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薬剤師ネクスト経営塾

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」

作成又は改訂年月

**2014年8月改訂(第5版)
*2010年8月改訂

日本標準商品分類番号

876241

薬効分類名

ニューキノロン系経口抗菌製剤

承認等

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」

販売名コード

6241010F1071

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01856
商標名
TOSUFLOXACIN TABLETS

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、密閉容器
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中、トスフロキサシントシル酸塩水和物75mg(トスフロキサシンとして51mg)を含有する。
添加物として、トウモロコシデンプン、セルロース、L−アスパラギン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、クエン酸トリエチル、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

性状

性状白色〜帯黄白色のフィルムコーティング錠である。
外形
性状
直径(mm)
性状約7.5
厚さ(mm)
性状約3.1
重量(mg)
性状151.6
識別コード(PTP)
性状YD 964

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」

販売名コード

6241010F2078

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01857
商標名
TOSUFLOXACIN TABLETS

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、密閉容器
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中、トスフロキサシントシル酸塩水和物150mg(トスフロキサシンとして102mg)を含有する。
添加物として、トウモロコシデンプン、セルロース、L−アスパラギン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、クエン酸トリエチル、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

性状

性状白色〜帯黄白色のフィルムコーティング錠である。
外形
性状
直径(mm)
性状約8.5
厚さ(mm)
性状約4.3
重量(mg)
性状298
識別コード(PTP)
性状YD 965

一般的名称

トスフロキサシントシル酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
禁忌内容
禁忌内容[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)]
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
禁忌内容
禁忌内容[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)]
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
禁忌内容
禁忌内容[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)]
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。

効能又は効果

用法及び用量に関連する使用上の注意

高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
腸チフス、パラチフスには、除菌を確実にするため14日間投与する。なお、投与中は、臨床検査値の異常変動等の発現に注意すること。
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター(CDC)が、60日間の投与を推奨している。なお、長期投与中は、副作用及び臨床検査値の異常変動等の発現に特に注意すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.高度の腎障害のある患者
[高い血中濃度が持続することがある。]
2.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
[痙攣を起こすことがある。]
3.*重症筋無力症の患者
[類薬で症状を悪化させるとの報告1)1)がある。]
4.高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
テオフィリン
アミノフィリン水和物
コリンテオフィリン
臨床症状・措置方法
テオフィリンの中毒症状(消化器障害、頭痛、不整脈、痙攣等)があらわれるおそれがある。
観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。注2)
機序・危険因子
<機序>
テオフィリンの肝での代謝を抑制し、血中濃度を上昇させることが報告されている。
<危険因子>
高齢者
高度の腎障害患者
薬剤名等
フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
臨床症状・措置方法
痙攣があらわれることがある。
観察を十分に行い、症状があらわれた場合には両剤の投与を中止し、気道確保と抗痙攣薬の使用など痙攣に対する治療を実施すること。
機序・危険因子
<機序>
中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害作用が非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されることが主な機序と考えられている。
<危険因子>
高齢者
てんかん等痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
高度の腎障害患者
薬剤名等
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤、鉄剤、カルシウム含有製剤
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱されるおそれがある。
同時投与を避けるなど注意すること。
機序・危険因子
<機序>
金属カチオンと難溶性の錯塩を形成し、本剤の消化管からの吸収が低下することが報告されている。
注2)健康成人にテオフィリン1日400mgと本剤1日450mgを併用したところ、テオフィリンの最高血中濃度は、併用3日目で1.13倍、5日目では1.23倍の上昇を示した。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシ−様症状(呼吸困難、浮腫、発赤等)(いずれも頻度不明):ショック、アナフィラキシ−様症状(呼吸困難、浮腫、発赤等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)(いずれも頻度不明):中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害(意識喪失等)(いずれも頻度不明):痙攣、意識障害(意識喪失等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、間質性腎炎(いずれも頻度不明):急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明):無顆粒球症、血小板減少があらわれることがある。発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血等があらわれた場合には血液検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎(いずれも頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明):急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖(頻度不明):低血糖があらわれることがある(高齢者、腎障害患者、糖尿病患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
重大な副作用(類薬)
重大な副作用(類薬)アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害:他のニューキノロン系抗菌剤でアキレス腱炎、腱断裂等の腱障害が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
重大な副作用(類薬)*重症筋無力症の悪化:他のニューキノロン系抗菌剤で重症筋無力症の悪化が報告1)されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
次のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻度
副作用の概要
副作用の概要
過敏症
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、光線過敏症、そう痒感、蕁麻疹、発熱
腎臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要クレアチニン上昇、BUN上昇、血尿
肝臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要胃・腹部不快感、悪心、下痢・軟便、胃・腹痛、嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎、口渇、舌炎
血液
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要白血球減少、好酸球増多、血小板減少、貧血
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要幻覚、頭痛、めまい、しびれ、不眠、振戦
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要関節痛、味覚異常、倦怠感

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量並びに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
母乳中への移行が報告されているので、授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していない。(「その他の注意」の項参照)

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意動物実験(幼若犬)で50mg/kg、500mg/kgを14日間経口投与した結果、関節異常(上腕骨近位端軟骨に微小水疱あるいはびらん)が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」
(1)生物学的同等性試験
トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)
(2)溶出挙動
トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたトスフロキサシントシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
2.トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」
(1)生物学的同等性試験
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(トスフロキサシントシル酸塩水和物として150mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中トスフロキサシン未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)3)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)溶出挙動
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたトスフロキサシントシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-24(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)max(hr)t1/2(hr)
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」3.11±1.410.62±0.251.1±0.66.5±0.6
標準製剤(錠剤、150mg)3.20±1.360.65±0.281.6±1.07.0±2.2
(平均値±標準偏差、n=18)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見トスフロキサシントシル酸塩水和物(Tosufloxacin Hydrate)
化学名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見7-[(3RS)-3-Aminopyrrolidin-1-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic mono-4-toluenesulfonate monohydrate
分子式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見1915・CS・H
分子量
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見594.56
構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見
性 状
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点:約254℃(分解)

取扱い上の注意

1.トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」
(1)安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)
2.トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」
(1)安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)5)

包装

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」
 PTP:100錠
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」
 PTP:100錠、500錠

主要文献及び文献請求先

*Sieb,J.P.:Neurology,50,804-807(1998)
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
(株)陽進堂社内資料:安定性試験
(株)陽進堂社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ
問い合わせ先株式会社 陽進堂 お客様相談室
問い合わせ先**東京都中央区日本橋浜町二丁目31番1号
問い合わせ先フリーダイアル 0120-647-734

製造販売業者等の氏名又は名称及び所在地

製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6241010F2078 トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「YD」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 150mg1錠 41.6
6241010F1071 トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「YD」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 75mg1錠 37.3

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