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薬剤師ネクスト経営塾

ケイツーシロップ0.2%

作成又は改訂年月

**2012年5月改訂(第8版)
*2011年1月改訂

日本標準商品分類番号

87316

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1990年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
**2012年5月

薬効分類名

ビタミンシロップ剤

承認等

販売名

ケイツーシロップ0.2%

販売名コード

3160002Q1040

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10431000
商標名
Kaytwo

薬価基準収載年月

**2006年12月(治療)
(健保等一部限定適用)

販売開始年月

1984年11月

貯法・使用期限等

*貯法
内容室温保存
使用期限
内容外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

組成

内容本剤は、1mL中にメナテトレノン2mgを含有する黄色澄明のシロップ剤である。
添加物として安息香酸ナトリウム、クエン酸水和物、ゴマ油、水酸化ナトリウム、ソルビタン脂肪酸エステル、D-ソルビトール液、パラオキシ安息香酸エチル、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、香料を含有する。

性状

内容本剤は、黄色澄明の液で、オレンジようのにおいを有するシロップ剤である。
pH
内容3.0〜5.0

一般的名称

メナテトレノン製剤

効能又は効果

用法及び用量

.**新生児出血症及び新生児低プロトロンビン血症の治療
通常1日1回、1mL(メナテトレノンとして2mg)を経口投与する。
なお、症状に応じて3mL(メナテトレノンとして6mg)まで増量する。
.**新生児・乳児ビタミンK欠乏性出血症の予防
通常、出生後、哺乳が確立したことを確かめてから、1回1mL(メナテトレノンとして2mg)を経口投与する。その後、2回目として生後1週間又は産科退院時のいずれか早い時期、3回目として生後1ヵ月時にそれぞれ1回1mLを経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**新生児・乳児ビタミンK欠乏性出血症の予防投与において、1ヵ月健診時にビタミンK欠乏が想定される症例では、生後1ヵ月を超えて投与を継続すること等を考慮する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

**新生児出血症及び新生児低プロトロンビン血症の治療の適用対象は、例えばトロンボテスト値20%以下又はヘパプラスチンテスト値30%以下の症例をいう。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血薬
(ワルファリンカリウム)
臨床症状・措置方法
併用に注意すること。
機序・危険因子
ワルファリンの作用を減弱する。

小児等への投与

1.低出生体重児への投与
低出生体重児に対する安全性は確立していない。
(使用経験が少ない)
2.**出生後早期の新生児への投与
本剤は、シロップ剤で高浸透圧になっているため、出生後早期の新生児への投与は白湯で10倍程度に薄めるか、又は哺乳確立後に投与を行うこと。

適用上の注意

**新生児又は乳児では、スティック包装から哺乳瓶やスプーン等に移して服用させること。(スティック包装から直接服用させると誤嚥や口唇が傷付くおそれがある。)

その他の注意

**新生児・乳児ビタミンK欠乏性出血症の予防投与においては国内のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。

薬物動態

メナテトレノンとして30mg注)注)を健康成人男子6名に単回経口投与したときの体内薬物動態はビタミンK22注射剤の筋肉内投与と比較して最高血漿中濃度到達時間(tmaxmax)3.7時間、最高血漿中濃度時間曲線下面積(AUC(0〜∞)(0〜∞))1,463ng・hr/mLでありほぼ同等、最高血漿中濃度(Cmaxmax)325ng/mLは筋肉内投与に比較し約7倍高かった。1)1)

臨床成績

.臨床効果
新生児低プロトロンビン血症(トロンボテスト値20%未満)を対象とした148症例の二重盲検試験で本剤の有用性が認められている。(表1参照)
K22投与群はプラセボ投与群に比較して有意に優れていた。また、高ビリルビン血症などの副作用は認められなかった。2)2)
新生児出血(吐血、下血、臍出血)にK222mg経口投与したところ、出血症状は1回投与で13例中10例が治癒し、K222mg追加投与で残りの3例のうち2例が、K226mg追加投与で1例が止血し、本剤投与後トロンボテスト値、ヘパプラスチンテスト値も有意に改善した。3)3)

臨床成績の表

投与群有効率(%):有効以上有効率(%):やや有効以上
6mg投与群63%91%
2mg投与群59%84%
プラセボ投与群26%43%

薬効薬理

1.作用機序
ビタミンK22(以下K22)は、血液凝固因子(プロトロンビン、VII、IX、X)の蛋白合成過程で、グルタミン酸残基が、生理活性を有するγ-カルボキシグルタミン酸に変換する際のカルボキシル化反応に関与する。
すなわち、K22は、正常プロトロンビン等の肝での合成を促進し、生体の止血機構を賦活して生理的に止血作用を発現する。4)4)
2.低プロトロンビン血症改善作用
健康成人男子5名にワルファリンカリウム40mgを経口投与して低プロトロンビン血症を誘発させ、低下した凝血能に対する回復効果をクロスオーバー法でビタミンK11(以下K11)30mgあるいはビタミンK22(以下K22)30mg注)注)を単回経口投与して比較検討した。プロトロンビン時間(%)の回復はK22投与群がK11投与群より速やかであった。5)5)
抗凝血薬ワルファリンカリウムにより低プロトロンビン血症を誘発した雄ウサギにビタミンK11(以下K11)又はK22を1, 2mg/kg経口投与したところ、K22K11より速やかに低プロトロンビン血症を改善した。6)6)
3.止血作用
抗凝血薬ジクマロール50mg/kg/日を10日間反復投与によるマウスの出血死を、K11群は5mg/kg/日経口投与の併用により50%阻止したのに対して、K22群ではK11群と同量経口投与で100%阻止した。7)7)

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
メナテトレノン(Menatetrenone)
.化学名
2-Methyl-3-[(2E ,6E ,10E )-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,10,14-tetraen-1-yl]-1,4-naphthoquinone
.分子式
C31H40O231H40O2
.分子量
444.65
.構造式
.物理化学的性状
メナテトレノンは黄色の結晶、結晶性の粉末、ろう様の塊又は油状である。本品はヘキサンに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、2-プロパノールにやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は光によって分解し、着色が強くなる。
.融点
約37℃

包装

*ケイツーシロップ0.2%(1mL):50包

主要文献及び文献請求先

1
森下亘通ら:基礎と臨床, 15, (1981) KTZ-0177
2
真木正博ら:医学のあゆみ, 120, (1982) KTZ-0202
3
浮田昌彦ら:産科と婦人科, 51, (1984) KTZ-0329
4
Stenflo. J. al.:Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 71, (1974) KY-0071
5
森口尊文ら:新薬と臨床, 30, (1981) KTZ-0138
6
田島鉄弥ら:日薬理誌, 67, (1971) KTZ-0030
7
田島鉄弥ら:日薬理誌, 67, (1971) KTZ-0029

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問合わせ先エーザイ株式会社 hhcホットライン
フリーダイヤル 0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
サンノーバ株式会社
群馬県太田市世良田町3038-2
販売元
エーザイ株式会社
東京都文京区小石川4-6-10

保険適用(給付)上の注意

内容**本剤を「新生児・乳児ビタミンK欠乏性出血症の予防」の目的で使用した場合には、保険給付の対象とはなりません。

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3160002Q1040 ケイツーシロップ0.2% メナテトレノン 0.2%1mL 26.7

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