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薬剤師ネクスト経営塾

セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」

作成又は改訂年月

**2015年10月改訂(第5版)
*2013年4月改訂

日本標準商品分類番号

876132

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」

販売名コード

6132016C1043

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02135000
商標名
Cefcapene 10%“JG”

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
内容遮光保存、室温保存、気密容器
使用期限
内容外箱等に表示
注意
内容取扱い上の注意」の項参照

基準名

内容日本薬局方 セフカペン ピボキシル塩酸塩細粒

規制区分

処方箋医薬品
内容※注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1g中)
内容セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 100mg(力価)
添加物
内容*硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、カルメロースカルシウム、白糖、D- マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、三二酸化鉄、アスパルテーム(L- フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム、香料

性状

色・剤形
内容*白色の粒を含む赤白色の細粒で、芳香があり、味は甘い。また、分包品でもある。
*識別コード(分包品)
内容JG J04

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
内容
内容本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

内容
内容本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法・用量

内容
内容1.小児
通常、小児にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回3mg(力価)/kgを1日3回食後経口投与する。
なお、年齢、体重及び症状に応じて適宜増減する。
内容
内容2.成人(嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合)
通常、成人にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg(力価)を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg(力価)を1日3回食後経口投与する。

用法・用量に関連する使用上の注意

内容
内容本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
内容
内容本剤は小児用製剤であるが、嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合には成人に使用することができる。その場合は、日本薬局方セフカペン ピボキシル塩酸塩錠の添付文書を参照すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
内容
内容ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
内容
内容本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
内容
内容高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること]
内容
内容経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと]
内容
内容高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。**本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフカペンピボキシル塩酸塩水和物、セフジトレンピボキシル、セフテラムピボキシル、テビペネムピボキシル)の投与により、ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。また、小児(特に乳幼児)においては、ピボキシル基を有する抗生物質の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので、ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。(「副作用(1)重大な副作用」の項参照)

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
**ショック、アナフィラキシー
頻度
(頻度不明)
内容
内容ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
頻度
(頻度不明)
内容
内容急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血
頻度
(頻度不明)
内容
内容無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎
頻度
(頻度不明)
内容
内容偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
頻度
(頻度不明)
内容
内容中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度
(頻度不明)
内容
内容間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
内容
内容劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度
(頻度不明)
内容
内容筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
低カルニチン血症に伴う低血糖
頻度
(頻度不明)
内容
内容低カルニチン血症に伴う低血糖が、小児(特に乳幼児)に対してピボキシル基を有する抗生物質を投与した症例であらわれることがあるので、痙攣、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
(頻度不明)
内容
内容関節痛、発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱
血液
頻度
(頻度不明)
内容
内容好酸球増多、顆粒球減少、貧血(赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少)、血小板減少
肝臓
頻度
(頻度不明)
内容
内容黄疸、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、LDH上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇
腎臓
頻度
(頻度不明)
内容
内容BUN上昇、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、浮腫
消化器
頻度
(頻度不明)
内容
内容下痢、腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、口渇、口内しびれ感
菌交代症
頻度
(頻度不明)
内容
内容カンジダ症、口内炎
ビタミン欠乏症
頻度
(頻度不明)
内容
内容ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
その他
頻度
(頻度不明)
内容
内容四肢しびれ感、筋肉痛、CK(CPK)上昇、めまい、頭痛、アルドラーゼ上昇、倦怠感、眠気、心悸亢進
注)症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
内容
内容本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、高齢者を対象としたセフカペン ピボキシル塩酸塩製剤の薬物動態の検討において、副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められている。
内容
内容高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

内容
内容妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている]

小児等への投与

内容
内容低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

臨床検査結果に及ぼす影響

内容
内容**テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
内容
内容直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

服用時
内容
内容本剤は主薬の苦みを防ぐ製剤になっているので、細粒をつぶしたり、溶かしたりすることなく、水等で速やかに服用すること。
内容
内容服用にあたって、やむを得ず本剤を牛乳、ジュース、水等に懸濁する必要がある場合には速やかに服用すること。[時間の経過とともに力価が低下する]

その他の注意

内容
内容動物試験(イヌ)でCK(CPK)の上昇を伴う筋細胞障害(骨格筋の病理組織学的検査)が認められている。

薬物動態

*生物学的同等性試験
内容
内容セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g(セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として100mg(力価))健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物である血漿中セフカペン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
内容
内容

薬物動態の表

 判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-10(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」4124±11711198.9±287.11.8±0.61.4±0.1
標準製剤(細粒、100mg)4269±9681323.2±258.91.9±0.61.4±0.1
(Mean±S.D., n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

内容
内容*抗菌力を示す活性体は、吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受けて生成するセフカペンであり、細菌の細胞壁合成を阻害することで、殺菌的抗菌作用を発揮する。黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP(ペニシリン結合たん白)1,2,3のすべてに高い結合親和性を有するが、大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素のPBP3に高い結合親和性を示す。
活性体セフカペンは、試験管内では次の性質を示す。(ア)好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する、(イ)ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力がある、(ウ)各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である、(エ)最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致する。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
内容
内容セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物(Cefcapene Hydrate)
略号
内容
内容CFPN-PI
化学名
内容
内容2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrate
分子式
内容
内容C23H29N5O8S2・HCl・H2O
分子量
内容
内容622.11
構造式
内容
内容
性状
内容
内容白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で、わずかに特異なにおいがある。
,- ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
内容
内容最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」
 バラ:100g
 分包:0.5g×120包

主要文献及び文献請求先

1
*日本ジェネリック株式会社 社内資料;
生物学的同等性試験(2013)
2
日本薬局方解説書、廣川書店
3
*日本ジェネリック株式会社 社内資料;
安定性試験(2013)

文献請求先

問合わせ先〈文献請求先・お問合せ先〉
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
〒100-6739 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
TEL 0120-893-170
FAX 0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6132016C1043 セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10%「JG」 セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 100mg1g 107.3

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