マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」

作成又は改訂年月

** 2014年1月改訂 (第11版)
* 2013年12月改訂

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療薬
持続性Ca拮抗薬

承認等

販売名

アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」

販売名コード

2171022F3293

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02042
商標名
Amlodipine Tab.2.5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2012年4月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アムロジピンベシル酸塩
含量
1錠中 3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)
添加物
D-マンニトール、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、粉末還元麦芽糖水アメ、乳糖水和物、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、メタクリル酸コポリマーL、エデト酸ナトリウム水和物、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、タウマチン、黄色4号(タートラジン)、黄色5号、l-メントール、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

淡黄色の素錠
外形



直径
6.0mm
厚み
2.8mm
質量
約85mg
識別コード
TYK506

販売名

アムロジピンOD錠5mg「TYK」

販売名コード

2171022F4290

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02049
商標名
Amlodipine Tab.5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2012年4月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アムロジピンベシル酸塩
含量
1錠中 6.93mg(アムロジピンとして5mg)
添加物
D-マンニトール、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、粉末還元麦芽糖水アメ、乳糖水和物、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、メタクリル酸コポリマーL、エデト酸ナトリウム水和物、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、タウマチン、黄色4号(タートラジン)、黄色5号、l-メントール、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

淡黄色の片面割線入り素錠
外形



直径
7.0mm
厚み
3.0mm
質量
約120mg
識別コード
TYK507

販売名

*アムロジピンOD錠10mg「TYK」

販売名コード

2171022F6195

承認・許可番号

承認番号
*22500AMX01708
商標名
*Amlodipine Tab.10mg「TYK」

薬価基準収載年月

*2013年12月

販売開始年月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

*組成

有効成分
日局 アムロジピンベシル酸塩
含量
1錠中 13.87mg(アムロジピンとして10mg)
添加物
D-マンニトール、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、粉末還元麦芽糖水アメ、乳糖水和物、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、メタクリル酸コポリマーL、エデト酸ナトリウム水和物、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、タウマチン、黄色4号(タートラジン)、黄色5号、l-メントール、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

*性状

淡黄色の片面割線入り素錠
外形



直径
8.0mm
厚み
3.6mm
質量
約190mg
識別コード
TYK525

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない

*用法及び用量

1.成人への投与
(1)・高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
(2)・狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
1.小児への投与<OD錠2.5mg、OD錠5mg>
(1)・高血圧症
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

*用法及び用量に関連する使用上の注意

1.<OD錠2.5mg、OD錠5mg>
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
2.<OD錠>
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

相互作用

相互作用の概略
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
降圧作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強するおそれがある。慎重に観察を行うなど注意して使用すること。
機序・危険因子
相互に作用を増強するおそれがある。
薬剤名等
CYP3A4阻害剤
 エリスロマイシン
 ジルチアゼム
 リトナビル
 イトラコナゾール 等
臨床症状・措置方法
エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
薬剤名等
CYP3A4誘導剤
 リファンピシン 等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。同時服用をしないように注意すること。
機序・危険因子
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
薬剤名等
シンバスタチン
臨床症状・措置方法
シンバスタチン80mg(国内未承認の高用量)との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
肝機能障害、黄疸血小板減少、白血球減少房室ブロック
その他の副作用
肝臓**循環器
浮腫注1)、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈
精神神経系消化器筋・骨格系泌尿・生殖器代謝異常血液過敏症注2)注2)
発疹、そう痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫
口腔注2)注2)その他
全身けん怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色
注1)10mgへの増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注2)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

過量投与

1.症状
過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
2.処置
心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。

適用上の注意

1.分割後
分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
2.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
本剤をPTPシートから取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
3.服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

その他の注意

*薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」又はアムロジピンOD錠5mg「TYK」又はアムロジピンOD錠10mg「TYK」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アムロジピンとして2.5mg又は5mg又は10mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1)○アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」

(2)<水なしで服用>

(3)<水で服用>

(4)○アムロジピンOD錠5mg「TYK」

(5)<水なしで服用>

(6)<水で服用>

(7)○アムロジピンOD錠10mg「TYK」

(8)<水なしで服用>

(9)<水で服用>

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

アムロジピンベシル酸塩は、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(ベラパミルやジルチアゼム)と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アムロジピンベシル酸塩、Amlodipine Besilate(JAN)
[別名]ベシル酸アムロジピン
化学名
3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量構造式

性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点

取扱い上の注意

*保管上の注意*安定性試験3)3)

包装

アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」:700錠(PTP14錠×50)
アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」:1000錠(PTP10錠×100)
アムロジピンOD錠5mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
アムロジピンOD錠5mg「TYK」:700錠(PTP14錠×50)
アムロジピンOD錠5mg「TYK」:1000錠(PTP10錠×100)
*アムロジピンOD錠10mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-278
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2171022F3293 アムロジピンOD錠2.5mg「TYK」 アムロジピンベシル酸塩 2.5mg1錠 10.4
2171022F4290 アムロジピンOD錠5mg「TYK」 アムロジピンベシル酸塩 5mg1錠 20
2171022F6195 アムロジピンOD錠10mg「TYK」 アムロジピンベシル酸塩 10mg1錠 32.1

Related Attachments