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薬剤師ネクスト経営塾

ブロキレートPF点眼液1%

作成又は改訂年月

2015年1月改訂 (第10版、「患者の皆様へ」削除)
*2010年12月前回改訂

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

承認等

販売名

ブロキレートPF点眼液1%

販売名コード

1319701Q1072

承認・許可番号

承認番号
21500AMZ00320000
欧文商標名
BLOKYLEATE 1%

薬価基準収載年月

2003年7月

販売開始年月

2003年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
(外箱開封後は遮光して保存すること。)
使用期限
使用期限等外箱及びラベルに表示
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

組成

有効成分
組成カルテオロール塩酸塩
分量 (1mL中)
組成10mg
添加物
組成ホウ酸、ホウ砂、等張化剤

性状

色・剤形
性状無色澄明の液で、無菌製剤である。
pH
性状6.2〜7.2
浸透圧比
性状0.9〜1.1

販売名

ブロキレートPF点眼液2%

販売名コード

1319701Q2079

承認・許可番号

承認番号
21500AMZ00321000
欧文商標名
BLOKYLEATE 2%

薬価基準収載年月

2003年7月

販売開始年月

2003年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
(外箱開封後は遮光して保存すること。)
使用期限
使用期限等外箱及びラベルに表示
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

組成

有効成分
組成カルテオロール塩酸塩
分量 (1mL中)
組成20mg
添加物
組成ホウ酸、ホウ砂

性状

色・剤形
性状無色澄明の液で、無菌製剤である。
pH
性状6.2〜7.2
浸透圧比
性状0.9〜1.1

一般的名称

カルテオロール塩酸塩点眼液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II・III度)、心原性ショックのある患者[β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肺高血圧による右心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与うっ血性心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与コントロール不十分な糖尿病の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
慎重投与
慎重投与糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
β遮断剤 (全身投与)
臨床症状・措置方法
全身的なβ遮断作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
相加的にβ遮断作用を増強させる。
薬剤名等 
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
  レセルピン等
臨床症状・措置方法
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
相加的に交感神経抑制作用を増強させる。
薬剤名等 
カルシウム拮抗剤
  ベラパミル塩酸塩
  ジルチアゼム塩酸塩
臨床症状・措置方法
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全等があらわれることがある。併用する場合には用量に注意すること。
機序・危険因子
相互に作用が増強される。
薬剤名等 
アドレナリン
臨床症状・措置方法
類薬 (チモロールマレイン酸塩点眼液) でアドレナリンの散瞳作用が助長されたとの報告がある。
機序・危険因子
アドレナリンのβ作用のみが遮断され、α作用が優位になる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
喘息発作
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
失神
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
*類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデスの報告がある。
その他の副作用
眼  
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用眼刺激症状 (しみる感じ、疼痛、灼熱感、かゆみ、乾燥感等)、霧視、異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障害 (角膜炎、角膜びまん性混濁、角膜びらん等)、眼瞼発赤、眼底黄斑部の浮腫・混濁注1)、視力異常
*循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用徐脈、胸痛、不整脈、動悸、低血圧
呼吸器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用呼吸困難、咽喉頭症状 (違和感等)、鼻症状 (くしゃみ、鼻水、鼻づまり)、咳
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、不快感、倦怠感、めまい、悪心、味覚異常 (苦味等)、 皮膚炎、血糖値の低下、発疹、筋肉痛、こわばり (四肢等)、脱力感、抑うつ、重症筋無力症の増悪注2)
注1) 無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがあるので、定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと。
注2) 類薬で発現したとの報告がある。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない]。(食事摂取不良等体調不良の状態の患児に本剤を投与した症例で低血糖が報告されている。低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。)

適用上の注意

1.投与経路
点眼用にのみ使用すること。
2.投与時
点眼に際して、患者は原則として仰向けの状態になり、患眼を開瞼し結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫した後開瞼すること。
点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

薬効薬理

1.〈生物学的同等性試験〉
(1)家兎正常眼に対する効果
家兎の正常眼を用いて、ブロキレートPF点眼液1%及び2%とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。1)1)(Tukeyの多重比較)

〔ブロキレートPF点眼液2%の結果〕

(2)家兎実験的高眼圧眼に対する効果
家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧眼を用いて、ブロキレートPF点眼液1%及び2%とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。2)2)(Tukeyの多重比較)

〔ブロキレートPF点眼液2%の結果〕

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
カルテオロール塩酸塩
Carteolol Hydrochloride
2.化学名:
5-[(2RS )-3-(1,1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride
3.分子式:
C16H24N2O3・HCl16H24N2O3・HCl
4.分子量:
328.83
5.融点:
約277℃(分解)
6.性状:
カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
7.構造式:

取扱い上の注意

1.〈安定性試験〉
最終包装製品を用いた加速試験 (40℃、相対湿度75%、6ヵ月) の結果、ブロキレートPF点眼液1%及び2%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)3)
2.〈注意〉
開封後4週間経過した場合は、残液を使用しないこと。

包装

ブロキレートPF点眼液1% 5mL×10
ブロキレートPF点眼液2% 5mL×10

主要文献及び文献請求先

(株)日本点眼薬研究所 社内資料 (生物学的同等性試験I)
(株)日本点眼薬研究所 社内資料 (生物学的同等性試験II)
(株)日本点眼薬研究所 社内資料 (安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

(株)日本点眼薬研究所 営業企画部学術課
〒457-0038 名古屋市南区桜本町40番地の2
TEL 〈052〉823-9110
FAX 〈052〉823-9115

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
株式会社日本点眼薬研究所
名古屋市南区西桜町76番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1319701Q2079 ブロキレートPF点眼液2% カルテオロール塩酸塩 2%1mL 158.8
1319701Q1072 ブロキレートPF点眼液1% カルテオロール塩酸塩 1%1mL 114.5

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