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薬剤師ネクスト経営塾

ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」

作成又は改訂年月

※※2016年3月改訂(第20版)
※2014年3月改訂

日本標準商品分類番号

871149

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2005年12月

薬効分類名

鎮痛・抗炎症・解熱剤

承認等

販売名

ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」

販売名コード

1149019F1633

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01154000
商標名
Tsurumerin Tablets60mg

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

基準名

※ 日本薬局方
基準名ロキソプロフェンナトリウム錠

組成

組 成
組成ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」は1錠中ロキソプロフェンナトリウム水和物68.1mg(無水物として60mg)および添加物として乳糖水和物、軽質無水ケイ酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄を含有する。

性状

製剤の性状
性状ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」はうすい紅色の割線入りの素錠でにおいはない。識別記号はTSU415である。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.(1)消化性潰瘍のある患者
〔プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。〕(ただし、「慎重投与」の項参照)
2.(2)重篤な血液の異常のある患者
〔血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。〕
3.(3)重篤な肝障害のある患者
〔副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。〕
4.(4)重篤な腎障害のある患者
〔急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。〕
5.(5)重篤な心機能不全のある患者
〔腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。〕
6.(6)本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
7.(7)アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者
〔アスピリン喘息発作を誘発することがある。〕
8.(8)妊娠末期の婦人
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能又は効果

用法及び用量

1.効能又は効果1.2.の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム水和物(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60〜120mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
2.効能又は効果3.の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム水和物(無水物として)1回60mgを頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。
また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.1)消化性潰瘍の既往歴のある患者
〔潰瘍を再発させることがある。〕
2.2)非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕
3.3)血液の異常又はその既往歴のある患者
〔溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。〕
4.4)肝障害又はその既往歴のある患者
〔肝障害を悪化又は再発させることがある。〕
5.5)腎障害又はその既往歴のある患者
〔浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある。〕
6.6)心機能異常のある患者
〔「禁忌」の項参照〕
7.7)過敏症の既往歴のある患者
8.8)気管支喘息の患者
〔病態を悪化させることがある。〕
9.9)潰瘍性大腸炎の患者
〔病態を悪化させることがある。〕
10.10)クローン病の患者
〔病態を悪化させることがある。〕
11.11)高齢者
〔「高齢者への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

1.1)消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
2.2)慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1)1.長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
(2)2.薬物療法以外の療法も考慮すること。
3.3)急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1)1.急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
(2)2.原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
(3)3.原因療法があればこれを行い、漫然と本剤を投与しないこと。
4.4)患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
5.5)感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に投与すること。
6.6)他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.7)高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
(ワルファリン)
臨床症状・措置方法
その抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
その抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
薬剤名等
スルホニル尿素系血糖降下剤(トルブタミド等)
臨床症状・措置方法
その血糖降下作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェンで97.0%、trans-OH体で92.8%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
薬剤名等
ニューキノロン系抗菌剤(エノキサシン水和物等)
臨床症状・措置方法
その痙攣誘発作用を増強することがある。
機序・危険因子
ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用をおこす。本剤の併用によりその阻害作用を増強するためと考えられている。
薬剤名等
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
血中メトトレキサート濃度を上昇させ、その作用を増強することがあるので、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
薬剤名等
リチウム製剤(炭酸リチウム)
臨床症状・措置方法
血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすことがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
薬剤名等
チアジド系利尿剤(ヒドロフルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)
臨床症状・措置方法
その利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
薬剤名等
降圧剤
 (ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗剤 等)
臨床症状・措置方法
その降圧作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、これらの薬剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
薬剤名等
降圧剤
 (ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗剤 等)
臨床症状・措置方法
腎機能を悪化させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
クマリン系抗凝血剤
その抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、その薬剤の抗凝血作用に相加されるためと考えられている。
スルホニル尿素系血糖降下剤(トルブタミド等)その血糖降下作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェンで97.0%、trans-OH体で92.8%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
ニューキノロン系抗菌剤(エノキサシン水和物等)その痙攣誘発作用を増強することがある。ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用をおこす。本剤の併用によりその阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート血中メトトレキサート濃度を上昇させ、その作用を増強することがあるので、必要があれば減量すること。機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
リチウム製剤(炭酸リチウム)血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすおそれがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
チアジド系利尿剤(ヒドロフルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)その利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
降圧剤
その降圧作用を減弱するおそれがある。本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、これらの薬剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
降圧剤
腎機能を悪化させるおそれがある。本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシー様症状(血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、急性腎不全に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
5.うっ血性心不全
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用うっ血性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.間質性肺炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
7.消化管出血
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※※ 8.消化管穿孔
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用消化管穿孔があらわれることがあるので、心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※※ 9.小腸・大腸の狭窄・閉塞9.小腸・大腸の狭窄・閉塞:
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
10.肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用肝機能障害(黄疸、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇等)、劇症肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行うこと。
11.喘息発作
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
12.無菌性髄膜炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用無菌性髄膜炎(発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと(特にSLE又はMCTDの患者に発現しやすい。)。
13.横紋筋融解症
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
重大な副作用(類薬)
再生不良性貧血
頻度
(頻度不明)
重大な副作用(類薬)
重大な副作用(類薬)他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、再生不良性貧血があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱
※※ 消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、消化性潰瘍、便秘、胸やけ、口内炎、消化不良、口渇、腹部膨満、小腸・大腸の潰瘍
循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要動悸、血圧上昇
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要眠気、頭痛、しびれ、めまい
血液
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要貧血、白血球減少、好酸球増多、血小板減少
肝臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
※※ 泌尿器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要血尿、蛋白尿、排尿困難
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要浮腫、顔面熱感、胸痛、倦怠感
頻度不明
過敏症発疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱
※※消化器腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、消化性潰瘍小腸・大腸の潰瘍
循環器動悸、血圧上昇
精神神経系眠気、頭痛、しびれ、めまい
血液貧血、白血球減少、好酸球増多、血小板減少
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
※※泌尿器血尿、蛋白尿、排尿困難
その他浮腫、顔面熱感、胸痛、倦怠感
*:投与を中止すること。

高齢者への投与

1.高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
(「重要な基本的注意」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
2.2)妊娠末期の婦人には投与しないこと。
〔動物実験(ラット)で分娩遅延が報告されている。〕
3.3)妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
4.4)授乳中の婦人に投与することを避け、やむをえず投与する場合には授乳を中止させること。
〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

1.低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)。

その他の注意

1.非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

薬物動態

(1)生物学的同等性試験1)1)
薬物動態
薬物動態ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロキソプロフェンナトリウム水和物を無水物として60mg)健康成人男子12名に空腹時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られたパラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。




血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)溶出挙動2)2)
薬物動態
薬物動態ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロキソプロフェンナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理ロキソプロフェンナトリウム水和物は抗炎症・鎮痛作用を有し、特にその鎮痛作用の強さを特徴とする化合物である。ラットを用いた急性・慢性炎症においてインドメタシン、ケトプロフェン、ナプロキセンより強い鎮痛作用と、ケトプロフェン、ナプロキセンと同等な抗炎症作用が認められている。また、本剤はプロドラッグであり、消化管粘膜刺激作用の弱い未変化体の形で吸収された後、活性を有する trans-OH 体に代謝されて作用を発揮する。作用機序はシクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジン合成抑制である3)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
理化学的知見
理化学的知見
一般名:
理化学的知見
理化学的知見ロキソプロフェンナトリウム水和物( )
化学名:
理化学的知見
理化学的知見Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl] phenyl}propanoate dihydrate
分子式:
理化学的知見
理化学的知見1517NaO・2H
分子量:
理化学的知見
理化学的知見304.31
性状:
理化学的知見
理化学的知見ロキソプロフェンナトリウム水和物は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品1.0gを新たに煮沸して冷却した水20mLに溶かした液のpHは6.5〜8.5である。

取扱い上の注意

(1)注意
取扱い上の注意
取扱い上の注意ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」は、錠剤表面に使用色素による赤い斑点がみられることがある。
(2)安定性試験4)4)
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

100錠(PTP)、1000錠(PTP)、1200錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)第14改正日本薬局方解説書 C-3261(2001)
4)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1149019F1633 ロキソプロフェンNa錠60mg「ツルハラ」 ロキソプロフェンナトリウム水和物 60mg1錠 7.8

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