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薬剤師ネクスト経営塾

クロフェドリンS配合錠

作成又は改訂年月

**2014年1月改訂(第6版)
*2013年5月改訂

日本標準商品分類番号

872229

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1981年8月

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

販売名

クロフェドリンS配合錠

販売名コード

2229101F1051

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01139000
欧文商標名
CHLOPHEDRIN Tablets

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1969年1月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱及びラベルに表示(期限内に使用すること。)

規制区分

組成

成分・分量(1錠中)
組成日局ジヒドロコデインリン酸塩 3mg
日局dl-メチルエフェドリン塩酸塩 7mg
日局クロルフェニラミンマレイン酸塩 1.5mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ステアリン酸カルシウム、タルク

性状

剤形
性状素錠
色調
性状白色
外観
性状
直径(mm)
性状9.0
厚さ(mm)
性状4.8
重量(mg)
性状300
識別コード
性状PH202

販売名

クロフェドリンS配合散

販売名コード

2229100B1101

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01142000
欧文商標名
CHLOPHEDRIN Powder

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1969年1月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱及びラベルに表示(期限内に使用すること。)

規制区分

劇薬

組成

成分・分量(1g中)
組成日局ジヒドロコデインリン酸塩 10mg
日局dl-メチルエフェドリン塩酸塩 20mg
日局クロルフェニラミンマレイン酸塩 4mg
添加物
組成乳糖水和物、バレイショデンプン

性状

剤形
性状散剤
色調
性状白色

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
アヘンアルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプロテレノール等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量通常成人1日9錠(錠)、3g(散)を3回に分割経口投与する。
用法・用量
用法・用量なお、症状により適宜増減する。
用法・用量
用法・用量乳幼小児には以下のように投与する。

**使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げるおそれがある。]
心・呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
肝・腎機能障害のある患者[副作用が発現するおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[脳血管を拡張し脳脊髄液圧を上昇させるおそれがある。]
ショック状態にある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
代謝性アシドーシスのある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
甲状腺機能異常のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
**乳児、高齢者、衰弱者[新生児、乳児は代謝が不十分であり、高齢者、衰弱者は代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が発現するおそれがある。「高齢者への投与、「小児等への投与小児等への投与」の項参照]
高血圧症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
糖尿病の患者[血糖のコントロールに悪影響を及ぼすおそれがある。]
妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。また、経過の観察を十分に行うこと。
過度の使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
カテコールアミン製剤
 アドレナリン
 (ボスミン)
 イソプロテレノール
 (プロタノール等) 等
臨床症状:不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
機序:メチルエフェドリン塩酸塩及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。
併用禁忌に関する注意

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤
 フェノチアジン誘導体
 バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
三環系抗うつ剤
アルコール
臨床症状・措置方法
臨床症状:中枢抑制作用が増強されることがある。
機序・危険因子
機序:ジヒドロコデインリン酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩はともに中枢神経抑制作用を持つ。
薬剤名等
抗コリン剤
 アトロピン硫酸塩水和物等
臨床症状・措置方法
臨床症状:便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。
機序・危険因子
機序:ジヒドロコデインリン酸塩は抗コリン作用を増強する。
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
甲状腺製剤
 レボチロキシン
 リオチロニン等
臨床症状・措置方法
臨床症状:メチルエフェドリン塩酸塩の作用が増強されることがある。
措置方法:減量するなど注意すること。
機序・危険因子
機序:メチルエフェドリン塩酸塩は交感神経刺激作用を持つ。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
無顆粒球症、再生不良性貧血(頻度不明):無顆粒球症、再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
その他の副作用
過敏症注1)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用顔面紅潮、発疹、そう痒感
血液注1)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血小板減少症
依存性注2)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用薬物依存
呼吸循環器系
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用呼吸抑制、心悸亢進、血圧変動
精神神経系
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用眠気、疲労、めまい、発汗、頭痛、神経過敏、熱感
消化器
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用悪心・嘔吐、便秘、食欲不振、口渇
泌尿器
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用多尿、排尿困難
その他の副作用
その他の副作用注1)症状(異常)が認められた場合には投与を中止すること。
その他の副作用
その他の副作用注2)反復使用により生じることがあるので、観察を十分に行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(モルヒネ)の動物実験で催奇形性が報告されている。]
分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(コデイン)で、母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある註1)註2)。なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のジヒドロモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。]

**小児等への投与

新生児、乳児では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。[呼吸抑制の感受性が高い。]

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

その他の注意
その他の注意遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩の活性代謝産物であるジヒドロモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。

薬物動態

溶出挙動
1.クロフェドリンS配合錠
クロフェドリンS配合錠は、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められたジヒドロコデインリン酸塩3mg・dl-メチルエフェドリン塩酸塩7mg・クロルフェニラミンマレイン酸塩1.5mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。1)
2.クロフェドリンS配合散
クロフェドリンS配合散は、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められたジヒドロコデインリン酸塩10mg/g・dl-メチルエフェドリン塩酸塩20mg/g・クロルフェニラミンマレイン酸塩4mg/g散の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見○一般名:ジヒドロコデインリン酸塩(Dihydrocodeine Phosphate)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C18H23NO3・H3PO4
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:399.38
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :ジヒドロコデインリン酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。光によって変化する。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見○一般名dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-Methylephedrine Hydrochloride)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C11H17NO・HCl
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:215.72
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 dl-メチルエフェドリン塩酸塩は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見融点 :207〜211℃
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見○一般名:クロルフェニラミンマレイン酸塩(Chlorpheniramine Maleate)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:(3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C16H19ClN2・C4H4O4
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:390.86
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :クロルフェニラミンマレイン酸塩は白色の微細な結晶である。酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。希塩酸に溶ける。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見融点 :130〜135℃

**包装

**クロフェドリンS配合錠
PTP :100錠、1200錠
クロフェドリンS配合散
バラ:100g、1000g

主要文献及び文献請求先

キョーリンリメディオ株式会社社内資料:クロフェドリンS配合錠の溶出性に関する資料
キョーリンリメディオ株式会社社内資料:クロフェドリンS配合散の溶出性に関する資料
<参考文献>
註1) Lancet,368,704(2006)
註2) therapeutics,85(1),31-35(2009)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先キョーリンリメディオ株式会社 学術部
〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
杏林製薬株式会社
*東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2229101F1051 クロフェドリンS配合錠 鎮咳配合剤 1錠 5.4

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