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薬剤師ネクスト経営塾

※※ クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」

作成又は改訂年月

※※2014年10月改訂(第10版)
 ※2010年11月改訂

日本標準商品分類番号

871225

薬効分類名

筋緊張性疼痛疾患治療剤

承認等

販売名

※※ クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」

販売名コード

1225001F1165

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00641000
商標名
Chlorphenesin Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

1987年10月

貯法・使用期限等

使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

基準名

日本薬局方
基準名クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠

組成

組 成
組成クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」は1錠中クロルフェネシンカルバミン酸エステル125mgおよび添加物としてD-マンニトール、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、硬化油を含有する。

性状

※ 製剤の性状
性状クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」は白色錠剤で、識別記号はTSU292である。

販売名

※※ クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」

販売名コード

1225001F2293

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00642000
商標名
Chlorphenesin Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

1990年7月

貯法・使用期限等

使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

基準名

日本薬局方
基準名クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠

組成

組 成
組成クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」は1錠中クロルフェネシンカルバミン酸エステル250mgおよび添加物として結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸を含有する。

性状

※ 製剤の性状
性状クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」は白色錠剤で、識別記号はTSU293である。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
(1)本剤及び類似化合物(メトカルバモール等)に対し、過敏症の既往歴のある患者
2.
(2)肝障害患者〔Modern Encyclopedia, Ed. 155(1975)に投与禁忌として記載されたことがあり、これに準拠した。〕

効能又は効果

用法及び用量

1.
通常成人1回クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg(クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」2錠、クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」1錠)を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.1)肝障害の既往歴のある患者
(「禁忌」の項参照)
2.2)腎障害患者
〔The DISPENSATORY, Ed. 301(1973); Pharmacopoeia, Ed. 1891(1972)に注意して投与せよと記載されたことがあり、これに準拠した。〕

重要な基本的注意

1.
ねむけ、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
フェノチアジン系薬剤
 クロルプロマジン塩酸塩等
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
中枢神経抑制剤
 バルビツール酸誘導体等
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フェノチアジン系薬剤
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。機序不明
中枢神経抑制剤
相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。機序不明
モノアミン酸化酵素阻害剤相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。機序不明
アルコール相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要
1.
本剤は使用成績調査等の副作用発生頻度が明確となるような調査を実施していない。
重大な副作用
1.1.ショック(頻度不明):
ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.2.中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明):
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行なうこと。
その他の副作用
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要めまい・ふらつき、ねむけ、頭痛・頭重感、倦怠感、脱力感
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要腹痛(胃痛、胃部不快感を含む)、消化不良(胃のもたれ〔膨満感、胃重感〕、胸やけ、食欲不振を含む)、嘔気、胃腸障害、下痢、便秘、口内乾燥、舌炎、悪心
血液
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要白血球減少、血小板減少
過敏症
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹(皮疹、薬疹を含む)**、浮腫・腫脹感**、そう痒感、口内炎、熱感
頻度不明
精神神経系めまい・ふらつき、ねむけ、頭痛・頭重感、倦怠感、脱力感
消化器痛(胃痛、胃部不快感を含む)、消化不良(胃のもたれ〔膨満感、胃重感〕、胸やけ、食欲不振を含む)、嘔気、胃腸障害、下痢、便秘、口内乾燥、舌炎、悪心
血液白血球減少、血小板減少
過敏症発疹(皮疹、薬疹を含む)****
*:このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
**:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

1.
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断された場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
2.2)授乳中の婦人には、投与しないことが望ましい。

小児等への投与

1.
小児等に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

1.
本剤を長期間投与する場合は、臨床検査(血液検査、尿検査及び肝機能検査等)を行うことが望ましい。

薬物動態

(1)生物学的同等性試験
薬物動態
薬物動態クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」1)クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」2)あるいはそれぞれの標準製剤をクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg(125mg 2錠、250mg 1錠)をクロスオーバー法により、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定した試験において、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法により統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」




クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」




血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)溶出挙動
薬物動態
薬物動態 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」3)クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」4)は、日本薬局方医薬品各条に定められたクロルフェネシンカルバミン酸エステル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

1.
主として脊髄の多シナプス反射を抑制して筋弛緩作用を示す。ラットのSherrington型除脳固縮およびPollockとDavis型貧血性固縮に対し抑制作用を示し、その程度はメフェネシンよりやや強くまた持続的である5)5)。また、ラット、ウサギ、ネコの一般行動では姿勢保持緊張を低下させ、さらに低用量においてもラット条件回避反応に対し、筋緊張低下に起因する抑制作用が認められる。しかし、これらの用量においても覚醒反応は著しい影響を受けない6)6)。

有効成分に関する理化学的知見

1.構造式:
2.一般名:
クロルフェネシンカルバミン酸エステル(Chlorphenesin Carbamate)
3.化学名:
(2RS)-3-(4-Chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl carbamate
4.分子式:
C10H12ClNO410H12ClNO4
5.分子量:
245.66
6.融 点:
88〜91℃
7.性 状:
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノール、エタノール(95)又はピリジンに溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のエタノール(95)溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」7)クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」8)は最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、性状及び含量等はいずれも規格に適合し、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

100錠(PTP)、1000錠(PTP)、6000錠(PTP)
1200錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)鶴原製薬株式会社 社内資料
4)鶴原製薬株式会社 社内資料
5)福田英臣他:日薬理誌,70,341(1974)
6)堀部真広他:東京医大誌,34,1011(1976)
7)鶴原製薬株式会社 社内資料
8)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

製造販業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1225001F1165 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 125mg1錠 6.2
1225001F2293 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 250mg1錠 6.2

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