マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

SG配合顆粒

作成又は改訂年月

**2014年8月改訂(第9版,包装容量の製造中止に伴う改訂)
*2012年10月改訂

日本標準商品分類番号

871149

薬効分類名

解熱鎮痛剤

承認等

販売名

SG配合顆粒

販売名コード

1149116D1033

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00809
欧文商標名

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯 法
貯法・使用期限等 室温保存
使用期限
貯法・使用期限等 外箱等に表示(使用期間3年)

組成

成分・含量(1g中)
組成イソプロピルアンチピリン 150mg
アセトアミノフェン 250mg
アリルイソプロピルアセチル尿素 60mg
無水カフェイン 50mg
添加物
組成乳糖水和物,ヒドロキシプロピルセルロース,メチルセルロース,含水二酸化ケイ素

性状

性状・剤形
性状白色の顆粒剤である。

警告

1.本剤中のアセトアミノフェンにより重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。
2.本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により,アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから,これらの薬剤との併用を避けること。[「過量投与」の項参照]

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.本剤,ピラゾロン系薬剤(スルピリン等)又はアミノフェノール系薬剤(アセトアミノフェン等)に対し過敏症の既往歴のある患者
2.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発することがある。]
3.重篤な肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常,成人1回1g(分包品1包)を1日3〜4回経口投与する。
用法・用量
用法・用量頓用の場合には,1〜2g(分包品1〜2包)を服用させるが,追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
用法・用量
用法・用量なお,年齢,症状により適宜増減する。
用法・用量
用法・用量ただし,1日最高4g(分包品4包)までとする。

*使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.血液障害(貧血,白血球減少症等)のある患者[血液障害を悪化させるおそれがある。]
2.肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
3.腎障害のある患者[腎障害を悪化させるおそれがある。]
4.本人又は両親,兄弟に他の薬物に対するアレルギー,蕁麻疹,気管支喘息,アレルギー性鼻炎,食物アレルギー等のある患者
5.アルコール多量常飲者[肝障害があらわれやすくなる。(「相互作用」の項参照)]
6.高齢者[「重要な基本的注意」の項参照]
7.絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏,脱水症状のある患者[肝障害があらわれやすくなる。]

重要な基本的注意

1.解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
2.原則として長期投与を避けること。[「副作用」及び「その他の注意」の項参照]
3.患者の状態を十分観察し,副作用の発現に留意すること。
過度の体温下降,虚脱,四肢冷却等があらわれることがあるので,特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては,投与後の患者の状態に十分注意すること。
4.眠気,注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので,本剤投与中の患者には自動車の運転,機械の操作等,機敏な動作を必要とする仕事になるべく従事させないように注意すること。
5.過敏症状等を予測するため十分な問診を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。
機序・危険因子
アルコールによりアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

副作用

重大な副作用
1.血小板減少,溶血性貧血(頻度不明):血小板減少,溶血性貧血があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること。
2.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
3.ショック,アナフィラキシー(頻度不明):ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,不快感,口内異常感,喘鳴,眩暈,便意,耳鳴,発汗,呼吸困難,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
4.喘息発作(頻度不明):重篤な喘息発作を誘発することがある。
5.間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,咳嗽,呼吸困難,発熱,肺音の異常等が認められた場合には,速やかに胸部X線,胸部CT,血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
6.間質性腎炎,急性腎不全(頻度不明):間質性腎炎,急性腎不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
7.劇症肝炎,肝機能障害,黄疸(頻度不明):劇症肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹,紅斑,そう痒等
血液注1
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用血小板減少,顆粒球減少,溶血性貧血等
肝臓注1
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用肝機能障害
腎臓注1
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用腎障害
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用悪心・嘔吐,腹痛,食欲不振,腹部膨満感,胃不快感,便秘,下痢,口内炎等
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気,ふらつき,めまい,頭痛,しびれ感等
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発汗,熱感,全身倦怠感,脱力感,肩こり等
その他の副作用
その他の副作用注1:症状があらわれた場合には投与を中止すること。
※:類薬で認められた副作用であり,本剤での発現頻度は不明

高齢者への投与

高齢者では副作用があらわれやすいので,少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「重要な基本的注意」の項参照)

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物試験(マウス)でイソプロピルアンチピリンの類似化合物(スルピリン)に催奇形作用が報告されている1)。]
2.妊娠後期の婦人へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
3.イソプロピルアンチピリン又はアセトアミノフェンを妊娠後期のラットに投与した試験で,弱い胎児の動脈管収縮が報告されている2)
4.授乳中の婦人には,本剤投与中は授乳を避けさせること。[本剤中の成分は母乳中に移行する。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

過量投与

1.アセトアミノフェンの過量投与により,肝臓・腎臓・心筋の壊死(初期症状:悪心,嘔吐,発汗,全身倦怠感等)が起こったとの報告がある。
2.総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には,アセトアミノフェンを含むものがあり,本剤とアセトアミノフェン又はその配合剤との偶発的な併用により,アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。
3.アセトアミノフェン過量投与時の解毒(肝障害の軽減等)には,アセチルシステインの投与を考慮すること。

その他の注意

1.本剤中のアセトアミノフェンの類似化合物(フェナセチン)の長期投与により,血色素異常を起こすことがあるので,長期投与を避けること。
2.腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ,類薬のフェナセチン製剤を長期・大量に使用(例:総服用量1.5〜27kg,服用期間4〜30年)していた人が多いとの報告がある。また,類似化合物(フェナセチン)を長期・大量投与した動物実験で,腫瘍発生が認められたとの報告がある。
3.非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において,一時的な不妊が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.血漿中濃度
健康成人男性16例に本剤1gを空腹時単回経口投与したときの各成分の平均血漿中濃度の推移及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す。
表1 薬物動態パラメータ参照
2.代謝
(1)イソプロピルアンチピリンは消化管から速やかに吸収され,主な尿中代謝物は脱メチル体のN-デスメチル-イソプロピルアンチピリンのエノール型グルクロン酸抱合体である3)
(2)アセトアミノフェンは,グルクロン酸抱合反応や硫酸抱合反応が主であるが,一部肝臓のCYP2E1が関与する酸化反応を受け,N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンを経由してグルタチオンと反応して,最終的にはシステイン抱合体やメルカプツール酸抱合体として排泄される4)。(外国人によるデータ)
(3)カフェインはCYP1A2による脱メチル化及び酸化であり,メチルキサンチンあるいはメチル尿酸となって排泄される。しかし尿中排泄は約2/3で残りは完全に酸化されるか,又は別の経路から排泄される5),6)

薬物動態の表

薬物Cmax(μg/mL)Tmax(hr)AUC0-12T1/2
イソプロピルアンチピリン3.42±0.850.45±0.196.60±2.051.49±0.30
アセトアミノフェン4.95±1.310.56±0.4514.63±2.282.57±0.32
アリルイソプロピルアセチル尿素1.09±0.121.08±0.719.08±1.3514.28±5.81
カフェイン1.62±0.330.52±0.277.55±1.454.00±0.94
(測定法:液体クロマトグラフ・タンデム質量分析)(mean±S.D.)

臨床成績

臨床成績
臨床成績本剤と同一有効成分を含有する錠剤の一般臨床試験を含む臨床試験成績における有効率は77.0%(204例/265例)であった7),8)
(「著効」例数+「有効」例数/有効性評価対象例数)
疼痛の種類別では頭痛74.5%(123例/165例),生理痛83.5%(66例/79例),歯痛90.0%(9例/10例)であった7),8)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理薬理作用
1.解熱鎮痛剤であるイソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンは,体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張し,熱の放散を盛んにして解熱効果を示す。
2.アリルイソプロピルアセチル尿素は穏和な鎮静薬で,痛みに伴う不安,不快感,恐怖心等の疼痛反応を除去することにより疼痛を緩和するとともに,鎮痛薬の作用を増強する9),10)
3.イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンの配合により,鎮痛作用は増強される。
4.カフェインの中枢神経興奮作用は神経機能を活発にして,不快感等の疼痛反応を除去することにより,疼痛を緩和し,更に,血管性頭痛に対しては脳血管を収縮して鎮痛作用を示す6)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:イソプロピルアンチピリン(JAN)[日局]
Isopropylantipyrine
化学名:1,5-Dimethyl-4-(1-methylethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
分子式:C14H18N2O
分子量:230.31
化学構造式:
性状:白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
酢酸(100)に極めて溶けやすく,エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく,ジエチルエーテルにやや溶けやすく,水に溶けにくい。
融点:103〜105℃
分配係数:86.1[pH7.4,1-オクタノール/緩衝液]
一般的名称:アセトアミノフェン(JAN)[日局]
Acetaminophen
化学名:N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分子式:C8H9NO2
分子量:151.16
化学構造式:
性状:白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,水にやや溶けにくく,ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:169〜172℃
一般的名称:アリルイソプロピルアセチル尿素
Allylisopropylacetylurea
化学名:2-Isopropyl-4-pentenoylurea
分子式:C9H16N2O2
分子量:184.24
化学構造式:
性状:白色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない。
酢酸(100)に溶けやすく,メタノール,エタノール(95),アセトン又はクロロホルムにやや溶けにくく,ジエチルエーテル又は沸騰水に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点:193〜198℃
一般的名称:無水カフェイン(JAN)[日局]
Anhydrous Caffeine
化学名:1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
分子式:C8H10N4O2
分子量:194.19
化学構造式:
性状:白色の結晶又は粉末で,においはなく,味は苦い。
クロロホルムに溶けやすく,水,無水酢酸又は酢酸(100)にやや溶けにくく,エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくい。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。
融点:235〜238℃

**包装

SG配合顆粒:SP105g(1g×105包),
 SP1050g(1g×1050包)
 
〔SG配合顆粒:瓶100g 製造中止〕

主要文献及び文献請求先

〔文献請求番号〕
Ungthavorn,S.et al.:J.Med.Ass.Thailand,1970,53(8),550〔197000342〕
門間和夫ほか:日本新生児学会雑誌,1984,20(3),508〔198402783〕
藤井彰:日大口腔科学,1983,9,150〔198302278〕
Manyike,P.T.et al.:Clin.Pharmacol.Ther.,2000,67,275〔200300465〕
Bloomer,J.C.et al.:Xenobiotica.,1995,25(9),917〔200300367〕
長崎信行ほか:現代の薬理学(田中潔編),1968,pp.106-109,金原出版,東京
加地正郎ほか:臨床と研究,1991,68,853〔200300464〕
鎌田武信ほか:新薬と臨床,1991,40(2),473〔199001651〕
Martindale:The Pharmacopoeia,1977,27th ed.,(Wade,A.et al.,ed.)p.750,The Press,London
高木博司:常用処方の薬理,1964,p.61,南山堂,東京

文献請求先

問い合わせ先塩野義製薬株式会社 医薬情報センター
〒541-0045 大阪市中央区道修町3丁目1番8号
電話0120-956-734
FAX 06-6202-1541
http://www.shionogi.co.jp/med/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
塩野義製薬株式会社
〒541-0045 大阪市中央区道修町3丁目1番8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1149116D1033 SG配合顆粒 ピラゾロン系解熱鎮痛消炎配合剤 1g 10.8

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10.sgm ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10_fig01.gif ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10_fig02.gif ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10_fig03.gif ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10_fig04.gif ブラウザで表示
340018_1149116D1033_1_10_fig05.gif ブラウザで表示