/kg)により母獣の摂餌量の減少、体重増加の抑制が観察されている。]
授乳中の婦人には投与しないこと。やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。
[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

過量投与

徴候、症状:悪心、腹痛、めまいが報告されている。
処置:薬物除去には活性炭投与、症状により対症療法を行う。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
テルビナフィン錠125mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(テルビナフィン125mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。



**2.溶出挙動2)2)
テルビナフィン錠125mg「ケミファ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたテルビナフィン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

1.
**テルビナフィン塩酸塩はアリルアミン系抗真菌剤で、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの合成を阻害し膜機能を障害するが、作用機序はスクアレンエポキシダーゼの阻害である。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:化学名:
(2E)-N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine monohydrochloride
分子式:
C21H25N・HCl
分子量:構造式:

性状:
テルビナフィン塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくい。
本品1.0gを水1000mLに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。
融点:

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

テルビナフィン錠125mg「ケミファ」:100錠(10錠×10)、300錠(10錠×30)

主要文献及び文献請求先

1)日本薬品工業株式会社:生物学的同等性に関する資料(社内資料)
**2)日本薬品工業株式会社:溶出に関する資料(社内資料)
**3)第十七改正日本薬局方解説書 C-3282,廣川書店,東京,2016
4)日本薬品工業株式会社:安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本薬品工業株式会社 安全管理課
〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
TEL 03-5833-5011
FAX 03-5833-5100

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本薬品工業株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6290005F1261 テルビナフィン錠125mg「ケミファ」 テルビナフィン塩酸塩 125mg1錠 73.1

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