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薬剤師ネクスト経営塾

プレグランディン腟坐剤1mg

作成又は改訂年月

** 2012年5月改訂 (第8版)
* 2009年8月改訂 (指定医薬品の規制区分の廃止に伴う改訂)

日本標準商品分類番号

872499

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1991年12月(プレグランディン腟坐剤)

薬効分類名

プロスタグランジンE誘導体製剤

承認等

販売名

プレグランディン腟坐剤1mg

販売名コード

2499700H1036

承認・許可番号

承認番号
22000AMX02176
商標名
PREGLANDIN

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

2009年1月

貯法・使用期限等

貯法
シリカゲル入りの遮光した気密容器
冷所(5℃以下)保存
使用期限
外箱に表示(2年)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品注)
注意:処方せん医薬品;注意−医師等の処方せんにより使用すること
本剤は母体保護法指定医師のみが使用すること

組成

成分・含量(1個中)
ゲメプロスト・1mg
添加物
ハードファット(基剤)、無水エタノール

性状

剤形
膣坐剤
外形

長径(mm)
26
最大胴径(mm)
7.5
重量(mg)
約800
色調
白色〜帯黄白色
識別コード

一般的名称

ゲメプロスト腟坐剤

警告

子宮破裂、子宮頸管裂傷が発現することがあるので、用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
前置胎盤、子宮外妊娠等で操作により出血の危険性のある患者〔経腟分娩ができず、大量出血のおそれがある。〕
骨盤内感染による発熱のある患者〔炎症、感染を増悪させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常1回ゲメプロストとして1mg(1個)を3時間毎に後腟円蓋部へ挿入する。
なお、1日最大投与量は5mg(5個)までとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
緑内障、眼圧亢進のある患者〔類似化合物のプロスタグランジンE11で眼圧を上昇させる作用が報告されている。1)1)〕
頸管炎、腟炎のある患者〔炎症、感染を増悪させるおそれがある。〕
帝王切開又は子宮切開等の既往歴のある患者〔子宮が脆弱になっていることがあり、過度の子宮収縮による破裂の危険がある。〕
多胎妊娠、経産婦の患者〔子宮が脆弱になっていることがあり、過度の子宮収縮による破裂の危険がある。〕

重要な基本的注意

本剤は母体保護法指定医師が投与すること。
本剤の投与(挿入)は、入院のうえ救急処置のとれる準備を行い、厳重な監視のもとで行うこと。
本剤は生児を出産する際の分娩誘発には使用しないこと。
本剤投与により子宮内容物の排出が認められた後、器械的子宮内容清掃術を必要とする場合があることに留意すること。
中期中絶時に併発しやすい諸異常(子宮破裂、頸管裂傷、異常出血等)を予測し、本剤挿入のたびに子宮収縮の状態と子宮頸部の軟化度、頸管の開大度、血性分泌物の量、子宮内容物の排出の程度を注意深く観察すること。また、場合によってはラミナリア杆等を挿入し、頸管を開大させた後、本剤を投与すること。
子宮内容物排出後は慎重に内診を行い、子宮破裂、頸管裂傷のないことを確認すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
陣痛誘発・促進剤
オキシトシン
ジノプロスト(PGF2α)
臨床症状・措置方法
子宮収縮が異常に強くなる可能性があるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤は子宮収縮作用を有するため、類似の作用を持つ薬剤を使用することにより作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった1,540例中384例(24.9%)について684件の副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものは悪心100件(6.5%)、嘔吐120件(7.8%)、下痢114件(7.4%)、発熱165件(10.7%)等であった。(再審査終了時)
重大な副作用
ショック(頻度不明※)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
まれに(0.1%未満)子宮破裂子宮頸管裂傷子宮出血があらわれることがある。
外国で本剤により心筋梗塞(頻度不明※)があらわれたとの報告がある。
その他の副作用
循環器過敏症消化器その他その他その他
※:頻度不明は自発報告又は海外での報告による。

薬物動態

妊婦に本剤(ゲメプロスト1mg含有)を3時間間隔で連続投与すると、初回投与後の血中濃度は投与1時間後6ng/mLで最高を示し、3時間後では約1/3に減少する。2回投与後も、ほぼ同様の推移を示す。2)2)

臨床成績

妊娠中期における治療的流産を目的として、本剤(ゲメプロスト1mg含有)を3時間毎に5回まで後腟円蓋部に挿入する二重盲検比較試験を行い、本剤の有用性が認められている。3)3)
二重盲検比較試験を含む臨床試験において、240例中215例(89.6%)に流産効果が報告されている。4)4)

薬効薬理

1.作用機序
ゲメプロストは腟坐剤として後腟円蓋部に挿入することにより、子宮収縮作用と子宮頸管開大作用を示し、妊娠中期において治療的流産効果をあらわす。
2.薬理作用
(1)子宮平滑筋に対する作用
ゲメプロストは子宮収縮作用を有し、妊娠20日目のラットにおける作用閾値量は腟内投与で10μg/kg、静脈内投与で0.2μg/kgである。また腟内投与における子宮収縮は徐々に発現し、その後規則的な収縮に移行する。5)5)
ゲメプロストは妊娠50〜120日目のニホンザルに対して、腟内に20μg/kg、静脈内に0.1〜0.2μg/kg投与したとき子宮収縮作用を示す。6)6)
ゲメプロストの子宮収縮作用(1μg/kg静脈内投与:ラット)はindomethacin、atropine、phentolamine、methysergideの前処置によって影響を受けず、papaverine、dibutyryl cyclicAMP、salbutamol及びverapamilにより抑制される。5)5)
(2)流産作用
ウサギの妊娠初期(8及び9日目)にゲメプロスト0.5〜1.0mg/kg、中期(15及び16日目)又は後期(24及び25日目)に0.05〜1.0mg/kgを1日2回腹腔内投与したとき流産作用を示す。7)7)
妊娠90〜130日目のニホンザルにゲメプロスト1.0mgを坐剤として3時間間隔で2〜6回腟内投与したとき流産作用を示す。8)8)
(3)子宮頸管開大作用
妊娠90〜145日目のニホンザルにゲメプロスト1.0mgを坐剤として、また20μg/kgを溶液として3時間間隔で2〜6回腟内投与したとき顕著な子宮頸管開大作用を示す。8)8)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ゲメプロスト(Gemeprost)
2.化学名
Methyl(E)-7-{(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-〔(E)-(R)-3-hydroxy-4,4-dimethyl-1-octenyl〕-5-oxocyclopentyl}-2-heptenoate
3.構造式
4.分子式
C2323H3838O55
5.分子量
394.54
6.性状
本品は無色〜微黄色の粘稠性のある液で、アセトニトリル、メタノール、エタノール(99.5)又はジエチルエーテルと混和し、水にほとんど溶けない。

包装

プレグランディン腟坐剤1mg:5個

主要文献及び文献請求先

Chiang T.S.et al.:Arch.Ophthal.,88:418,1972
稲川寿夫ほか:ヒト(妊婦)血中濃度推移(社内資料)
坂元正一ほか:産科と婦人科,48:1681,1981
小野薬品工業:〈治療的流産〉臨床成績集計(社内資料)
松本公一郎ほか:日薬理誌,78:231,1981
大島 清ほか:Prostaglandins,15:473,1978
松本公一郎ほか:日薬理誌,79:15,1982
大島 清ほか:日産婦誌,32:1038,1980

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

**小野薬品工業株式会社 医薬情報部 くすり相談室
〒541-8564 大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号
電話 0120−626−190

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
小野薬品工業株式会社
大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2499700H1036 プレグランディン腟坐剤1mg ゲメプロスト 1mg1個 4089.6

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