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薬剤師ネクスト経営塾

ナフトピジルOD錠25mg「タカタ」

作成又は改訂年月

* 2016年9月改訂 (第2版)
2015年2月作成

日本標準商品分類番号

87259

薬効分類名

前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤

承認等

販売名

ナフトピジルOD錠25mg「タカタ」

販売名コード

2590009F6146

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00394
商標名
NAFTOPIDIL OD

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2015年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光し、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
ナフトピジル口腔内崩壊錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1錠中
ナフトピジル:25mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
二分割線のある白色の裸錠
外形


裏面

側面

販売名

ナフトピジルOD錠50mg「タカタ」

販売名コード

2590009F4143

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00395
商標名
NAFTOPIDIL OD

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2015年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光し、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
ナフトピジル口腔内崩壊錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1錠中
ナフトピジル:50mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
二分割線のある白色の裸錠
外形


裏面

側面

販売名

ナフトピジルOD錠75mg「タカタ」

販売名コード

2590009F5140

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00396
商標名
NAFTOPIDIL OD

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2015年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光し、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
ナフトピジル口腔内崩壊錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1錠中
ナフトピジル:75mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
二分割線のある白色の裸錠
外形


裏面

側面

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人にはナフトピジルとして1日1回25mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて50〜75mgに漸増し、1日1回食後経口投与する。
なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は75mgまでとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝機能障害のある患者[健常人に比し、最高血漿中濃度が約2倍、血漿中濃度曲線下面積が約4倍に増加したとの報告がある。]
重篤な心疾患のある患者(使用経験がない。)
重篤な脳血管障害のある患者(使用経験がない。)
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づくめまい、立ちくらみ等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には、注意を与えること。
本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には、血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜からは吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
利尿剤、降圧剤
臨床症状・措置方法
降圧作用が増強するおそれがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
本剤及び併用薬の降圧作用が互いに協力的に作用する。
薬剤名等
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤
シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物等
臨床症状・措置方法
併用により、症候性低血圧があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
これらは血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
肝機能障害、黄疸
頻度
頻度不明
失神、意識喪失
頻度
頻度不明
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
発疹、そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑
精神神経系
頻度
頻度不明
循環器
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
肝臓
頻度
頻度不明
血液
頻度
頻度不明
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明
注)症状があらわれた場合には、投与を中止すること。(太字)

高齢者への投与

高齢者では、低用量(例えば12.5mg/日等)から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[本剤は、主として肝臓から排泄されるが、高齢者では、肝機能が低下していることが多いため、排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2.服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶすことにより崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

その他の注意

類似化合物(プラゾシン塩酸塩)で腎及びその他の動脈狭窄、脚部及びその他の動脈瘤等の血管障害のある高血圧患者で、急性熱性多発性関節炎がみられたとの報告がある。
α11遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α11遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Syndrome)があらわれるとの報告がある。
動物実験(マウス)において、300mg/kg/日(臨床最大用量の約200倍)を2年間経口投与した場合、雌で乳腺腫瘍の発生頻度が対照群に比し有意に増加したとの報告がある。また、マウスに同用量を77週間経口投与した結果、血清プロラクチンが対照群に比し上昇したとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)ナフトピジルOD錠25mg「タカタ」
本剤はナフトピジルOD錠75mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動をナフトピジルOD錠75mg「タカタ」と比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
(2)ナフトピジルOD錠50mg「タカタ」
本剤はナフトピジルOD錠75mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動をナフトピジルOD錠75mg「タカタ」と比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
(3)ナフトピジルOD錠75mg「タカタ」
(1)水なしで服用
本剤と標準製剤(OD錠剤、75mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子28名にそれぞれ1錠(ナフトピジルとして75mg)を空腹時に水なしで単回経口投与し、投与前、投与後0.17、0.33、0.5、0.67、0.83、1、1.25、1.5、2、4、6、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したナフトピジルの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog(0.80)〜log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(2)水で服用
本剤と標準製剤(OD錠剤、75mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子28名にそれぞれ1錠(ナフトピジルとして75mg)を空腹時に水で単回経口投与し、投与前、投与後0.17、0.33、0.5、0.67、0.83、1、1.25、1.5、2、4、6、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したナフトピジルの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog(0.80)〜log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出挙動2〜4)2〜4)
本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたナフトピジル口腔内崩壊錠錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ナフトピジルは、尿道平滑筋のα11受容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難改善作用がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ナフトピジル[日局]
Naftopidil
2.化学名
(2RS)-1-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
3.構造式
4.分子式
C2424H2828N22O33
5.分子量
392.49
6.性状
白色の結晶性の粉末である。
無水酢酸に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に淡褐色となる。
N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→10)は旋光性を示さない。
7.融点
126〜129℃

取扱い上の注意

1.安定性試験5〜7)5〜7)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

ナフトピジルOD錠25mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)
バラ包装:100錠(プラスチック瓶)
ナフトピジルOD錠50mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)
バラ包装:100錠(プラスチック瓶)
ナフトピジルOD錠75mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)
バラ包装:100錠(プラスチック瓶)

主要文献及び文献請求先

沖守他:診療と新薬,52(3):341,2015.52(3):341,2015.
高田製薬(株)社内資料(25mg:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(50mg:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(75mg:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(25mg:安定性)
高田製薬(株)社内資料(50mg:安定性)
高田製薬(株)社内資料(75mg:安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
FAX 048-816-4183

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2590009F6146 ナフトピジルOD錠25mg「タカタ」 ナフトピジル 25mg1錠 17.2
2590009F4143 ナフトピジルOD錠50mg「タカタ」 ナフトピジル 50mg1錠 34.8
2590009F5140 ナフトピジルOD錠75mg「タカタ」 ナフトピジル 75mg1錠 50.1

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