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薬剤師ネクスト経営塾

セフォン静注用0.5g

作成又は改訂年月

**2016年12月改訂(第14版)
*2012年10月改訂

日本標準商品分類番号

876139

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月(1g)

薬効分類名

複合抗生物質製剤

承認等

販売名

セフォン静注用0.5g

販売名コード

6139500F1105

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00990000
欧文商標名
Cefon

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

 貯法:
使用期限等室温保存
 使用期限:
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

 **日本薬局方
基準名注射用セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナトリウム

規制区分

 処方箋医薬品注)
説明事項注)処方箋医薬品:注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

 1バイアル中 有効成分・含量
組成スルバクタムナトリウム 0.25g(力価)
セフォペラゾンナトリウム 0.25g(力価)
 添加物
組成pH調節剤 適量

製剤の性状

 剤形・性状
性状用時溶解して用いる注射剤である。
白色〜帯黄白色の塊又は粉末で、においはない。
水及び生理食塩液に溶けやすい。
 pH
性状4.5〜6.5(スルバクタム50mg(力価)/mL)
 浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.6〜2.0 (スルバクタム50mg(力価)/mL)

販売名

セフォン静注用1g

販売名コード

6139500F2063

承認・許可番号

承認番号
21200AMZ00245000
欧文商標名
Cefon

薬価基準収載年月

2000年7月

販売開始年月

2000年7月

貯法・使用期限等

 貯法:
使用期限等室温保存
 使用期限:
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

 **日本薬局方
基準名注射用セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナトリウム

規制区分

 処方箋医薬品注)
説明事項注)処方箋医薬品:注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

 1バイアル中 有効成分・含量
組成スルバクタムナトリウム 0.5g(力価)
セフォペラゾンナトリウム 0.5g(力価)
 添加物
組成pH調節剤 適量

製剤の性状

 剤形・性状
性状用時溶解して用いる注射剤である。
白色〜帯黄白色の塊又は粉末で、においはない。
水及び生理食塩液に溶けやすい。
 pH
性状4.5〜6.5(スルバクタム50mg(力価)/mL)
 浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.6〜2.0 (スルバクタム50mg(力価)/mL)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

スルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウムとして、通常成人には1日1〜2g(力価)を2回に分けて静脈内注射する。小児にはスルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウムとして、1日40〜80mg(力価)/kgを2〜4回に分けて静脈内注射する。
難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では1日量4g(力価)まで増量し2回に分けて投与する。小児では1日量160mg(力価)/kgまで増量し2〜4回に分割投与する。
静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
なお、点滴による静脈内投与に際しては補液に溶解して用いる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつセフォペラゾン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の肝障害のある患者[血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。]
高度の腎障害のある患者[血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。]
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
利尿剤
類似化合物(他のセフェム系薬剤)との併用により腎障害増強作用が報告されているので、併用する場合には腎機能に注意すること。機序は不明だが、利尿剤による脱水などで尿細管細胞へのセフェム薬の取り込みが亢進し、腎毒性を発揮すると考えられている。
アルコールジスルフィラム様作用(潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛等)があらわれることがあるので、投与期間中及び投与後少なくとも1週間はアルコールの摂取を避けること。テトラゾールチオメチル基が、肝におけるエタノールの分解を阻害することで、血中アセトアルデヒドの蓄積が生じ、潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛などがあらわれることがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等)(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. 急性腎不全(頻度不明)
急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3. 偽膜性大腸炎(頻度不明)
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4. 間質性肺炎、PIE症候群(頻度不明)
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
5. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6. 血液障害(頻度不明)
溶血性貧血、汎血球減少症、顆粒球減少(無顆粒球症を含む)、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7. *劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
  頻度不明
過敏症注1)発疹(斑状丘疹性皮疹等)、そう痒、蕁麻疹、紅斑
血液赤血球減少、血小板増多、白血球減少、好酸球増多、貧血
*肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇
消化器下痢、軟便、悪心・嘔吐
中枢神経痙攣
菌交代口内炎、カンジダ症
その他発熱注1)
注1)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般的に生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
ヒト母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

過量投与

β-ラクタム系抗生物質製剤の脳脊髄液中濃度が高くなると、痙攣等を含む神経系の副作用を引き起こすことが考えられるので、腎障害患者に過量投与された場合は血液透析等を用いて体内から除去すること。

適用上の注意

1. 調製時
本剤の使用に当っては、完全に溶解したことを確認し、溶解後は速やかに使用すること。
なお、やむを得ず溶液保存を必要とする場合でも、室温保存で6時間以内に、冷蔵庫保存では48時間以内に使用すること。
2. 投与前
輸注に際しては、感染に対する配慮をすること(患者の皮膚や器具消毒)。
寒冷期には体温程度に温めて使用すること。
3. 投与時
本剤は静脈内にのみ投与し、皮下や筋肉内には投与しないこと。
静脈内大量投与により、まれに血管痛、血栓性静脈炎を起こすことがあるので、これを予防するために注射液の調製、注射部位、注射方法などについて十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。また、血管痛があらわれた場合には、注射部位を変更するか、場合によっては投与を中止すること。

その他の注意

幼若ラットに皮下投与した実験において精巣萎縮、精子形成抑制作用が発現したとの報告がある。

薬効薬理

セフォペラゾンナトリウムの作用機序はペプチドグリカン架橋酵素の阻害であり、低濃度で強い作用が認められ、殺菌力にすぐれている。1)1)
スルバクタムは、β-ラクタマーゼのIc、II、IIIびIVを強く、β-ラクタマーゼのIa及びVを軽度に不可逆的に不活性化する。配合剤においては、これらの酵素によるセフォペラゾンの加水分解を防ぐことにより、セフォペラゾンに耐性を示すβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても感性菌に対すると同様な抗菌力を示す効果が得られる。2)2)

有効成分に関する理化学的知見

1. スルバクタムナトリウム
(1) 一般名:
スルバクタムナトリウム(Sulbactam Sodium)
(2) 略号:
SBT
(3) 化学名:
Monosodium(2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
(4) 構造式:
(5) 分子式:
C8H10NNaO5S8H10NNaO5S
(6) 分子量:
255.22
(1) 性状:
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
2. セフォペラゾンナトリウム
(1) 一般名:
セフォペラゾンナトリウム(Cefoperazone Sodium)
(2) 略号:
CPZ
(3) 化学名:
Monosodium(6R,7R)-7-{(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino}-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
(4) 構造式:
(5) 分子式:
C25H26N9NaO8S225H26N9NaO8S2
(6) 分子量:
667.65
(1) 性状:
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

取扱い上の注意

1.安定性試験
本品につき加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)を行った結果、セフォン静注用0.5g及びセフォン静注用1gは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)3)

包装

セフォン静注用0.5g:10バイアル
セフォン静注用1g:10バイアル

主要文献及び文献請求先

第十七改正日本薬局方解説書 C-2688、廣川書店、東京(2016)
第十七改正日本薬局方解説書 C-2481、廣川書店、東京(2016)
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
 日医工株式会社 お客様サポートセンター
 〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
 フリーダイアル(0120)517-215
 Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6139500F1105 セフォン静注用0.5g スルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウム (500mg)1瓶 341
6139500F2063 セフォン静注用1g スルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウム (1g)1瓶 331

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