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薬剤師ネクスト経営塾

**ニフェジピンカプセル5mg「テバ」

作成又は改訂年月

** 2013年12月改訂 (第10版、販売名変更に伴う改訂)
* 2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

高血圧・狭心症治療剤(Ca拮抗剤)

承認等

販売名

**ニフェジピンカプセル5mg「テバ」

販売名コード

2171014M1163

承認・許可番号

承認番号
**22500AMX01382
商標名
**Nifedipine Cap.5mg" TEVA"

薬価基準収載年月

**薬価基準収載

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ニフェジピン
含量
1カプセル中  5mg
添加物
マクロゴール、プロピレングリコール、グリチルリチン酸二カリウム、ハッカ油
カプセル本体にゼラチン、グリセリン、D-ソルビトール、パラベン、酸化チタン、黄色5号

性状

橙色の軟カプセル剤で、カプセルの内容物は黄色〜帯赤黄色の粘性のある液体で、やや特異なにおいがある。
外形

断面

長径
10.6mm
短径
6.8mm
質量
約340mg
識別コード(PTP)
TYK79

販売名

**ニフェジピンカプセル10mg「テバ」

販売名コード

2171014M2305

承認・許可番号

承認番号
**22500AMX01383
商標名
**Nifedipine Cap.10mg" TEVA"

薬価基準収載年月

**薬価基準収載

販売開始年月

2005年12月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ニフェジピン
含量
1カプセル中  10mg
添加物
マクロゴール、プロピレングリコール、グリチルリチン酸二カリウム、ハッカ油
カプセル本体にゼラチン、グリセリン、D-ソルビトール、パラベン、酸化チタン、黄色5号

性状

橙色の軟カプセル剤で、カプセルの内容物は黄色の粘性液体である。
外形

断面

長径
17.8mm
短径
6.5mm
質量
約585mg
識別コード(PTP)
TYK75

一般的名称

ニフェジピンカプセル

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
まれに過度の血圧低下を起こし、ショック症状や一過性の意識障害、脳梗塞があらわれることがあるので、そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、速効性を期待した本剤の舌下投与(カプセルをかみ砕いた後、口中に含むか又はのみこませること)は、過度の降圧や反射性頻脈をきたすことがあるので、用いないこと。

相互作用

相互作用の概略
本剤は主にチトクロームP450 3A4(CYP3A4)により代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
他の降圧剤
  レセルピン
  メチルドパ水和物
  プラゾシン塩酸塩 等
臨床症状・措置方法
相互に血圧低下作用を増強することがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下が認められた場合、本剤又は他の降圧剤を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
薬理学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。
薬剤名等
β遮断剤
  アテノロール
  アセブトロール塩酸塩
  プロプラノロール塩酸塩 等
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や心不全等の症状が認められた場合、本剤又はβ遮断剤を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
薬理学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。
ジゴキシン中毒症状(悪心・嘔吐、頭痛、視覚異常、不整脈等)が認められた場合、症状に応じジゴキシンの用量を調節又は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
機序は完全には解明されていないが、ジゴキシンの腎及び腎外クリアランスが減少するためと考えられている。
薬剤名等
シメチジン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や頻脈等の症状が認められた場合、本剤を減量又はシメチジンの投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
シメチジンが肝血流量を低下させ、本剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制する一方で、胃酸を低下させ、本剤の吸収を増加させるためと考えられている。
薬剤名等
ジルチアゼム
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量又はジルチアゼムの投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、ジルチアゼムが本剤の肝代謝(チトクロームP450酵素系)反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。
薬剤名等
トリアゾール系抗真菌剤
  イトラコナゾ−ル
  フルコナゾール 等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や浮腫等の症状が認められた場合、本剤を減量又はトリアゾール系抗真菌剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、トリアゾール系抗真菌剤が本剤の肝代謝(チトクロームP450酵素系)反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。
薬剤名等
リファンピシン
フェニトイン
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
本剤の有効血中濃度が得られず、作用が減弱することがある。
患者の状態を注意深く観察し、血圧上昇や狭心症発作の悪化等の症状が認められた場合、他剤への変更又はリファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンの投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンにより誘導された肝薬物代謝酵素(チトクロームP450)が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。
薬剤名等
タクロリムス
臨床症状・措置方法
タクロリムスの血中濃度が上昇することがある。
患者の状態を注意深く観察し、腎機能障害等の症状が認められた場合、タクロリムスの用量を調節又は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、本剤がタクロリムスの肝代謝(チトクロームP450酵素系)反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
歯肉肥厚があらわれやすいとの報告がある。
患者の状態を注意深く観察し、歯肉肥厚が認められた場合、本剤又はシクロスポリンの投与を中止するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、両剤の相加的な作用によるものと考えられている。
薬剤名等
HIVプロテアーゼ阻害剤
  サキナビル
  リトナビル 等
臨床症状・措置方法
本剤のAUCが上昇することが予想される。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、本剤とこれらの薬剤の肝代謝酵素が同じ(CYP3A4)であるため、競合的に拮抗し、本剤の代謝が阻害される可能性があると考えられている。
薬剤名等
キヌプリスチン・ダルホプリスチン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。
機序・危険因子
キヌプリスチン・ダルホプリスチンが、CYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。
薬剤名等
硫酸マグネシウム水和物(注射剤)
臨床症状・措置方法
過度の血圧低下や神経筋伝達遮断の増強があらわれることがある。(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
機序・危険因子
併用により降圧作用や神経筋伝達遮断作用が増強されると考えられている。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。またグレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意する。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の肝代謝(チトクロームP450酵素系)反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
紅皮症(剥脱性皮膚炎)無顆粒球症、血小板減少ショック意識障害肝機能障害、黄疸
その他の副作用
肝臓注)注)腎臓注)注)循環器
顔面潮紅、熱感、のぼせ、潮紅、動悸、血圧低下、起立性低血圧、浮腫(下肢、顔面等)、胸部痛注)、頻脈、頻尿、発汗、悪寒
精神神経系
頭痛、めまい、けん怠感、眠気、不眠、脱力感、筋痙攣、四肢しびれ感、異常感覚、振戦
消化器
悪心・嘔吐、便秘、上腹部痛注)、下痢、腹部不快感、口渇、胸やけ、食欲不振、鼓腸
過敏症注)注)
発疹、そう痒、光線過敏症、紫斑、血管浮腫
口腔注)注)代謝異常注)注)血液注)注)呼吸器
呼吸困難注)、咳嗽、鼻出血、鼻閉
その他
女性化乳房注)、視力異常(霧視等)、眼痛、筋肉痛、関節痛、関節腫脹、勃起不全
以上のような副作用があらわれた場合には、症状に応じ適切な処置を行うこと。
注)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠20週以降の妊婦に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
投与に際しては、最新の関連ガイドライン等を参照しつつ、急激かつ過度の血圧低下とならないよう、長時間作用型製剤の使用を基本とし、剤形毎の特徴を十分理解した上で投与すること。また、母体や胎児及び新生児の状態を十分に観察し、過度の血圧低下や胎児胎盤循環の低下等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。〔妊婦への投与例において、過度の血圧低下等が報告されている。〕

小児等への投与

過量投与

徴候・症状処置

適用上の注意

薬剤交付時

その他の注意

**薬物動態

1.生物学的同等性試験
○ニフェジピンカプセル5mg「テバ」
ニフェジピンカプセル5mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1カプセル(ニフェジピンとして5mg)を健康成人男子に絶食後単回経口投与して血中ニフェジピン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)1)。
血中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
○ニフェジピンカプセル10mg「テバ」
(参考)動物での薬物動態

(参考)動物での薬物動態2)2)
成犬(n=10)にニフェジピンカプセル10mg「テバ」を10カプセル(ニフェジピンとして100mg※)を空腹時単回経口投与した場合、平均血漿中濃度は約2時間後に最高値(14.2μg/mL)に達した後、緩やかに減少し、24時間後もわずかに残存した。
※本剤の承認された1回用量は10mgである。
2.溶出挙動3)3)
ニフェジピンカプセル5mg「テバ」及びニフェジピンカプセル10mg「テバ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたニフェジピンカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ニフェジピンは、ジヒドロピリジン系Ca2+チャネル遮断薬である。電位依存性L型Ca2+チャネルを遮断することにより、細胞内へのCa2+流入を抑制し、血管平滑筋を弛緩させる。
非ジヒドロピリジン系Ca2+チャネル遮断薬のベラパミル及びジルチアゼムと比較すると、血管選択性が高く、心収縮力・心拍数に対する抑制作用が弱いため、降圧に伴い反射性頻脈が起こりやすい。
動物実験で、総末梢血管抵抗の低下及び心筋の収縮性抑制に基づく心筋の酸素需要の減少と、冠血管の拡張と側副血行路の発達による心筋虚血部への酸素供給の増加が認められている4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名分子式
C17H18N2O6
分子量構造式

性状
黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。
アセトン又はジクロロメタンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって変化する。
融点

**取扱い上の注意

安定性試験ニフジピンカプセル5mg「テバ」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された5)
ニフェジピンカプセル10mg「テバ」
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温保存、3年3ヵ月)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された6)

包装

**ニフェジピンカプセル5mg「テバ」:100カプセル(PTP10カプセル×10)
**ニフェジピンカプセル10mg「テバ」:100カプセル(PTP10カプセル×10)
**ニフェジピンカプセル10mg「テバ」:1000カプセル(PTP10カプセル×100)
**ニフェジピンカプセル10mg「テバ」:1000カプセル(バラ)

主要文献及び文献請求先

**大正薬品工業(株):社内資料(ニフェジピンカプセル5mg「テバ」の生物学的同等性試験)
**大正薬品工業(株):社内資料(ニフェジピンカプセル10mg「テバ」の吸収・排泄についての薬物動態試験(犬))
 大正薬品工業(株):社内資料(溶出試験)
 第十五改正日本薬局方解説書,廣川書店 2006;C-2972
**大正薬品工業(株):社内資料(ニフェジピンカプセル5mg「テバ」安定性試験)
**大正薬品工業(株):社内資料(ニフェジピンカプセル10mg「テバ」安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 *主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2171014M1163 ニフェジピンカプセル5mg「テバ」 ニフェジピン 5mg1カプセル 5.6

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