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薬剤師ネクスト経営塾

ケフラール細粒小児用100mg

作成又は改訂年月

**2016年12月改訂(第11版,販売移管に伴う改訂)
*2009年6月改訂

日本標準商品分類番号

876132

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1989年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1986年3月

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

ケフラール細粒小児用100mg

販売名コード

6132005C1053

承認・許可番号

承認番号
15600EMZ01451
欧文商標名
Kefral

薬価基準収載年月

1981年12月

販売開始年月

1982年1月

貯法・使用期限等

貯 法
貯法・使用期限等 遮光・気密容器・室温保存(経時的に退色することがある。)
使用期限
貯法・使用期限等 外箱等に表示(使用期間2年)

基準名

日本薬局方
基準名セファクロル細粒

規制区分

*処方箋医薬品注1)
規制区分 注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1g中)
組成セファクロル100mg(力価)
添加物
組成白糖,コムギデンプン,アルギン酸ナトリウム,ヒドロキシプロピルセルロース,シリコーン樹脂,β-カロテン,流動パラフィン,アラビアゴム,プロピレングリコール,リン酸,アスコルビン酸,含水二酸化ケイ素,香料

性状

性状・剤形
性状うすい黄色の細粒で,わずかにオレンジ様のにおいがある。

禁忌

(次の患者には投与しないこと) 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常,幼小児にはセファクロルとして体重kgあたり1日20〜40mg(力価)を3回に分割して経口投与する。
用法・用量
用法・用量なお,年齢,体重,症状等に応じ適宜増減する。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
2.本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3.高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。]
4.経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]

重要な基本的注意

ショックがあらわれるおそれがあるので,十分な問診を行うこと。

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時における安全性評価対象例778例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は26例(3.3%)に認められた。再審査終了時における安全性評価対象例7672例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は112例(1.46%)に認められた1)。〔副作用の発現頻度は,セファクロル製剤(セファクロルカプセル・細粒・複合顆粒)の承認時,再審査終了時の成績及び自発報告等に基づく。〕
重大な副作用
1.ショック,アナフィラキシー(0.1%未満):ショック,アナフィラキシー(呼吸困難,喘鳴,全身潮紅,浮腫等)を起こすことがあるので,観察を十分に行い,症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
2.急性腎不全(頻度不明):急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
3.汎血球減少,無顆粒球症,血小板減少(頻度不明):汎血球減少,無顆粒球症,血小板減少があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
4.偽膜性大腸炎(0.1%未満):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
6.間質性肺炎,PIE症候群(頻度不明):発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X線異常,好酸球増多等を伴う間質性肺炎,PIE症候群等があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
7.肝機能障害,黄疸(頻度不明):AST(GOT),ALT(GPT),Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
溶血性貧血:他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用発疹
過敏症注1
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用蕁麻疹,紅斑,そう痒,発熱等
過敏症注1
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用リンパ腺腫脹,関節痛
血液注1
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用顆粒球減少,貧血(赤血球減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット減少),血小板減少,好酸球増多等
肝臓注2
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇
肝臓注2
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用Al-P上昇
肝臓注2
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用黄疸
腎臓
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用BUN上昇,血清クレアチニン上昇
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用悪心,下痢,腹痛
消化器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用嘔吐,胃不快感,胸やけ,食欲不振等
菌交代症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用口内炎,カンジダ症
ビタミン欠乏症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症,出血傾向等),ビタミンB群欠乏症状(舌炎,口内炎,食欲不振,神経炎等)
その他
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用頭痛,めまい等
その他の副作用
その他の副作用注1:症状(異常)が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
その他の副作用注2:症状(異常)が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

臨床検査結果に及ぼす影響

1.テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
2.直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

調製方法:牛乳,ジュース等に懸濁したまま放置しないように注意すること。

薬物動態

1.血中濃度
小児患者(6〜13歳)に,10mg(力価)/kgを空腹時単回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す2)
表1 薬物動態パラメータ参照
2.分布
(参考)
扁桃・上顎洞粘膜3),肺組織4),口腔組織5)(歯肉,嚢胞壁,顎骨),乳汁中6)に移行が認められた。(成人でのデータ)
3.代謝
(参考)
ラット,マウス,ウサギ,イヌに経口投与後,大部分が未変化体のまま尿中に排泄され,主要代謝物は尿中に認められなかった7)
4.排泄
小児患者(6〜10歳)に10mg(力価)/kg(n=10)空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率は約66%であった8)
5.その他
血漿蛋白結合率:限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1%であった7)

薬物動態の表

投与量〔mg(力価)/kg〕nCmax(μg/mL)Tmax(hr)AUC0-6
10118.80.511.7
(測定法:bioassay)(mean)

臨床成績

1.二重盲検比較試験
セファレキシンを対照薬とし,急性化膿性中耳炎を対象とした二重盲検比較試験において,本剤の有用性が確認された9)
2.一般臨床試験
承認時における一般臨床試験での有効性評価対象例は580例であり,有効率は92.9%(539例)であった10)
表2 臨床成績参照

臨床成績の表

疾患名有効例数/有効性評価対象例数有効率(%)
表在性皮膚感染症2/2
深在性皮膚感染症8/8
リンパ管・リンパ節炎12/1580.0
慢性膿皮症3/3
咽頭・喉頭炎171/17995.5
扁桃炎105/10897.2
急性気管支炎33/4082.5
肺炎18/18100
慢性呼吸器病変の二次感染0/1
膀胱炎22/2684.6
腎盂腎炎26/26100
中耳炎58/6490.6
歯周組織炎39/4881.3
顎炎13/13100
猩紅熱29/29100

薬効薬理

1.薬理作用
抗菌作用
セファクロルは,試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,グラム陰性菌の大腸菌,クレブシエラ属,プロテウス・ミラビリス,インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す。リケッチア属,クラミジア属,マイコプラズマ属,ウイルス,真菌及び原虫には増殖阻止効果を示さない。細菌の産生する不活化酵素セファロスポリナーゼに対して,試験管内で安定性を示す11)〜13)
2.作用機序
細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる12),13)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:セファクロル(JAN)[日局]
Cefaclor略号:CCL化学名:(6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-phenylacetylamino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid分子式:C15H14ClN3O4S分子量:367.81化学構造式:性状:白色〜黄白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けにくく,N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。融点:約199℃(分解)分配係数:0.017[pH7.4,1-オクタノール/緩衝液]

包装

ケフラール細粒小児用100mg:瓶100g
 SP120g(1g×120包)

主要文献及び文献請求先

厚生省薬務局発表:医薬品副作用情報,1992,14,pp.22-24,薬務公報社,東京
塩野義製薬集計;西村忠史ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),413を含む計4文献
岩沢武彦:Chemotherapy,1979,27(S-7),682
今泉宗久ほか:Jpn.J.Antibiot.,1986,39(10),2754
難波良司ほか:歯科薬物療法,1983,2(2),79
高瀬善次郎ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),666
吉田正ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),105
塩野義製薬集計;堀誠ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),362を含む計4文献
馬場駿吉ほか:耳鼻咽喉科臨床,1980,73(6),943
塩野義製薬集計;沢井稔ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),348を含む計19文献
五島瑳智子ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),1
吉田正ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),71
加藤博ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),150

**文献請求先

問い合わせ先共和薬品工業株式会社 薬事部,安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
 0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**発売元
共和薬品工業株式会社
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
製造販売元
塩野義製薬株式会社
〒541-0045 大阪市中央区道修町3丁目1番8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6132005C1053 ケフラール細粒小児用100mg セファクロル 100mg1g 43.5

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