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薬剤師ネクスト経営塾

エバスチンOD錠5mg「DK」

作成又は改訂年月

**2016年7月改訂(第6版)
*2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択受容体拮抗剤

承認等

販売名

エバスチンOD錠5mg「DK」

販売名コード

4490019F3039

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01179000
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2009年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光・室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外箱等に記載
注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
基準名エバスチン口腔内崩壊錠

組成

成分・含量
組成日局 エバスチン 5mg
添加物
組成D-マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、赤色102号、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、アルファー化デンプン、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル
色・剤形
組成うすい紅色の素錠
(口腔内崩壊錠)
外形
組成
外形
組成
外形
組成
規格
組成6.5mm
規格
組成2.3mm
規格
組成90mg
識別コード
組成E1

販売名

エバスチンOD錠10mg「DK」

販売名コード

4490019F4035

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01180000
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2009年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光・室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外箱等に記載
注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
基準名エバスチン口腔内崩壊錠

組成

成分・含量
組成日局 エバスチン 10mg
添加物
組成**D-マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、黄色5号、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、タウマチン、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル
色・剤形
組成**淡橙色の素錠
  (口腔内崩壊錠)
外形
組成
外形
組成
外形
組成
規格
組成8.0mm
規格
組成3.1mm
規格
組成190mg
識別コード
組成E2

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能異常があらわれるおそれがある]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名 
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名 
イトラコナゾール
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名 
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
*ショック、アナフィラキシー
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
類薬による重大な副作用
類薬による重大な副作用
類薬による重大な副作用類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades pointesを含む)があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、浮腫、蕁麻疹
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用動悸、血圧上昇
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用眠気、けん怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用口渇、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、鼻・口腔内乾燥、下痢、舌炎
肝臓
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTPの上昇、ALP、ビリルビンの上昇
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用排尿障害、頻尿
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用好酸球増多、胸部圧迫感、ほてり、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUNの上昇、尿糖
注)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与1日1回5mgから投与するなど注意すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している]

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊婦・産婦・授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊婦・産婦・授乳婦等への投与本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない]

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時
適用上の注意
適用上の注意本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)エバスチンOD錠5mg「DK」
エバスチンOD錠5mg「DK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)健康成人男子に絶食後水あり及び水なし単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(1)(水あり投与)
(表1参照)

(2)(水なし投与)
(表2参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)エバスチンOD錠10mg「DK」
エバスチンOD錠10mg「DK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)健康成人男子に絶食後水あり及び水なし単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(1)(水あり投与)
(表3参照)

(2)(水なし投与)
(表4参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
エバスチンOD錠5mg「DK」及びエバスチンOD錠10mg「DK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬物動態の表

 判定パラメータ
AUC0-72
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
T1/2
エバスチンOD錠
1277.5±329.052.1±17.04.9±1.520.0±2.4
標準製剤
1230.6±344.049.8±18.34.6±1.219.2±3.1
                                  (Mean±S.D., n=16)
 判定パラメータ
AUC0-72
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
T1/2
エバスチンOD錠
1541.2±513.063.0±19.84.6±1.016.8±1.9
標準製剤
1482.8±506.861.8±17.76.0±2.516.7±2.0
                                  (Mean±S.D., n=10)
 判定パラメータ
AUC0-72
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
T1/2
エバスチンOD錠
2047.2±668.373.2±20.96.0±1.022.1±5.4
標準製剤
2046.7±685.771.7±23.15.6±1.721.7±2.6
                                  (Mean±S.D., n=9)
 判定パラメータ
AUC0-72
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
T1/2
エバスチンOD錠
2377.8±726.984.0±25.45.6±1.321.5±2.9
標準製剤
2191.9±677.276.3±24.65.4±1.321.3±3.3
                                  (Mean±S.D., n=10)

薬効薬理

ヒスタミンH11受容体遮断薬。H11受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など)を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、本薬の作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
エバスチン (Ebastine)
2.化学名:
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one
3.分子式:
C32H39NO232H39NO2
4.分子量:
469.66
5.構造式:
6.性状:
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に帯黄白色となる。
7.融点:
84〜87℃

取扱い上の注意

成分に由来する色ムラ・斑点がみられますが、品質には問題ありません。
2.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、エバスチンOD錠5mg「DK」及びエバスチンOD錠10mg「DK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)

包装

エバスチンOD錠5mg「DK」
  PTP:100錠
エバスチンOD錠10mg「DK」
  PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

大興製薬(株):エバスチンOD錠5mg「DK」及びエバスチンOD錠10mg「DK」の生物学的同等性に関する資料(社内資料)
大興製薬(株):エバスチンOD錠5mg「DK」及びエバスチンOD錠10mg「DK」の溶出性に関する資料(社内資料)
日本薬局方解説書、廣川書店
大興製薬(株):エバスチンOD錠5mg「DK」及びエバスチンOD錠10mg「DK」の安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
〒100-6739 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
TEL 0120-893-170
FAX 0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
製造販売元
大興製薬株式会社
埼玉県川越市下赤坂560番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490019F4035 エバスチンOD錠10mg「DK」 エバスチン 10mg1錠 54.2
4490019F3039 エバスチンOD錠5mg「DK」 エバスチン 5mg1錠 41.1

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