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薬剤師ネクスト経営塾

作成又は改訂年月

※※ 2015年12月改訂 (第13版 効能・効果及び用法・用量の追加)
  ※ 2015年6月改訂

日本標準商品分類番号

871214

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
※※

薬効分類名

局所麻酔剤

承認等

販売名

販売名コード

1214400A5079
1214400A6075

承認・許可番号

承認番号
商標名
LIDOCAINE 0.5% [Pfizer]

薬価基準収載年月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1管中:
組成5mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 25mg
添加物
組成pH調整剤、等張化剤
1管中:
組成10mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 50mg
添加物
組成pH調整剤、等張化剤

性状

性状本剤は無色澄明の水性の注射液で、その溶液のpH及び浸透圧比は次のとおりである。
pH
性状5.0〜7.0
浸透圧比
性状約1(生理食塩液に対する比)

販売名

販売名コード

1214400A7071
1214400A8078

承認・許可番号

承認番号
商標名
LIDOCAINE 1% [Pfizer]

薬価基準収載年月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1管中:
組成5mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 50mg
添加物
組成pH調整剤
1管中:
組成10mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 100mg
添加物
組成pH調整剤

性状

性状本剤は無色澄明の水性の注射液で、その溶液のpH及び浸透圧比は次のとおりである。
pH
性状5.0〜7.0
浸透圧比
性状約1(生理食塩液に対する比)

販売名

販売名コード

1214400A9074
1214400H1071

承認・許可番号

承認番号
商標名
LIDOCAINE 2% [Pfizer]

薬価基準収載年月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1管中:
組成5mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 100mg
添加物
組成pH調整剤
1管中:
組成10mL
有効成分
組成リドカイン塩酸塩 200mg
添加物
組成pH調整剤

性状

性状本剤は無色澄明の水性の注射液で、その溶液のpH及び浸透圧比は次のとおりである。
pH
性状5.0〜7.0
浸透圧比
性状約1(生理食塩液に対する比)

一般的名称

リドカイン塩酸塩注射液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.大量出血やショック状態の患者
[過度の血圧低下が起こることがある。]《硬膜外麻酔に適用》
2.注射部位又はその周辺に炎症のある患者
[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。]《硬膜外麻酔に適用》
3.敗血症の患者
[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。]《硬膜外麻酔に適用》
4.本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量※※通常、成人に対してリドカイン塩酸塩として、1回200mg(0.5%液40mL、1%液20mL、2%液10mL)を基準最高用量とする。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
なお、各種麻酔方法による用量は次表のとおりである。
( )内は注射液としての用量である。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.※※※※注入後20分以内は駆血帯を解除しないこと。
《上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
2.※※※※静脈内区域麻酔には、血管収縮剤(アドレナリン等)を添加しないこと。
《上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者[硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。]
《硬膜外麻酔に適用》
2.血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。]
《硬膜外麻酔に適用》
3.脊柱に著明な変形のある患者[脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
《硬膜外麻酔に適用》
4.妊産婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
《硬膜外麻酔に適用》
5.腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
《硬膜外麻酔に適用》
6.重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
《硬膜外麻酔に適用》
7.高齢者[「高齢者への投与」、「重要な基本的注意」の項参照]
《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
8.全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。(「重要な基本的注意」の項参照)]
《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
9.心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
10.重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》

重要な基本的注意

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。
患者の全身状態の観察を十分に行うこと。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
できるだけ薄い濃度のものを用いること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
できるだけ必要最少量にとどめること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
注射の速度はできるだけ遅くすること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
試験的に注入(test dose)し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。《硬膜外麻酔に適用》
麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。《硬膜外麻酔に適用》
血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。《浸潤・伝達麻酔に適用》
気道内表面麻酔の場合には吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。《表面麻酔に適用》
外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。[「過量投与」の項参照]《表面麻酔に適用》
前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は次の諸点に留意すること。
持続性の眼筋運動障害が発現するおそれがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避けること。また、血管収縮剤は障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用すること。《浸潤・伝達麻酔に適用》
視神経鞘内への誤注入により、一過性の失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。《浸潤・伝達麻酔に適用》
※※※※本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認すること。なお、静脈内区域麻酔には、血管収縮剤(アドレナリン等)を添加しないこと。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クラスIII抗不整脈剤
 アミオダロン等
臨床症状・措置方法
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
機序・危険因子
作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
意識障害、振戦、痙攣
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「過量投与」の項参照]《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
異常感覚、知覚・運動障害
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
悪性高熱
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔に適用》
その他の副作用
中枢神経注)注)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注)注)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細悪心・嘔吐等
過敏症
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
注:このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では、麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。《硬膜外麻酔に適用》

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]《硬膜外麻酔、浸潤・伝達麻酔、表面麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔に適用》
2.妊産婦
妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。[妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。(「慎重投与」の項参照)]《硬膜外麻酔に適用》
傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。《伝達麻酔に適用》

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

過量投与

局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。
1.徴候、症状
(1)中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
(2)心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
1.処置
呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。

適用上の注意

1.使用目的
眼科(点眼)用として使用しないこと。

その他の注意

ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内(特に肩関節)に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

薬効薬理

神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する。表面麻酔から注射麻酔まで広く用いられる1)1)。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
リドカイン(Lidocaine)
2.化学名
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
3.分子式
C1414H2222N22O
4.分子量
234.34
5.構造式
6.性状
白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
7.融点
66〜69℃

取扱い上の注意

本剤の容器(プラスチック容器)は、ポリエチレン製のため、高圧蒸気滅菌をしないこと。
アンプルカット時には、エタノール綿等で清拭することが望ましい。
本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(カニューレ、注射針等)に接触させないことが望ましい。
なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄すること。
プラスチック容器の開封方法
(1)プラスチック容器の結合部分をねじって切り離してください。
(2)頭部を回転させて切り離してください。
6.安定性試験2-4)2-4)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、リドカイン塩酸塩注射液0.5%「ファイザー」、リドカイン塩酸塩注射液1%「ファイザー」及びリドカイン塩酸塩注射液2%「ファイザー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

※リドカイン塩酸塩注射液0.5%「ファイザー」:5mL×10管、10mL×10管(プラスチック容器)
※リドカイン塩酸塩注射液1%「ファイザー」:5mL×10管、10mL×10管(プラスチック容器)
※リドカイン塩酸塩注射液2%「ファイザー」:5mL×10管、10mL×10管(プラスチック容器)
*プラスチック容器はポリエチレン製容器である。

主要文献及び文献請求先

第十六改正 日本薬局方解説書 廣川書店:C-5180, 2011 [L20130729007]
※社内資料:安定性試験(加速試験)(リドカイン塩酸塩注射液0.5%「ファイザー」) [L20130716043]
※社内資料:安定性試験(加速試験)(リドカイン塩酸塩注射液1%「ファイザー」) [L20130716045]
※社内資料:安定性試験(加速試験)(リドカイン塩酸塩注射液2%「ファイザー」) [L20130716046]

文献請求先

問い合わせ先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号
販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1214400A9074 リドカイン塩酸塩注射液2%「ファイザー」 塩酸リドカイン 2%5mL1管 58
1214400A8078 リドカイン塩酸塩注射液1%「ファイザー」 塩酸リドカイン 1%10mL1管 79
1214400A7071 リドカイン塩酸塩注射液1%「ファイザー」 塩酸リドカイン 1%5mL1管 58
1214400A6075 リドカイン塩酸塩注射液0.5%「ファイザー」 塩酸リドカイン 0.5%10mL1管 65
1214400A5079 リドカイン塩酸塩注射液0.5%「ファイザー」 塩酸リドカイン 0.5%5mL1管 58
1214400H1071 リドカイン塩酸塩注射液2%「ファイザー」 塩酸リドカイン 2%10mL1管 111

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