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薬剤師ネクスト経営塾

トファルコン錠50mg

作成又は改訂年月

**2014年4月改訂(第11版、細粒10%製造販売中止に伴う改訂)
*2013年5月改訂

日本標準商品分類番号

872329

薬効分類名

粘膜保護・組織修復
胃炎・胃潰瘍治療剤

承認等

販売名

トファルコン錠50mg

販売名コード

2329011F1060

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00293000
欧文商標名
TOFALCONE 50mg

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等遮光・室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱及びラベルに表示(期限内に使用すること。)

組成

成分・分量
組成ソファルコン 50mg(1錠中)
添加物
組成D-マンニトール、トウモロコシデンプン、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、ポリソルベート80、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形
性状素錠
色調
性状淡黄色〜黄色
外観
性状
直径(mm)
性状9.0
厚さ(mm)
性状4.2
重量(mg)
性状300
識別コード
性状KRM116
性状 

販売名

トファルコンカプセル100mg

販売名コード

2329011M2074

承認・許可番号

承認番号
21700AMX00065000
欧文商標名
TOFALCONE 100mg

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

2000年7月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等遮光・室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱及びラベルに表示(期限内に使用すること。)

組成

成分・分量
組成ソファルコン 100mg(1カプセル中)
添加物
組成リン酸水素カルシウム水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム

性状

剤形
性状硬カプセル(1号)
色調
性状筒部、蓋部とも白色不透明
外観
性状
重量(mg)
性状約386
識別コード
性状PH288
性状 

販売名

トファルコン細粒20%

販売名コード

2329011C2079

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00176000
欧文商標名
TOFALCONE 20%

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等遮光・室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱及びラベルに表示(期限内に使用すること。)

組成

成分・分量
組成ソファルコン 200mg(1g中)
添加物
組成D-マンニトール、無水リン酸水素カルシウム、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、香料、-メントール

性状

剤形
性状細粒
色調
性状微黄色〜淡黄色
識別コード
性状KRM300

一般的名称

ソファルコン製剤

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常、成人にはソファルコンとして1回100mgを1日3回経口投与する。
用法・用量
用法・用量なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
重大な副作用
重大な副作用肝機能障害、黄疸(頻度不明):AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹
消化器
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用便秘、口渇、胸やけ
その他の副作用
その他の副作用注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている]

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)トファルコン錠50mg
トファルコン錠50mgと標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ソファルコンとして50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について95%信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20%の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
 
 
 
(2)トファルコンカプセル100mg
トファルコンカプセル100mgと標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ソファルコンとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
 
 
 
(3)トファルコン細粒20%
トファルコン細粒20%と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ0.5g(ソファルコンとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
 
 
 
血清中あるいは血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
2.溶出挙動2)2)
トファルコン錠50mg及びトファルコンカプセル100mgは、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められたソファルコン錠及びソファルコンカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 判定パラメータ
0→5
判定パラメータ
参考パラメータ
参考パラメータ
1/2
トファルコン錠50mg434.17±154.40242.67±86.701.08±0.240.96±0.51
標準製剤(錠剤、50mg)433.61±149.18243.21±88.111.05±0.220.79±0.40
(Mean±S.D.,n=20)
 判定パラメータ
0→6
判定パラメータ
トファルコンカプセル100mg981.7±370.2485.5±169.3
標準製剤(カプセル剤、100mg)938.5±309.5504.9±195.0
(Mean±S.D.,n=20)
 判定パラメータ
0→8
判定パラメータ
トファルコン細粒20%0.908±0.3840.54±0.19
標準製剤(細粒、20%)0.934±0.4300.58±0.20
(Mean±S.D.,n=23)

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見一般名:ソファルコン (Sofalcone)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:2'-carboxymethoxy-4,4'-bis(3-methyl-2-butenyloxy) chalcone
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C27H30O6
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:450.52
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :ソファルコンは淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。ジメチルホルムアミド及びジクロロメタンにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に変化する。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見融点 :142〜146℃
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見 

**取扱い上の注意

**安定性試験3)3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、トファルコン錠50mg、トファルコンカプセル100mg及びトファルコン細粒20%は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
取扱い上の注意
取扱い上の注意 

包装

トファルコン錠50mg
 PTP :100錠、1000錠
トファルコンカプセル100mg
 PTP :100カプセル、1000カプセル
トファルコン細粒20%
 分包:0.5g×90包、0.5g×1200包
 バラ:1000g
 

主要文献及び文献請求先

キョーリンリメディオ株式会社社内資料:トファルコン錠50mg・カプセル100mg・細粒20%の生物学的同等性試験に関する資料
キョーリンリメディオ株式会社社内資料:トファルコン錠50mg・カプセル100mgの溶出性に関する資料
キョーリンリメディオ株式会社社内資料:トファルコン錠50mg・カプセル100mg・細粒20%の安定性試験に関する資料
 

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先キョーリンリメディオ株式会社 学術部
〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
杏林製薬株式会社
*東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2329011M2074 トファルコンカプセル100mg ソファルコン 100mg1カプセル 8.8
2329011F1060 トファルコン錠50mg ソファルコン 50mg1錠 5.6

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