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薬剤師ネクスト経営塾

塩酸プロピベリン錠10「タツミ」

作成又は改訂年月

**2011年11月改訂(第6版)
 *2010年3月改訂

日本標準商品分類番号

87259

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
再審査結果公表年月(最新)の注意書き
再評価結果公表年月(最新)
再評価結果公表年月(最新)の注意書き
効能又は効果追加承認年月(最新)
*2010年3月
効能又は効果追加承認年月(最新)の注意書き
国際誕生年月
国際誕生年月の注意書き

薬効分類名

尿失禁・頻尿治療剤

承認等

販売名

塩酸プロピベリン錠10「タツミ」

販売名コード

2590007F1099

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00452000
許可番号
商標名
PROPIVERINE HYDROCHLORIDE Tablets 「TATSUMI」

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示

基準名

**日本薬局方
基準名プロピベリン塩酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
説明事項注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分の名称
組成プロピベリン塩酸塩
含量
組成1錠中プロピベリン塩酸塩(日局)10mg
添加物
組成乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色・剤形
性状白色・フィルムコーティング錠
外形
性状
直径(mm)
性状7.1
厚さ(mm)
性状3.0
重量(mg)
性状125
識別コード
性状Tu 201

販売名

塩酸プロピベリン錠20「タツミ」

販売名コード

2590007F2079

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00453000
許可番号
商標名
PROPIVERINE HYDROCHLORIDE Tablets 「TATSUMI」

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示

基準名

**日本薬局方
基準名プロピベリン塩酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
説明事項注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分の名称
組成プロピベリン塩酸塩
含量
組成1錠中プロピベリン塩酸塩(日局)20mg
添加物
組成乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色・剤形
性状白色・フィルムコーティング錠
外形
性状
直径(mm)
性状7.1
厚さ(mm)
性状3.1
重量(mg)
性状125
識別コード
性状Tu 202

一般的名称

プロピベリン塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者[胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
2.
胃アトニー又は腸アトニーのある患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
3.
尿閉を有する患者[抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
4.
閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
5.
重症筋無力症の患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
6.
重篤な心疾患の患者[期外収縮等が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]

効能又は効果

1.
*本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
2.
*下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

用法及び用量

1.
*通常、成人にはプロピベリン塩酸塩として20mgを1日1回食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、20mgを1日2回まで増量できる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
*20mgを1日1回投与で効果不十分であり、かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
排尿困難のある患者[前立腺肥大症等では排尿困難が更に悪化又は残尿が増加するおそれがある。]
2.
緑内障の患者[閉塞隅角緑内障の患者は禁忌である。閉塞隅角緑内障以外でも抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
3.
不整脈又はその既往歴のある患者[期外収縮等が報告されており、症状が悪化又は再発するおそれがある。]
4.
肝障害又はその既往歴のある患者[主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすいおそれがある。]
5.
腎障害又はその既往歴のある患者[腎排泄が減少し、副作用が発現しやすいおそれがある。]
6.
パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者[症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]
7.
潰瘍性大腸炎のある患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
8.
甲状腺機能亢進症の患者[抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]
9.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
眼調節障害、眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分に注意すること。

相互作用

相互作用の概略
内容本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗コリン剤、三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
口渇、便秘、排尿困難等の副作用が強くあらわれることがある。
機序・危険因子
抗コリン作用が増強される。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.急性緑内障発作(頻度不明)
眼圧亢進があらわれ、急性緑内障発作を惹起し、嘔気、頭痛を伴う眼痛、視力低下等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
2.尿閉(頻度不明)
尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.麻痺性イレウス(頻度不明)
麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.幻覚・せん妄(いずれも頻度不明)
幻覚・せん妄があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
5.腎機能障害(頻度不明)
腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、BUN、血中クレアチニンの上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7.血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
8.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
9.QT延長、心室性頻拍(いずれも頻度不明)
QT延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
10.肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要口渇、便秘、腹痛、嘔気・嘔吐、消化不良、下痢、食欲不振、口内炎、舌炎
泌尿器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要排尿困難、残尿、尿意消失
精神神経系
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要めまい、頭痛、しびれ、眠気、意識障害(見当識障害、一過性健忘)、パーキンソン症状(すくみ足、小刻み歩行等の歩行障害、振戦等)、ジスキネジア
循環器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要動悸、血圧上昇、徐脈、期外収縮、胸部不快感
過敏症
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要そう痒、発疹、蕁麻疹
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要調節障害、眼球乾燥
肝臓
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
腎臓
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要白血球減少
その他
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要けん怠感、浮腫、脱力感、味覚異常、腰痛、嗄声、痰のからみ、咽頭部痛
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。特に意識障害、パーキンソン症状、ジスキネジア、徐脈、期外収縮、過敏症があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

1.
高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多いため、安全性を考慮して10mg/日より投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2.
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

1.
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[低出生体重児、新生児又は乳児に対しては使用経験がない。幼児又は小児に対しては使用経験が少ない。]

過量投与

1.症状
せん妄、興奮、全身痙攣、歩行障害、言語障害、散瞳、麻痺性イレウス、尿閉、頻脈、血圧上昇、全身紅潮、肝機能障害等。
2.処置
胃洗浄し、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。例えば、ネオスチグミン(抗コリン症状に対して)、抗不安剤、補液等の対症療法を行う。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

1.
雌雄ラット及びマウスに2年間経口投与したところ、雄ラットにおいて臨床用量の122倍(49mg/kg/日)投与群に腎腫瘍、雄マウスにおいて臨床用量の447倍(179mg/kg/日)投与群に肝腫瘍の発生率が対照群に比べ高いとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
塩酸プロピベリン錠10「タツミ」及び塩酸プロピベリン錠20「タツミ」とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法により10mg錠はそれぞれ1錠(プロピベリン塩酸塩10mg)、20mg錠はそれぞれ1錠(プロピベリン塩酸塩20mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度及びその活性代謝物プロピベリンN-オキシドを測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(1)
(2)
(3)
(4)
(5)
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.**溶出挙動
塩酸プロピベリン錠10「タツミ」及び塩酸プロピベリン錠20「タツミ」は、日本薬局方医薬品各条に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→36hrmaxmax1/2
塩酸プロピベリン錠10「タツミ」未変化体429.57±89.2660.18±14.551.55±0.335.97±0.84
塩酸プロピベリン錠10「タツミ」代謝物973.85±210.34117.65±36.941.34±0.2910.86±1.45
標準製剤(錠剤、10mg)未変化体439.24±101.7361.54±14.511.55±0.285.60±0.77
標準製剤(錠剤、10mg)代謝物971.87±189.74117.75±32.391.47±0.3110.76±1.70
                                                            (Mean±S.D.,n=19)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→72hrmaxmax1/2
塩酸プロピベリン錠20「タツミ」未変化体1090.56±257.27123.27±31.781.01±0.3324.95±3.25
塩酸プロピベリン錠20「タツミ」代謝物4000.92±785.16483.45±105.541.01±0.2511.50±1.68
標準製剤(錠剤、20mg)未変化体1107.54±236.45122.30±31.321.08±0.2825.31±2.87
標準製剤(錠剤、20mg)代謝物4178.55±818.75520.61±151.540.96±0.2811.16±0.82
                                                            (Mean±S.D.,n=20)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
プロピベリン塩酸塩(Propiverine Hydrochloride)
2.**化学名
1-Methylpiperidin-4-yl 2,2-diphenyl-2-propoxyacetate monohydrochloride
3.分子式
2329NO・HCl2329NO・HCl
4.分子量
403.94
5.**融点
213〜218℃
6.**構造式
7.**性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。

取扱い上の注意

1.安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、塩酸プロピベリン錠10「タツミ」及び塩酸プロピベリン錠20「タツミ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)3)

包装

塩酸プロピベリン錠10「タツミ」:100錠(PTP)
塩酸プロピベリン錠10「タツミ」:500錠(PTP・バラ)
塩酸プロピベリン錠20「タツミ」:100錠(PTP)
塩酸プロピベリン錠20「タツミ」:500錠(PTP・バラ)

主要文献及び文献請求先

辰巳化学株式会社:生物学的同等性試験
辰巳化学株式会社:溶出試験
辰巳化学株式会社:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
問い合わせ先辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2590007F1099 塩酸プロピベリン錠10「タツミ」 プロピベリン塩酸塩 10mg1錠 24.9

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