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薬剤師ネクスト経営塾

エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」

作成又は改訂年月

*2015年6月改訂 (第2版)
2013年11月作成

日本標準商品分類番号

871249

薬効分類名

筋緊張改善剤

承認等

販売名

エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」

販売名コード

1249009F1414

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01460
商標名
EPERISONE TABLETS

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1992年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

規制区分

*処方箋医薬品注1)
説明事項*注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
組成日本薬局方 エペリゾン塩酸塩 50mg
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン

性状

製剤の性状
性状
性状
性状
形状
性状白色のフィルムコーティング錠
大きさ
性状7.1mm
厚さ
性状4.1mm
重量
性状140mg
識別コード
性状HD-039

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常成人には1日量として3錠(エペリゾン塩酸塩として150mg)を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[肝機能を悪化させることがある。]

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
メトカルバモール
臨床症状・措置方法
類似化合物のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。
機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
肝臓注2)注2)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P上昇等
腎臓注2)注2)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細蛋白尿、BUNの上昇等
血液注2)注2)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細貧血
過敏症注3)注3)
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細発疹、そう痒、多形滲出性紅斑
精神神経系
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ、体のこわばり、四肢のふるえ
消化器
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇、口内炎、腹部膨満感
泌尿器
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細尿閉、尿失禁、残尿感
全身症状
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細脱力感、ふらつき、全身倦怠感、筋緊張低下、めまい
その他
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細ほてり、発汗、浮腫、動悸、しゃっくり
注2)このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注3)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。[動物試験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.生物学的同等性試験
エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」と標準製剤のそれぞれ3錠(エペリゾン塩酸塩として150mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→8hr0→8hr、Cmax)の平均値の差の95%信頼区間にて統計解析を行った結果、両剤は生物学的に同等と判断された。1)1)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」は、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められた塩酸エペリゾン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬効薬理

脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エペリゾン塩酸塩(Eperisone Hydrochloride)
2.化学名
(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
3.分子式
C1717H2525NO・HCl
4.分子量
295.85
5.融点
約167℃(分解)
6.構造式
7.性状
・白色の結晶性の粉末である。
・水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
・メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験[室温(1〜30℃)、3年間]の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)4)

包装

100錠(PTP) 1,000錠(PTP、バラ)

主要文献及び文献請求先

ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
ニプロ(株):社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
ニプロ(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先 *文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1249009F1414 エペリゾン塩酸塩錠50mg「NP」 エペリゾン塩酸塩 50mg1錠 7.3

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