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薬剤師ネクスト経営塾

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」

作成又は改訂年月

2014年2月作成(第1版)

日本標準商品分類番号

871225

薬効分類名

筋緊張性疼痛疾患治療剤

承認等

販売名

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」

販売名コード

1225001F1149

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00775
商標名
CHLORPHENESIN TABLETS

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方
基準名クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠

組成

有効成分(1錠中)
組成日本薬局方 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 125mg
添加物
組成結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール、軽質無水ケイ酸、硬化油

性状

製剤の性状
性状
性状
性状
形状
性状白色の素錠
大きさ
性状8.0mm
厚さ
性状3.3mm
重量
性状180mg
識別コード
性状NP-751

販売名

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」

販売名コード

1225001F2277

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00776
商標名
CHLORPHENESIN TABLETS

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1987年10月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方
基準名クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠

組成

有効成分(1錠中)
組成日本薬局方 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 250mg
添加物
組成結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン

性状

製剤の性状
性状
性状
性状
形状
性状白色の素錠
大きさ
性状9.5mm
厚さ
性状4.7mm
重量
性状350mg
識別コード
性状HD-090

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分及び類似化合物(メトカルバモール等)に対し、過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[Modern Encyclopedia、13th Ed. 155(1975)に投与禁忌として記載され、これに準拠した。]

効能又は効果

用法及び用量

通常成人1回クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害の既往歴のある患者(「禁忌」の項参照)
腎障害のある患者[The DISPENSATORY, Ed.301(1973);MARTINDALE Pharmacopoeia, Ed. 1891(1972)に注意して投与せよと記載され、これに準拠した。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
フェノチアジン系薬剤:クロルプロマジン塩酸塩等
中枢神経抑制剤:バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤(MAO阻害剤)
アルコール(飲酒)
臨床症状・措置方法
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
精神神経系注1)注1)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用めまい・ふらつき、眠気、頭痛・頭重感、倦怠感、脱力感
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用腹痛a)、消化不良b)、嘔気、胃腸障害、下痢、便秘、口内乾燥、舌炎、悪心
血液
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用白血球減少、血小板減少
過敏症
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹注2)、c)、浮腫・腫脹感注2)、そう痒感、口内炎、熱感
注1) このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
注2) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
a) 胃痛、胃部不快感を含む。
b) 胃のもたれ(膨満感、胃重感)、胸やけ、食欲不振を含む。
c) 皮疹、薬疹を含む。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には、投与しないことが望ましい。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

本剤を長期投与する場合には、臨床検査(血液検査、尿検査及び肝機能検査等)を行うことが望ましい。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」
クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」と標準製剤のそれぞれ2錠(クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中クロルフェネシンカルバミン酸エステル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→12hr0→12hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」
クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」と標準製剤のそれぞれ1錠(クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血清中クロルフェネシンカルバミン酸エステル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→12hr0→12hr、Cmax)の平均値の差の95%信頼区間は±20%の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)


血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」及びクロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」は日本薬局方医薬品各条に定められたクロルフェネシンカルバミン酸エステル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬効薬理

脊髄の多シナプス反射経路中の介在ニューロンを選択的に抑制することによって骨格筋の弛緩をもたらすので、中枢性筋弛緩薬と呼ばれる。臨床的には、腰痛等の治療補助薬として用いられる。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
クロルフェネシンカルバミン酸エステル(Chlorphenesin Carbamate)
2.化学名
(2RS)-3-(4-Chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl carbamate
3.分子式
C1010H1212ClNO44
4.分子量
245.66
5.融点
88〜91℃
6.構造式
及び鏡像異性体
7.性状
・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・メタノール、エタノール(95)又はピリジンに溶けやすく、水に溶けにくい。
・エタノール(95)溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」及びクロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。5)5)

包装

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」:100錠(PTP)
クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」:100錠(PTP) 1,000錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

1
ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
2
ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
3
ニプロ(株):社内資料(溶出試験)
4
第十六改正日本薬局方解説書
5
ニプロ(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先文献請求先・製品情報お問い合わせ先
 
主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
 
ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1225001F1149 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「NP」 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 125mg1錠 6.2
1225001F2277 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「NP」 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 250mg1錠 6.2

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