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薬剤師ネクスト経営塾

アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」

作成又は改訂年月

** 2014年1月改訂 (第8版)
* 2012年10月改訂

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療薬
持続性Ca拮抗薬

承認等

販売名

アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」

販売名コード

2171022Q1070

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00114
商標名
AMLODIPINE 2.5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2012年4月

販売開始年月

2010年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アムロジピンベシル酸塩
含量
1包中 3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)
添加物
ショ糖脂肪酸エステル、パラオキシ安息香酸プロピル、D-ソルビトール、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、スクラロース、D-ソルビトール液、カラギーナン、カロブビーンガム、塩化カリウム、結晶セルロース、l-メントール、その他2成分

性状

剤形
内服用ゼリー剤
性状
白色〜淡黄色のゼリー状で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
識別コード
TYK518

販売名

アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」

販売名コード

2171022Q2077

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00115
商標名
AMLODIPINE 5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2012年4月

販売開始年月

2010年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アムロジピンベシル酸塩
含量
1包中 6.93mg(アムロジピンとして5mg)
添加物
ショ糖脂肪酸エステル、パラオキシ安息香酸プロピル、D-ソルビトール、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、スクラロース、D-ソルビトール液、カラギーナン、カロブビーンガム、塩化カリウム、結晶セルロース、l-メントール、その他2成分

性状

剤形
内服用ゼリー剤
性状
白色〜淡黄色のゼリー状で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
識別コード
TYK519

一般的名称

アムロジピンベシル酸塩内用ゼリー製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない

用法及び用量

1.*・高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
2.・狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

相互作用

相互作用の概略
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
降圧作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強するおそれがある。慎重に観察を行うなど注意して使用すること。
機序・危険因子
相互に作用を増強するおそれがある。
薬剤名等
CYP3A4阻害剤
 エリスロマイシン
 ジルチアゼム
 リトナビル
 イトラコナゾール等
臨床症状・措置方法
エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
薬剤名等
CYP3A4誘導剤
 リファンピシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。同時服用をしないように注意すること。
機序・危険因子
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
薬剤名等
シンバスタチン
臨床症状・措置方法
シンバスタチン80mg(国内未承認の高用量)との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
肝機能障害、黄疸血小板減少、白血球減少房室ブロック
その他の副作用
肝臓**循環器
浮腫注1)、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈
精神神経系消化器筋・骨格系泌尿・生殖器代謝異常血液過敏症注2)注2)
発疹、そう痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫
口腔注2)注2)その他
全身けん怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色
注1)10mgへの増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注2)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

過量投与

1.症状:
過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
2.処置:
心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。

適用上の注意

1.投与経路
内服用にのみ使用させること。
2.服用時
開封後は速やかに服用し、残りは廃棄させること。
3.薬剤交付時
包装のまま服用しないように指導すること。

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)○アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」
アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1包又は1錠(アムロジピンとして5mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。


血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.○アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」
アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

薬効薬理

アムロジピンベシル酸塩は、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(ベラパミルやジルチアゼム)と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アムロジピンベシル酸塩、Amlodipine Besilate(JAN)
[別名]ベシル酸アムロジピン
化学名
3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量構造式

性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点

取扱い上の注意

**安定性試験3)3)

包装

アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」:50包(1包 1g×50)
アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」:50包(1包 2g×50)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-278
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2171022Q1070 アムロジピン内用ゼリー2.5mg「TYK」 アムロジピンベシル酸塩 2.5mg1包 16.7
2171022Q2077 アムロジピン内用ゼリー5mg「TYK」 アムロジピンベシル酸塩 5mg1包 32.8

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