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薬剤師ネクスト経営塾

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」

作成又は改訂年月

*2015年8月改訂(第2版)
2012年9月作成

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

承認等

販売名

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」

販売名コード

2399010F1249

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01215000
欧文商標名
Mosapride Citrate

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等気密容器で室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名モサプリドクエン酸塩錠

組成

 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」
組成
1錠中モサプリドクエン酸塩水和物2.65mg(モサプリドクエン酸塩として2.5mg)を含有する。
*添加物として乳糖,トウモロコシデンプン,無水ケイ酸,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,タルク,マクロゴール6000,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色のフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
836.13.0331
331

販売名

モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」

販売名コード

2399010F2245

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01217000
欧文商標名
Mosapride Citrate

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等気密容器で室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名モサプリドクエン酸塩錠

組成

 モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」
組成
1錠中モサプリドクエン酸塩水和物5.29mg(モサプリドクエン酸塩として5mg)を含有する。
*添加物として乳糖,トウモロコシデンプン,無水ケイ酸,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,タルク,マクロゴール6000,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色の割線入りのフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
1349.1×4.63.6332
332

販売名

モサプリドクエン酸塩散1%「日医工」

販売名コード

2399010B1050

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01218000
欧文商標名
Mosapride Citrate

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等気密容器で室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名モサプリドクエン酸塩散

組成

 モサプリドクエン酸塩散1%「日医工」
組成
1g中モサプリドクエン酸塩水和物10.59mg(モサプリドクエン酸塩として10mg)を含有する。
添加物としてD-マンニトール,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,無水ケイ酸を含有する。

製剤の性状

性状白色の散剤である。

効能又は効果

用法及び用量

通常,成人には,モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

一定期間(通常2週間)投与後,消化器症状の改善について評価し,投与継続の必要性について検討すること。
劇症肝炎や重篤な肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,長期にわたって漫然と投与しないこと。なお,本剤投与中は,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。また,患者に対し,本剤投与後に倦怠感,食欲不振,尿濃染,眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は,本剤を中止し,医師等に連絡するよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗コリン作用を有する薬剤

本剤の作用が減弱する可能性があるので,抗コリン剤を服用する場合は,服用間隔をあけるなど注意すること。本剤の消化管運動の促進作用は,コリン作動性神経の賦活により発現するため,抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. 劇症肝炎,肝機能障害,黄疸(頻度不明)
劇症肝炎,著しいAST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害,黄疸があらわれることがあり,死亡に至った例もあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
  頻度不明
過敏症浮腫,蕁麻疹,発疹
血液好酸球増多,白血球減少
消化器下痢・軟便,口渇,腹痛,嘔気・嘔吐,味覚異常,腹部膨満感,口内しびれ感(舌,口唇等を含む)
肝臓ALT(GPT)上昇,AST(GOT)上昇,Al-P上昇,γ-GTP上昇,ビリルビン上昇
循環器心悸亢進
精神神経系めまい・ふらつき,頭痛
その他倦怠感,中性脂肪上昇,振戦

高齢者への投与

一般に高齢者では腎機能,肝機能等の生理機能が低下しているので,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお,副作用が発現した場合には,減量(例えば1日7.5mg)するなど適切な処置を行うこと。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け,やむを得ず投与する場合は,授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

適用上の注意

1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

他社が実施した,げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍(30〜100mg/kg/日)を長期間経口投与した試験(ラット104週間,マウス92週間)において,腫瘍(肝細胞腺腫および甲状腺濾胞性腫瘍)の発生率の上昇が認められた。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験
モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中モサプリド濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。1)
また,モサプリドクエン酸塩散1%「日医工」及び標準製剤をそれぞれ0.5g(モサプリドクエン酸塩として5mg)投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。1)
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」は,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき,モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」を標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。2)





血漿中濃度並びにAUC, Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2. 溶出挙動
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」,モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」及びモサプリドクエン酸塩散1%「日医工」は,日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠及びモサプリドクエン酸塩散の溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬効薬理

選択的セロトニン5-HT4受容体作用薬。消化管壁内神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激し,アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出促進作用を示すと考えられている。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
モサプリドクエン酸塩水和物(Mosapride Hydrate)
2. 化学名
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N -{[(2RS )-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide dihydrate

3. 分子式
C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H221H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
4. 分子量
650.05
5. 性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
N ,N -ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
本品のN ,N -ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1. 安定性試験
本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」,モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」及びモサプリドクエン酸塩散1%「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)5)

包装

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」
   100錠(10錠×10;PTP)
モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」
   100錠(10錠×10;PTP)
   210錠(21錠×10;PTP)
  1000錠(10錠×100;PTP)
  1000錠(バラ)
モサプリドクエン酸塩散1%「日医工」
   0.5g×600包
   100g(バラ)

主要文献及び文献請求先

小松崎徹也 他:診療と新薬,49(11),1367(2012)
日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(錠2.5mg)
日医工株式会社 社内資料:溶出試験
第十六改正日本薬局方解説書 C-4978,廣川書店,東京(2011)
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
  フリーダイアル(0120)517-215
  Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399010F1249 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「日医工」 モサプリドクエン酸塩水和物 2.5mg1錠 9.6
2399010F2245 モサプリドクエン酸塩錠5mg「日医工」 モサプリドクエン酸塩水和物 5mg1錠 9.9
2399010B1050 モサプリドクエン酸塩散1%「日医工」 モサプリドクエン酸塩水和物 1%1g 16.8

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