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薬剤師ネクスト経営塾

バクシダール点眼液0.3%

作成又は改訂年月

**2016年2月改訂(第10版)
*2015年4月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1998年3月
再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1992年11月

薬効分類名

広範囲抗菌点眼剤

承認等

販売名

バクシダール点眼液0.3%

販売名コード

1319727Q1174

承認・許可番号

承認番号
21900AMX01601
欧文商標名
BACCIDAL Eye-drops 0.3%

薬価基準収載年月

2007年12月

販売開始年月

1989年10月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等遮光、室温保存
(長期間低温に保存しないこと)
使用期限:
貯法・使用期限等製造後3年(外箱、容器に表示)

規制区分

*処方箋医薬品注)
規制区分 *注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成日局 ノルフロキサシン 3.0mg
添加物
組成酢酸ナトリウム水和物、エデト酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤

性状

剤形
性状水性点眼剤
色調
性状無色澄明
pH
性状5.0〜5.6
浸透圧比
性状約1(生理食塩液に対する比)
その他
性状無菌製剤

一般的名称

ノルフロキサシン点眼液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌ノルフロキサシン又はキノロン系合成抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常、1回1滴、1日3回点眼する。
用法・用量
用法・用量なお、症状により適宜増減する。

用法・用量に関連する使用上の注意

用法・用量に関連する使用上の注意
用法・用量に関連する使用上の注意本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

長期間使用しないこと。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要総症例12,348例中、183例(1.48%)に副作用が認められ、主な副作用はしみるなどの眼刺激症状149件(1.21%)、そう痒感10件(0.08%)、結膜充血10件(0.08%)、眼瞼発赤4件(0.03%)、眼瞼腫脹4件(0.03%)であった。(再審査終了時)
その他の副作用
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用角膜沈着物
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用しみるなどの眼刺激症状
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用そう痒感、結膜充血、眼瞼の腫脹・発赤、表在性角膜炎、角膜上皮はく
その他の副作用
その他の副作用上記のような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

適用上の注意

投与経路:点眼用にのみ使用すること。

薬物動態

1.血中濃度
健康成人眼に本剤を1回2滴、1日4回点眼で14日間投与したとき、最終投与日の3回目の点眼1時間後の血中濃度は、測定限界値(0.005μg/mL)以下であった1)
2.眼内移行
眼手術患者に本剤を術前0.5〜3.0時間の間に数回点眼したときの前房水中濃度は、点眼後90分に最高値(0.36μg/mL)を示した2)。 
注)本剤の承認された用法・用量は通常、1回1滴、1日3回である。
 
(参考)
(1)結膜嚢内濃度
本剤をウサギ正常眼に1回2滴点眼したときの結膜嚢内滞留濃度は、点眼後30分で305μg/mL、1時間で77.0μg/mLであり、6時間後でも8.9μg/mLであった3)
(2)眼組織内濃度
本剤を白色ウサギ正常眼に1回2滴5分毎に5回点眼したとき、眼球内部組織に比べて外眼部で濃度が高く、最高濃度は角膜で7.84μg/g(15分後)、眼瞼で6.55μg/g(30分後)、球結膜で5.76μg/g(15分後)であり、前房水中には0.68μg/mL(2時間後)、虹彩・毛様体で0.65μg/g(30分後)、脈絡膜で0.26μg/g(15分後)と少なく、血清中では0.020μg/mL(15分後)と極めて少なかった。
また、角膜炎症眼では正常眼に比べてより高い移行濃度を示した4)
0.3%[14C]-ノルフロキサシン溶液を有色ウサギ正常眼に1回1滴1日5回14日間点眼したとき、最終点眼24時間後の眼組織内濃度は虹彩・毛様体で3.00μg・eq/g、脈絡膜・網膜色素上皮で3.65μg・eq/g、色素上皮を除く網膜で測定限界以下であり、メラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた5)

臨床成績

1.疾患別臨床効果
比較試験を含む臨床試験636例における有効率(有効以上)は92.8%(590/636)であり、各疾患別臨床効果は表1のとおりで、いずれの疾患においても高い有効率を示す成績が得られた。
また、外眼部感染症を対象とした比較試験において本剤の有用性が認められている。
2.適応菌種別臨床効果
上記の636例における適応菌種別臨床効果は表2のとおりで、いずれの菌種に対しても高い有効率を示す成績が得られた。
3.術後感染症に対する効果
眼手術患者327例を対象とした本剤の臨床試験において、全例とも術後感染は認められなかった2)

臨床成績の表

疾患名有効率(有効以上)
眼瞼炎





96.7%( 29/ 30)





※複数の疾患が合併している場合は各々の疾患に1例として算入
菌種名有効率(有効以上)
ブドウ球菌属


















90.3% (269/298)




















※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に1例として算入

薬効薬理

1.抗菌作用
抗菌スペクトラムは広範囲におよび、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属、バシラス属等のグラム陽性菌及びモラクセラ属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌、へモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、アルカリゲネス属等のグラム陰性菌の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す(in vitro) 6)〜8)
2.実験的緑膿菌性角膜感染症に対する作用
ウサギに本剤を1回1滴点眼し、1時間後緑膿菌を接種したところ、発症の予防又は病変の進行の遅延が認められた。また、菌接種後から2時間毎に1回1滴で1日6回、3日間点眼したところ病変は認められなかった9)
3.耐性獲得
Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい10)
4.作用機序
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する11)

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見一般名:ノルフロキサシン(Norfloxacin)[JAN]
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見略号 :NFLX
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C16H18FN3O3
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:319.33
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。本品は吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分配係数:
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見の表

有機溶媒相水相分配係数
1-オクタノール0.46
クロロホルムpH7.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液1.94
1-オクタノールpH7.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液0.43
(25℃)

**包装

バクシダール点眼液0.3%
 プラスチック点眼容器:5mL×10本

主要文献及び文献請求先

田村 修, 他, Clin. Eval., 15, 577(1987).
田村 修, 他, あたらしい眼科, 5, 453(1988).
北野周作, 他, あたらしい眼科, 4, 1150(1987).
大石正夫, 他, 日眼会誌, 91, 161(1987).
石田了三, 他, あたらしい眼科, 10(12), 2061(1993).
調枝寛治, 他, あたらしい眼科, 5, 443(1988).
市川一夫, 他, あたらしい眼科, 5, 431(1988).
井上愼三, 他, あたらしい眼科, 5, 593(1988).
中村 聡, 他, 眼科臨床医報, 81, 2252(1987).
伊藤 明, 他, Chemotherapy, 29(S-4), 66(1981).
平井敬二, 他, Chemotherapy, 38(S-2), 1(1990).

文献請求先

問い合わせ先<文献請求先・製品情報お問合せ先>
問い合わせ先千寿製薬株式会社 カスタマーサポート室
〒541-0046 大阪市中央区平野町二丁目5番8号
TEL 0120-06-9618 FAX 06-6201-0577
受付時間 9:00〜17:30 (土、日、祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
発売元
千寿製薬株式会社
大阪市中央区平野町二丁目5番8号
販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1319727Q1174 バクシダール点眼液0.3% ノルフロキサシン 0.3%1mL 109.3

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