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薬剤師ネクスト経営塾

*ロキシーン錠4mg

作成又は改訂年月

** 2015年11月改訂 (第5版)
* 2007年12月改訂

日本標準商品分類番号

871229

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1976.7
再評価結果公表年月(最新)の注意書き
(品質再評価)

薬効分類名

中枢・末性筋緊張緩解剤

承認等

販売名

*ロキシーン錠4mg

販売名コード

1229003F2127

承認・許可番号

承認番号
*21900AMX01432000
商標名
LOXEEN Tab. 4mg

薬価基準収載年月

*2007.12

販売開始年月

2004.12

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。

組成

有効成分
プリジノールメシル酸塩
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
含量
1錠中 4mg

性状

剤形・色調
白色の割線入素錠
外形


直径
9.0mm
厚さ
2.5mm
重量
約200mg
包装コード
TBP121

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。]
前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。]
重篤な心疾患の患者[心疾患の症状を悪化させるおそれがある。]
麻痺性イレウスの患者[麻痺性イレウスの症状を悪化させるおそれがある。]

効能又は効果

用法及び用量

プリジノールメシル酸塩として、通常成人1回4mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害の患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
腎障害の患者[腎障害を悪化させるおそれがある。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤(フェノチアジン系薬剤、バルビツール酸誘導体等)
モノアミン酸化酵素阻害剤
アルコール
臨床症状・措置方法
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下を増強することがあるので、単独投与することが望ましいが、止むを得ず併用する場合には、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
臨床試験974例中、副作用が報告されたのは135例(13.8%)で、症状別では眠気32例(3.3%)、めまい・ふらつき感21例(2.2%)、倦怠感・脱力感17例(1.7%)、また、悪心・嘔吐・食欲不振等の消化器症状53例(5.4%)が主たるもので、重篤な症状は認められなかった。
臨床検査値の変動は、白血球減少が1例(10例中)認められた。(再評価終了時)1〜4)1〜4)
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
5%以上または頻度不明
精神神経系注2)注2)
頻度
0.1〜5%未満
消化器系
頻度
5%以上または頻度不明
消化器系
頻度
0.1〜5%未満
注1):このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2):このような症状があらわれた場合には、減量または休薬等、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

臨床成績

ロキシーン錠4mgの臨床試験は、二重盲検比較試験を含め、国内30施設で計900例について実施した。その概要は次のとおりである。1)〜4)1)〜4)
(1)<臨床試験>
(1)腰背痛症
腰背痛症に対しては、有効率86.2%(75/87)を示した。
(2)頸肩腕症候群
頸肩腕症候群に対しては、有効率54.3%(51/94)を示し、また、二重盲検比較試験によって本剤の治療効果が認められている。
(3)肩関節周囲炎
肩関節周囲炎に対しては、有効率31.5%(28/89)を示し、また、二重盲検比較試験によって本剤の治療効果が認められている。
(4)変形性脊椎症
変形性脊椎症に対しては、有効率53.1%(69/130)を示し、また、二重盲検比較試験によって本剤の治療効果が認められている。
(5)上記以外の運動器疾患に伴う有痛性痙縮
脊椎分離及び辷り症、椎間板ヘルニア、変形性関節症、坐骨神経痛、脊椎性疾患、関節性疾患等に対しては、有効率56.4%(282/500)を示した。

薬効薬理

プリジノールメシル酸塩の作用は、大脳皮質、脳幹網様体、延髄および脊髄等の中枢から、骨格筋に至る末しょう神経系に及ぶ。
(1)<中枢神経系に対する作用>
電撃痙攣(マウス、ラット)、ペンテトラゾール痙攣(マウス)、ストリキニーネ痙攣(マウス、トノサマガエル)、およびニコチン痙攣(マウス)を抑制する。5)5)
電気刺激による交叉伸展反射を抑制する(ラット)。5)5)
(2)<末しょう神経系に対する作用>しょう神経系に対する作用>
カエル腹筋のKCl痙攣を抑制する。6)6)
ゴム張力法で筋弛緩作用を示す(マウス)。5)5)
Magnus法により抗アセチルコリン作用、抗ヒスタミン作用、抗塩化バリウム作用、抗オキシトシン作用および抗ブラジキニン作用を示す(モルモット腸管)。5)、7)5)、7)
生体内において、抗塩化バリウム作用(ウサギ腸管)および抗ヒスタミン作用(モルモット気管支)を示す。5)、6)5)、6)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
プリジノールメシル酸塩(Pridinol Mesilate)
2.化学名
1,1-Diphenyl-3-piperidino-1-propanol methanesulfonate
3.分子式
C2020H2525NO・CH33SO33H
4.分子量
391.52
5.構造式
6.融点
160〜162℃
7.性状
白色の微粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。クロロホルムに溶けやすく、水またはエタノール(95)にやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルまたは石油エーテルにほとんど溶けない。
水溶液(1→50)のpHは5.0〜6.0である。

包装

PTP 100錠、1000錠
バラ 1000錠

主要文献及び文献請求先

磯部 饒他:基礎と臨床,8,(2),507(1974)
白野 明他:新薬と臨床,16,(2),221(1967)
有沢 修他:日本臨床外科医会誌,27,(4),341(1966)
ロキシーン文献集
古川敏議他:東邦医学会雑誌,14,(1),17(1967)
E.Traubucchi al.:Switzerland
L.Sorrentino al.:Farmaco.,26,(5),293(1971)

文献請求先

問い合わせ先 **主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
フリーダイヤル (0120)517-215
Fax (076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
製造販売元
東菱薬品工業株式会社
東京都千代田区有楽町1−10−1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1229003F2127 ロキシーン錠4mg プリジノールメシル酸塩 4mg1錠 5.6

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