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薬剤師ネクスト経営塾

モルペス細粒2%

作成又は改訂年月

**2014年12月改訂(第7版)
*2009年6月改訂

日本標準商品分類番号

878114

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
再審査結果公表年月(最新)の注意書き
再評価結果公表年月(最新)
再評価結果公表年月(最新)の注意書き
効能又は効果追加承認年月(最新)
効能又は効果追加承認年月(最新)の注意書き
国際誕生年月
国際誕生年月の注意書き

薬効分類名

持続性癌疼痛治療剤

承認等

販売名

モルペス細粒2%

販売名コード

8114004C1025

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00343000
許可番号
商標名
MORPHES

薬価基準収載年月

2001年7月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器

基準名

基準名

規制区分

劇薬
麻薬
処方箋医薬品
規制に関連する注意(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

組成モルペス細粒2%は、1g中 モルヒネ硫酸塩水和物を20mg含有する製剤で、1包(0.5g)中モルヒネ硫酸塩水和物10mgを含有する。
添加物として亜硫酸水素ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、アスパルテーム、セタノール、セルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、その他10成分を含有する。

性状

性状モルペス細粒2%は、白色〜淡黄色の細粒である。

一般的名称

モルヒネ硫酸塩水和物

警告

警告
警告

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]

原則禁忌

禁忌
禁忌細菌性下痢のある患者[治療期間の延長を来すおそれがある。]

効能又は効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量モルヒネ硫酸塩水和物として、通常、成人1日20〜120mgを2回に分割経口投与する。
なお、初回量は10mgとすることが望ましい。
症状に応じて適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。](「薬物動態」の項参照)
脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]
ジドブジン(アジドチミジン)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

(1)
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。(「副作用」の項参照)
(2)
眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
(3)
本剤を増量する場合には、副作用に十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)、吸入麻酔剤、非選択的MAO阻害剤、三環系抗うつ剤、β−遮断剤、アルコール
臨床症状・措置方法
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがあるので減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用が増強されることがあるので投与量を調節するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
機序は不明
薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こることがある。
機序・危険因子
相加的に抗コリン作用を増強させる。
薬剤名等
ジドブジン(アジドチミジン)
臨床症状・措置方法
ジドブジンのクリアランスを低下させる。
機序・危険因子
ジドブジンの代謝が阻害される。
薬剤名等
ブプレノルフィン
臨床症状・措置方法
ブプレノルフィンの高用量(8mg連続皮下投与)において、本剤の作用に拮抗するとの報告がある。
機序・危険因子
ブプレノルフィンはμ受容体の部分アゴニストである。

副作用

サブグループ項目:副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度は不明である。
重大な副作用
1)ショック
頻度
重大な副作用
重大な副作用ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
2)依存性
頻度
重大な副作用
重大な副作用連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
3)呼吸抑制
頻度
重大な副作用
重大な副作用呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
4)錯乱、譫妄
頻度
重大な副作用
重大な副作用錯乱、譫妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5)無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫
頻度
重大な副作用
重大な副作用無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
6)麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸
頻度
重大な副作用
重大な副作用炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
7)肝機能障害
頻度
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al−P上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、そう痒感等
循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要不整脈、血圧変動、顔面潮紅等
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要眠気・傾眠、不安定感、不穏、意識障害、発汗、眩暈、視調節障害、不安、興奮等
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要便秘、悪心、嘔吐、口渇、食欲不振
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要排尿障害、頭蓋内圧の亢進
注)症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高いため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

(1)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物試験(マウス)でモルヒネ硫酸塩水和物の大量投与により胎児催奇形性作用が報告されている。]
(2)
分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。
(3)
分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
(4)
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行することがある。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高いため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

臨床検査結果に及ぼす影響

臨床検査結果に及ぼす影響
臨床検査結果に及ぼす影響

過量投与

過量投与
過量投与
1.徴候・症状
呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤な眩暈、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。
2.処置
過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
(1)
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
(2)
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はモルヒネのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
(3)
必要に応じて、補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意患者等に対する指導
(1)
本剤は徐放性の製剤であるため、かみ砕いて服用しないように指示すること。また粉砕はしないこと。
(2)
本剤が不要となった場合には、病院又は薬局へ返却する等の処置について適切に指導すること。

薬物動態

血中濃度
薬物動態
薬物動態癌疼痛患者に、本剤をモルヒネ硫酸塩水和物として10mgあるいは30mgを投与した場合、未変化体のTmaxはそれぞれ2.40時間、2.75時間となり、Cmaxはそれぞれ7.80ng/mL、37.41ng/mLであった1)
代謝・排泄
薬物動態
薬物動態モルヒネの代謝の主なものはグルクロン酸抱合である。3位及び6位のOHが抱合体となって排泄される。このモルヒネの6位のグルクロナイドは薬理活性がある。
12時間までの総排泄率は、10mg、30mg投与群でそれぞれ73.08%、87.98%で同程度の排泄率を示した1)
腎不全患者及び血液透析患者における薬物動態
薬物動態
薬物動態類薬(モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠)において、腎不全患者及び血液透析患者では、モルヒネ−6−グルクロナイドの蓄積によると考えられる遷延性の意識障害あるいは遷延性の呼吸抑制が起きたとの報告がある2,3)

臨床成績

臨床成績
臨床成績癌疼痛患者を対象としたモルヒネ硫酸塩水和物徐放錠からの切り換え試験において、コントロール良好及び不良を指標とした医師評価の結果は、以下のとおりであった6)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理痛覚情報が末梢から脊髄後角を経て脳に入り視床、大脳皮質知覚領に至る痛覚求心路の抑制による4)
中枢神経系内のいくつかの部位における作用によるものであり、脊髄及び多くの脊髄上部における部位が確認されている5)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
理化学的知見
理化学的知見
一般名:
理化学的知見
理化学的知見**モルヒネ硫酸塩水和物(JAN)[日局](Morphine Hydrate)
化学名:
理化学的知見
理化学的知見**(5R ,6S )- 4, - Epoxy-17- - 7, - - 3, - hemipentahydrate
分子式:
理化学的知見
理化学的知見(C1719NO32・H2SO4・5H2
分子量:
理化学的知見
理化学的知見758.83
融点:
理化学的知見
理化学的知見280〜290℃(融解発泡)
分配係数:
理化学的知見
理化学的知見1.01(pH7.0、1-オクタノール/緩衝液)
性状:
理化学的知見
理化学的知見**白色の結晶又は結晶性の粉末である。
 ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(9 . )に極めて溶けにくい。
 希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

包装

**1包(0.5g)中モルヒネ硫酸塩水和物10mg含有
(0.5g分包)×40包

主要文献及び文献請求先

藤本製薬株式会社:癌疼痛患者におけるモルペス細粒の薬物動態に関する資料(社内資料)
石津 隆 他:透析会誌, 28, 357,
Osborne, R.et al.:Clin.Pharm.Ther., 54, 158, 1993
藤村 一 他:エンケファリンとエンドルフィン−痛みの制御をめぐって,講談社サイエンティフィク, 110, 1981
A.G.Gilman:Goodman Gilman's Therapeutics, McGraw-Hill, Edition, 527, 1995
門田 守人 他:臨床医薬, 18, 643, 2002

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

藤本製薬株式会社 医薬学術部
〒580-8503 大阪府松原市西大塚1丁目3番40号
TEL:0120-225-591
FAX:0120-116-026

長期投与医薬品に関する情報

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
藤本製薬株式会社
〒580-8503 大阪府松原市西大塚1丁目3番40号

その他の説明(付属機器の取り扱い等)

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
8114004C1025 モルペス細粒2% モルヒネ硫酸塩水和物 2%1g 405.6

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