マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

ポルボノールドライシロップ0.25%

作成又は改訂年月

** 2016年1月改訂 (第7版)
* 2010年4月改訂

日本標準商品分類番号

872252

薬効分類名

気管支拡張剤

承認等

販売名

ポルボノールドライシロップ0.25%

販売名コード

2252006R1026

承認・許可番号

承認番号
20400AMZ00726
商標名
POLBONOL

薬価基準収載年月

1992年7月

販売開始年月

1992年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)
注意
取扱い上の注意の項参照

規制区分

劇薬

組成

成分・分量
1g中
フェノテロール臭化水素酸塩:2.5mg
添加物
精製白糖、D-マンニトール、ヒプロメロース、クエン酸水和物、ステアリン酸ポリオキシル40、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、グリセリン脂肪酸エステル、含水二酸化ケイ素、ショ糖脂肪酸エステル、香料、カラメル

性状

性状
微黄白色の粉末又は微粒で、芳香があり、味は甘い。

販売名

ポルボノールドライシロップ0.5%

販売名コード

2252006R2022

承認・許可番号

承認番号
20600AMZ00548
商標名
POLBONOL

薬価基準収載年月

1994年7月

販売開始年月

1994年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)
注意
取扱い上の注意の項参照

規制区分

劇薬

組成

成分・分量
1g中
フェノテロール臭化水素酸塩:5mg
添加物
精製白糖、D-マンニトール、ヒプロメロース、クエン酸水和物、ステアリン酸ポリオキシル40、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、グリセリン脂肪酸エステル、含水二酸化ケイ素、ショ糖脂肪酸エステル、香料、カラメル

性状

性状
微黄白色の粉末又は微粒で、芳香があり、味は甘い。

一般的名称

シロップ用フェノテロール臭化水素酸塩

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
カテコールアミン(アドレナリン、イソプレナリン等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

ポルボノールドライシロップ0.25%
通常、幼小児に対し、1日0.15g/kg(フェノテロール臭化水素酸塩として0.375mg/kg)を3回に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、標準投与量は、通常、
0.5〜1歳未満:0.6〜1.2g(フェノテロール臭化水素酸塩として1.5〜3.0mg)
1〜3歳未満:1.2〜1.8g(フェノテロール臭化水素酸塩として3.0〜4.5mg)
3〜5歳未満:1.8〜3.0g(フェノテロール臭化水素酸塩として4.5〜7.5mg)
を1日量とし、1日3回に分け、用時溶解して経口投与する。
ポルボノールドライシロップ0.5%
通常、幼小児に対し、1日0.075g/kg(フェノテロール臭化水素酸塩として0.375mg/kg)を3回に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、標準投与量は、通常、
0.5〜1歳未満:0.3〜0.6g(フェノテロール臭化水素酸塩として1.5〜3.0mg)
1〜3歳未満:0.6〜0.9g(フェノテロール臭化水素酸塩として3.0〜4.5mg)
3〜5歳未満:0.9〜1.5g(フェノテロール臭化水素酸塩として4.5〜7.5mg)
を1日量とし、1日3回に分け、用時溶解して経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
甲状腺機能亢進症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
高血圧症の患者[血圧が上昇することがある。]
心疾患のある患者[動悸、不整脈等があらわれることがある。]
糖尿病の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

用法用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。また、経過の観察を十分に行うこと。
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
アドレナリン製剤(アドレナリン、ボスミン注、ノルアドレナリン)、イソプレナリン製剤(アスプール液、メジヘラー・イソ)
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
アドレナリン、イソプレナリン等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。
そのため不整脈を起こすことが考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
キサンチン誘導体(テオフィリン、アミノフィリン水和物)、ステロイド剤(ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム)、利尿剤(フロセミド)
臨床症状・措置方法
血清カリウム値の低下作用を増強することがある。
血清カリウム値のモニターを行う。
機序・危険因子
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。
ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.頻度不明
β22刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β22刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。循環器
頻度
頻度不明
精神神経系
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
発疹そう痒症、蕁麻疹
その他
頻度
頻度不明
注)症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(太字)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験でラットに胎児骨格異常の出現頻度の増加が報告されている。]
授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。]

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲンによる皮膚反応に抑制的に作用する場合があるので、注意すること。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)ポルボノールドライシロップ0.25%1)1)
本剤と標準製剤(シロップ、0.05%)をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれフェノテロール臭化水素酸塩として7.5mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、5、6、9、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したフェノテロール臭化水素酸塩の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(2)ポルボノールドライシロップ0.5%2)2)
本剤と標準製剤(シロップ、0.05%)をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれフェノテロール臭化水素酸塩として7.5mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、5、6、9、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したフェノテロール臭化水素酸塩の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出挙動3,4)3,4)
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたフェノテロール臭化水素酸塩ドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。

臨床成績

1.臨床成績5〜12)5〜12)
6施設で実施された一般臨床試験において、解析対象症例262例について評価された全般改善度は、次表のとおりであった。

臨床成績の表

疾患名著明改善改善全般改善度
気管支喘息(喘息性気管支
4例27例70.5%
急性気管支炎(42例)7例25例76.2%
疾患名著明改善改善全般改善度
気管支喘息(喘息性気管支
31例45例84.4%
急性気管支炎(86例)22例52例86.0%

薬効薬理

フェノテロール臭化水素酸塩は、アドレナリン作動性β22-受容体を刺激し、気管支拡張作用を示す。
一方、気管支平滑筋への選択性が高く、心血管系に対する影響が少ない。
また、抗アレルギー作用を示すことが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
フェノテロール臭化水素酸塩(Fenoterol Hydrobromide)
2.化学名
(R*,R*)-1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-[1-(4-hydroxybenzyl)ethylamino]ethanol hydrobromide
3.構造式
4.分子式
C1717H2121NO44・HBr
5.分子量
384.26
6.性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けやすく、ギ酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液(1→25)は旋光性を示さない。
融点 約230℃(分解)
7.pH
1.0gを水25mLに溶かした液のpHは4.2〜5.2である。

取扱い上の注意

開封後はしゃ光し、湿気を避けて保存すること。
溶解後はできるだけ速やかに使用すること。
3.安定性試験13,14)13,14)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

ポルボノールドライシロップ0.25%
分包:0.4g×300包、0.6g×300包、1g×300包
バラ包装:100g(プラスチック瓶)、500g(プラスチック瓶)
ポルボノールドライシロップ0.5%
バラ包装:100g(プラスチック瓶)、500g(プラスチック瓶)

主要文献及び文献請求先

高田製薬(株)社内資料(0.25%:生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(0.5%:生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(0.25%:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(0.5%:溶出性)
土屋喬義:基礎と臨床,24(15):8073,1990.
至弘:新薬と臨牀,42(10):2158,1993.
至弘:新薬と臨牀,41(2):207,1992.
鳥越克己他:新薬と臨牀,41(4):791,1992.
土屋喬義他:基礎と臨床,27(5):1651,1993.
若林恒郎他:新薬と臨牀,42(6):1159,1993.
大塚武司:新薬と臨牀,42(7):1412,1993.
五味崇行:医学と薬学,30(2):387,1993.
高田製薬(株)社内資料(0.25%:安定性)
高田製薬(株)社内資料(0.5%:安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒331-8588 さいたま市西区宮前町203番地1
**電話 0120-989-813
FAX 048-623-3065

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2252006R2022 ポルボノールドライシロップ0.5% フェノテロール臭化水素酸塩 0.5%1g 43.9
2252006R1026 ポルボノールドライシロップ0.25% フェノテロール臭化水素酸塩 0.25%1g 29.5

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
400186_2252006R1026_1_09.sgm ブラウザで表示
400186_2252006R1026_1_09_fig01.gif ブラウザで表示
400186_2252006R1026_1_09_fig02.gif ブラウザで表示
400186_2252006R1026_1_09_fig03.gif ブラウザで表示