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ロラタジン錠10mg「日新」

作成又は改訂年月

**2017年2月改訂(第6版 処方箋医薬品の指定解除に伴う改訂)
*2014年11月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ロラタジン錠10mg「日新」

販売名コード

4490027F1170

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00852000
商標名
Loratadine Tablets 10mg “NISSIN”

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等3年(外箱に記載)
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**

組成

有効成分・含量
組成ロラタジン錠10mg「日新」は、1錠中にロラタジン10mgを含有
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
性状白色の割線入りの素錠
外形
性状
大きさ
性状錠径:6.5mm  錠厚:2.6mm  重量:100mg
識別コード
性状NS572

販売名

ロラタジンOD錠10mg「日新」

販売名コード

4490027F2185

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00839000
商標名
Loratadine OD Tablets 10mg “NISSIN”

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等3年(外箱に記載)
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**

組成

有効成分・含量
組成ロラタジンOD錠10mg「日新」は、1錠中にロラタジン10mgを含有
添加物
組成D−マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、スクラロース、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、クロスポビドン、香料、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
性状白色の素錠
外形
性状
大きさ
性状錠径:7.0mm  錠厚:3.2mm  重量:120mg
識別コード
性状NS571

一般的名称

ロラタジン製剤ロラタジン口腔内崩壊製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

成人:通常、ロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児:通常、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

OD錠10mgは口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込むこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者[ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
腎障害のある患者[ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
エリスロマイシン
シメチジン

シメチジン
臨床症状・措置方法
ロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
機序・危険因子
薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。[活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明]

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.*ショック、アナフィラキシー(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.てんかん(頻度不明)
てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。
3.痙攣(頻度不明)
痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTP、Al−P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
その他の副作用
その他の副作用次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気、倦怠感、めまい、頭痛
呼吸器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用咽頭痛、鼻の乾燥感
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎
過敏症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤
皮膚
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用脱毛
肝臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン値上昇、Al−P上昇、γ−GTP上昇
腎臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿、BUN上昇、尿閉
循環器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用動悸、頻脈
血液
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面・四肢)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛

高齢者への投与

1.
一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。]
授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行が報告されている。]

小児等への投与

3歳以上7歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ1%を投与すること。
低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止すること。

過量投与

1.徴候、症状
海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
2.処置
一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
服用時(OD錠10mgのみ):OD錠10mgは舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。ただし、寝たままの状態では水なしで服用しないこと。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1) ロラタジン錠10mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物(DCL)の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2) ロラタジンOD錠10mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用及び水なしで服用)して活性代謝物(DCL)の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロラタジン(Loratadine)
2.化学名
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
3.分子式
2222H2323ClN22O22
4.分子量
382.88
5.構造式
6.性 状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はトルエンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
7.融点
134〜137℃

取扱い上の注意

保管方法
開封後は湿気を避けて保存すること。とくにOD錠10mgは吸湿性が強いので、アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。
2.安定性試験2)2)
ロラタジン錠10mg「日新」及びロラタジンOD錠10mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、室温保存において3年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における3年間の安定性が確認された。

包装

ロラタジン錠10mg「日新」:(PTP包装)100錠、140錠(14錠×10)、500錠
ロラタジンOD錠10mg「日新」:(PTP包装)100錠、140錠(14錠×10)、500錠

主要文献及び文献請求先

1
日新製薬株式会社 社内資料:生物学的同等性に関する資料
2
日新製薬株式会社 社内資料:安定性に関する資料

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先日新製薬株式会社 安全管理部
〒994−0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号
TEL 023-655-2131  FAX 023-655-3419
E-mail:d-info@yg-nissin.co.jp

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日新製薬株式会社
山形県天童市清池東二丁目3番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490027F2185 ロラタジンOD錠10mg「日新」 ロラタジン 10mg1錠 44.7
4490027F1170 ロラタジン錠10mg「日新」 ロラタジン 10mg1錠 40.2

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