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薬剤師ネクスト経営塾

リネステロン散0.1%

作成又は改訂年月

** 2015年4月改訂 (第12版)
* 2014年10月改訂

日本標準商品分類番号

872454

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1990年12月

薬効分類名

合成副腎皮質ホルモン剤

承認等

販売名

リネステロン散0.1%

販売名コード

2454004B1059

承認・許可番号

承認番号
21900AMX01377
商標名
Rinesteron 0.1%

薬価基準収載年月

1972年2月

販売開始年月

1972年2月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること

規制区分

処方箋医薬品
注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

リネステロン散0.1%は1g中に日局ベタメタゾン1mgを含有する。
添加物としてバレイショデンプン,乳糖水和物を含有する。

性状

リネステロン散0.1%は白色の散剤である。

一般的名称

ベタメタゾン散

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

有効な抗菌剤の存在しない感染症,全身の真菌症の患者[免疫機能抑制作用により,症状が増悪することがある。]
消化性潰瘍の患者[肉芽組織増殖抑制作用により,潰瘍治癒(組織修復)が障害されることがある。]
精神病の患者[大脳辺縁系の神経伝達物質に影響を与え,症状が増悪することがある。]
結核性疾患の患者[免疫機能抑制作用により,症状が増悪することがある。]
単純疱疹性角膜炎の患者[免疫機能抑制作用により,症状が増悪することがある。]
後嚢白内障の患者[症状が増悪することがある。]
緑内障の患者[眼圧の亢進により,緑内障が増悪することがある。]
高血圧症の患者[電解質代謝作用により,高血圧症が増悪することがある。]
電解質異常のある患者[電解質代謝作用により,電解質異常が増悪することがある。]
血栓症の患者[血液凝固促進作用により,症状が増悪することがある。]
最近行った内臓の手術創のある患者[創傷治癒(組織修復)が障害されることがある。]
急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある。]

効能又は効果

用法及び用量

ベタメタゾンとして,通常成人1日0.5〜8mg(本剤0.5〜8g)を1〜4回に分割経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
感染症の患者[免疫機能抑制作用により,感染症が増悪するおそれがある。]
糖尿病の患者[糖新生作用等により血糖が上昇し,糖尿病が増悪するおそれがある。]
骨粗鬆症の患者[蛋白異化作用等により,骨粗鬆症が増悪するおそれがある。]
腎不全の患者[薬物の排泄が遅延するため,体内蓄積による副作用があらわれるおそれがある。]
甲状腺機能低下のある患者[血中半減期が延長するとの報告があり,副作用があらわれるおそれがある。]
肝硬変の患者[代謝酵素活性の低下等により,副作用があらわれやすい。]
脂肪肝の患者[脂肪分解・再分布作用により,肝臓への脂肪沈着が増大し,脂肪肝が増悪するおそれがある。]
脂肪塞栓症の患者[大量投与により脂肪塞栓症が起こるとの報告があり,症状が増悪するおそれがある。]
重症筋無力症の患者[使用当初,一時症状が増悪するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の投与により,誘発感染症,続発性副腎皮質機能不全,消化管潰瘍,糖尿病,精神障害等の重篤な副作用があらわれることがあるので,本剤の投与にあたっては次の注意が必要である。
投与に際しては,特に適応,症状を考慮し,他の治療法によって十分に治療効果が期待できる場合には,本剤を投与しないこと。また,局所的投与で十分な場合には,局所療法を行うこと。
投与中は副作用の発現に対し,常に十分な配慮と観察を行い,また,患者をストレスから避けるようにし,事故,手術等の場合には増量するなど適切な処置を行うこと。
特に,本剤投与中に水痘又は麻疹に感染すると,致命的な経過をたどることがあるので,次の注意が必要である。
本剤投与前に水痘又は麻疹の既往や予防接種の有無を確認すること。
水痘又は麻疹の既往のない患者においては,水痘又は麻疹への感染を極力防ぐよう常に十分な配慮と観察を行うこと。感染が疑われる場合や感染した場合には,直ちに受診するよう指導し,適切な処置を講ずること。
水痘又は麻疹の既往や予防接種を受けたことがある患者であっても,本剤投与中は,水痘又は麻疹を発症する可能性があるので留意すること。
連用後,投与を急に中止すると,ときに発熱,頭痛,食欲不振,脱力感,筋肉痛,関節痛,ショック等の離脱症状があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,徐々に減量するなど慎重に行うこと。離脱症状があらわれた場合には,直ちに再投与又は増量すること。
副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において,B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど,B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には,本剤の減量を考慮し,抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。なお,投与開始前にHBs抗原陰性の患者において,B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。
本剤の長期あるいは大量投与中の患者,又は投与中止後6ヵ月以内の患者では,免疫機能が低下していることがあり,生ワクチンの接種により,ワクチン由来の感染を増強又は持続させるおそれがあるので,これらの患者には生ワクチンを接種しないこと。
**,*強皮症患者における強皮症腎クリーゼの発現率は,副腎皮質ホルモン剤投与患者で高いとの報告がある。本剤を強皮症患者に投与する場合は,血圧及び腎機能を慎重にモニターし,強皮症腎クリーゼの徴候や症状の出現に注意すること。また,異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
バルビツール酸誘導体
 フェノバルビタール
フェニトイン
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱することが報告されているので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
バルビツール酸誘導体,フェニトイン,リファンピシンはチトクロームP-450を誘導し,本剤の代謝が促進される。
薬剤名等
サリチル酸誘導体
 アスピリン
 アスピリンダイアルミネート
 サザピリン等
臨床症状・措置方法
併用時に本剤を減量すると,サリチル酸中毒を起こすことが報告されているので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤はサリチル酸誘導体の腎排泄と肝代謝を促進し,血清中のサリチル酸誘導体の濃度が低下する。
薬剤名等
抗凝血剤
 ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
抗凝血剤の作用を減弱させることが報告されているので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤は血液凝固促進作用がある。
薬剤名等
経口糖尿病用剤
 ブホルミン塩酸塩
 クロルプロパミド
 アセトヘキサミド等
インスリン製剤
臨床症状・措置方法
経口糖尿病用剤,インスリン製剤の効果を減弱させることが報告されているので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤は肝臓での糖新生を促進し,末梢組織での糖利用を抑制する。
薬剤名等
利尿剤(カリウム保持性利尿剤を除く)
 フロセミド
 アセタゾラミド
 トリクロルメチアジド等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症があらわれることがあるので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用がある。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
他の副腎皮質ホルモン剤の大量投与で,シクロスポリンの血中濃度が上昇するとの報告があるので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
副腎皮質ホルモン剤はシクロスポリンの代謝を抑制する。
薬剤名等
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強されるとの報告があるので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤の代謝が抑制される。
薬剤名等
非脱分極性筋弛緩剤
 パンクロニウム臭化物
 ベクロニウム臭化物
臨床症状・措置方法
筋弛緩作用が減弱又は増強するとの報告があるので,併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
機序は不明
薬剤名等
リトドリン塩酸塩
臨床症状・措置方法
併用により肺水腫があらわれることがある。
機序・危険因子
体内の水分貯留傾向が促進される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
誘発感染症,感染症の増悪続発性副腎皮質機能不全,糖尿病消化管潰瘍,消化管穿孔膵炎精神変調,うつ状態,痙攣骨粗鬆症,大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死,ミオパチー緑内障,後嚢白内障血栓症
その他の副作用
過敏症注)注)内分泌消化器精神神経系筋・骨格脂質・蛋白質代謝体液・電解質
中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害1〜4),眼球突出
血液皮膚
瘡,多毛,脱毛,色素沈着,皮下溢血,紫斑,線条,そう痒,発汗異常,顔面紅斑,脂肪織炎
その他
上記の症状があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
注)症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者に長期投与した場合,感染症の誘発,糖尿病,骨粗鬆症,高血圧症,後嚢白内障,緑内障等の副作用があらわれやすいので,慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(マウス,ラット)で催奇形作用が報告されており,また,新生児に副腎不全を起こすことがある。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳中へ移行することがある。]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児の発育抑制があらわれることがあるので,観察を十分に行うこと。
長期投与した場合,頭蓋内圧亢進症状があらわれることがある。

その他の注意

副腎皮質ホルモン剤を投与中の患者にワクチン(種痘等)を接種して神経障害,抗体反応の欠如が起きたとの報告がある。
プレドニゾロン経口製剤の投与中に,腸管嚢胞様気腫症,縦隔気腫が発現したとの報告がある。

薬物動態

1.◇溶出挙動
リネステロン散0.1%は日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたベタメタゾン散の溶出規格に適合していることが確認されている5)5)。

薬効薬理

*合成副腎皮質ホルモンで,天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現するが,天然のものに比べて鉱質コルチコイド作用は減弱されている6)6)。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ベタメタゾン(Betamethasone)
3.構造式
4.分子式
C2222H2929FO55
5.分子量
392.46
2.化学名
9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
7.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。メタノール,エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく,水にほとんど溶けない。結晶多形が認められる。
6.融点
約240℃(分解)

取扱い上の注意

1.◇安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃,相対湿度60%,5年間)の結果,各試験項目は規格の範囲内であり,通常の市場流通下において5年間安定であることが確認された7)7)。

包装

リネステロン散0.1% 100g

主要文献及び文献請求先

奥芝詩子 ほか,市立札幌病院医誌,53,267(1993)
森 茂 ほか,眼科臨床医報,88,993(1994)
鈴木隆次郎 ほか,眼科臨床医報,86,2492(1992)
三浦恵子 ほか,日本眼科紀要,40,59(1989)
扶桑薬品工業株式会社(溶出挙動)社内資料
*第十六改正日本薬局方解説書,C-4417(2011)
扶桑薬品工業株式会社(安定性試験)社内資料

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
扶桑薬品工業株式会社 研究開発センター 学術部門
〒536-8523 大阪市城東区森之宮二丁目3番30号
TEL 06-6964-2763
FAX 06-6964-2706

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
扶桑薬品工業株式会社
大阪市城東区森之宮二丁目3番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2454004B1059 リネステロン散0.1% ベタメタゾン 0.1%1g 20.5

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