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薬剤師ネクスト経営塾

**,*イソパール・P配合カプセル

作成又は改訂年月

**2010年5月改訂(第8版)
*2008年6月改訂

日本標準商品分類番号

872259

薬効分類名

持続性気管支拡張・粘液溶解剤

承認等

販売名

**,*イソパール・P配合カプセル

販売名コード

2259100P1043

承認・許可番号

**,*承認番号
22100AMX01559000
商標名
ISOPAL・P Cap.

**,*薬価基準収載年月

2010年5月

販売開始年月

1969年1月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、遮光保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

組成

*有効成分
組成1カプセル中にdl‐イソプレナリン塩酸塩10mgとプロナーゼ5,000単位を含有する。
*添加物
組成内容物に乳糖水和物、亜硫酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、精製セラック、グリセリン脂肪酸エステル、タルク、青色1号を含有する。
また、カプセル本体にラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号、赤色3号、青色1号を含有する。

性状

性状キャップが茶色、ボディが白色の硬カプセル剤である。内容物は白色、緑色及び淡褐色の顆粒からなり、わずかに特異なにおいと味を有する。淡褐色の顆粒は腸溶性のプロナーゼ顆粒である。
外形
性状
サイズ
性状4号カプセル
識別コード
性状KC-115

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
重症の冠動脈疾患の患者
[冠動脈疾患が悪化するおそれがある。]
*2.
カテコールアミン製剤(アドレナリン等)、エフェドリン、メチルエフェドリンを投与中の患者
[「相互作用」の項参照]
3.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

1.成人

通常、1回2カプセル、1日3回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
2.6歳以上
通常、1回1カプセル、1日3回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
甲状腺機能亢進症の患者
[甲状腺機能亢進症が悪化するおそれがある。]
2.
糖尿病の患者
[糖尿病が悪化するおそれがある。]
3.
高血圧症の患者
[血圧が上昇するおそれがある。]
4.
心疾患のある患者
[動悸、不整脈等があらわれるおそれがある。]
5.
薬剤過敏症の既往歴のある患者
6.
血液凝固異常のある患者
in vitroでフィブリン溶解作用が認められていることから、血液凝固系に影響を与えるおそれがある。]
7.
重篤な肝障害、腎障害のある患者
[重篤な肝障害、腎障害のある患者では、血液凝固能の異常がみられるおそれがある。]

重要な基本的注意

1.
用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
2.
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
カテコールアミン製剤
  *アドレナリン等
   ボスミン
エフェドリン
メチルエフェドリン
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
アドレナリン作動性神経刺激の増大が起こることが考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
β22-刺激剤
  サルブタモール等
臨床症状・措置方法
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
機序・危険因子
アドレナリン作動性神経刺激の増大が起こることが考えられる。
薬剤名等
キサンチン誘導体
  テオフィリン
  *アミノフィリン水和物
  ジプロフィリン等
ステロイド剤
  ベタメタゾン
  プレドニゾロン
  *ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等
利尿剤
  フロセミド等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。
ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。
薬剤名等
強心配糖体
   ジゴキシン等
臨床症状・措置方法
不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
ともに異所性調律生成を誘発することがあり、併用により不整脈が起こる可能性が高くなることが考えられる。
薬剤名等
抗凝血剤
臨床症状・措置方法
抗凝血剤の作用が増強するおそれがあるので、血液凝固能の変動に十分注意し、慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤はin vitroでフィブリン溶解作用を示すことから、抗凝血作用を増強するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
1.
本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、浮腫等)(いずれも頻度不明※)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.重篤な血清カリウム値の低下
β22-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明※)が報告されている。また、β22-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
その他の副作用
過敏症※※※※
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹
循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要心悸亢進(頻脈)
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要頭痛、振戦、めまい、いらいら感、不眠
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要食欲不振、嘔気・嘔吐、胸やけ、胃腸障害、下痢、口内炎
※:自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
※※:発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

1.
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

*妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[動物実験(マウス、ハムスター)でdl-イソプレナリン塩酸塩に催奇形作用が報告されている。]
2.<参考>
(1)dl-イソプレナリン塩酸塩による催奇形性1,2)1,2)
妊娠マウスに臨床用量の数千倍投与した結果、口蓋裂、下顎骨及び指の欠損の発現頻度が高かった。
妊娠ハムスターに0.003〜34.8mg/kgを1回皮下投与した結果、高用量で脳露出、曲尾、臍帯へルニアなどの奇形が認められた。

過量投与

1.症状
副作用症状(頻脈、心悸亢進、神経過敏、悪心等の交感神経過剰興奮症状)が強くあらわれるおそれがある。
また、過度の使用により、心停止あるいは重篤な気道抵抗の上昇等を起こすおそれがある。
2.処置
直ちに本剤の投与を中止し、症状に応じて、救急処置や一般的維持療法を行うこと。
本剤が透析により除去されるかは明らかではない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
2.服用時
本剤はかまずに服用させること。

薬効薬理

1.*dl-イソプレナリン塩酸塩
(1)
β-アドレナリン受容体に特異的に働き、気管支拡張作用を示す。
(2)
肥満細胞からのchemical mediator(気管支収縮因子)遊離を抑制する3,4)3,4)。
(3)
気道表面の線毛運動を亢進する5)5)。
2.プロナーゼ
(1)
ほとんどのペプチド結合に働き、強力な蛋白分解作用を示す(in vitro6)6)。
(2)
ムチン分解作用を有し、喀痰、膿汁などの粘性を低下させる(ヒト7)7)、in vitro8)8))。

有効成分に関する理化学的知見

1.*dl-イソプレナリン塩酸塩
(1)*一般名
dl‐Isoprenaline Hydrochloride
(dl-イソプレナリン塩酸塩)
(2)*化学名
4‐{(1RS)‐1‐Hydroxy‐2‐[(1‐methylethyl)amino] ethyl}benzene‐1,2‐diol monohydrochloride
(3)分子式
C1111H1717NO33・HCl
(4)分子量
247.72
(5)構造式
(6)性状
白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水に溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、エーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
空気又は光によって、徐々に着色する。
2.プロナーゼ
プロナーゼ(pronase)は、放線菌Streptomyces griseus の産生する蛋白分解酵素である。
(1)性状
白色〜淡褐色の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。
水にやや溶けやすく、エタノール又はエーテルにほとんど溶けない。
水溶液(1→100)のpHは6.7〜8.3である。

取扱い上の注意

*安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温)の結果、イソパール・P配合カプセルは通常の市場流通下において30ヵ月安定であることが確認された9)

包装

(PTP)100、500、1,000カプセル
(缶入り)1,000カプセル

主要文献及び文献請求先

Szabo,K.T.et al.:Teratology, 12, 336〜337(1975)
Geber,W.F.:Proc.Exp.Soc.Biol.Med., 130, 1168〜1170(1969)
Assem,E.S.K.et al.:Nature, 224, 1028〜1029(1969)
Liebig,R.et al.:Naunyn-Schmiedeberg’s Arch.Pharmacol., 284, 279〜293(1974)
Blair,A.M.J.N.et al.:Brit.J.Pharmacol.Soc., 35, 379〜380(1969)
野本正雄 他:理化学研究所報告, 35, 154〜166(1959)
伊藤和彦 他:診療と新薬, 10, 271〜282(1973)
Hashimoto,Y.et al.:Annals Sciences, 106, 233〜246(1963)
*福與悦子 他:イソパール・P配合カプセルの長期安定性試験結果(科研製薬(株)社内資料)

文献請求先

*主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
科研製薬株式会社 医薬品情報サービス室
〒113-8650 東京都文京区本駒込2丁目28‐8
電話 0120-519874

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
科研製薬株式会社
東京都文京区本駒込2丁目28-8

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2259100P1043 イソパール・P配合カプセル dl−イソプレナリン塩酸塩・プロナーゼ 1カプセル 14.5

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