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薬剤師ネクスト経営塾

タルロング錠5mg

作成又は改訂年月

** 2014年1月改訂 (第12版)
* 2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

血管拡張性β遮断剤

承認等

販売名

タルロング錠5mg

販売名コード

2149031F1060

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00664
商標名
TARLONG Tab.5mg

薬価基準収載年月

2011年7月

販売開始年月

2011年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

処方せん医薬品
注意‐医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ベタキソロール塩酸塩
含量
1錠中 5mg
添加物
D-マンニトール、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン

性状

割線入り白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
5.6mm
厚み
2.5mm
質量
約64mg
識別コード(本体)

345
識別コード(PTP)
TYK345

販売名

タルロング錠10mg

販売名コード

2149031F2031

承認・許可番号

承認番号
21400AMZ00363
商標名
TARLONG Tab.10mg

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

処方せん医薬品
注意‐医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ベタキソロール塩酸塩
含量
1錠中 10mg
添加物
D-マンニトール、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

割線入り白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
7.1mm
厚み
3.0mm
質量
約125mg
識別コード(本体)

346
識別コード(PTP)
TYK346

一般的名称

ベタキソロール塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
**未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.本態性高血圧症(軽症〜中等症)
通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。
2.腎実質性高血圧症
通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする。
3.狭心症
通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には、減量又は中止すること。
また、必要に応じてアトロピンを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
交感神経抑制剤
  レセルピン 等
臨床症状・措置方法
過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する。
機序・危険因子
相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
薬剤名等
血糖降下剤
  インスリン
  トルブタミド
  アセトヘキサミド 等
臨床症状・措置方法
血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖状態(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意する。
機序・危険因子
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。
薬剤名等
カルシウム拮抗剤
  ベラパミル塩酸塩
  ジルチアゼム塩酸塩 等
臨床症状・措置方法
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意する。
機序・危険因子
相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる。
薬剤名等
クロニジン
臨床症状・措置方法
クロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する。
機序・危険因子
クロニジンはα22受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって、血中カテコールアミンの上昇が起こる。この時β遮断剤を併用すると、上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる。
薬剤名等
 クラスI抗不整脈剤
   ジソピラミド
   プロカインアミド塩酸塩
   アジマリン 等
**アミオダロン塩酸塩
臨床症状・措置方法
過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意する。
機序・危険因子
相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる。
薬剤名等
麻酔剤
  エーテル 等
臨床症状・措置方法
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。
機序・危険因子
相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
薬剤名等
ジギタリス製剤
臨床症状・措置方法
心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれることがあるので、心機能に注意する。
機序・危険因子
相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる。
薬剤名等
非ステロイド性抗炎症剤
  インドメタシン 等
臨床症状・措置方法
本剤の降圧作用が減弱することがある。
機序・危険因子
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある。
薬剤名等
降圧作用を有する他の薬剤
臨床症状・措置方法
降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
相加的に降圧作用を増強させる。
薬剤名等
レミフェンタニル塩酸塩
臨床症状・措置方法
徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
併用により作用(心機能抑制作用)を増強させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
完全房室ブロック、心胸比増大、心不全
その他の副作用
**循環器
徐脈、低血圧、動悸、胸痛、心電図異常、房室ブロック、レイノー現象
目のちらつき、涙液分泌減少注1)、霧視(感)注1)
過敏症注2)注2)
発疹、蕁麻疹、そう
精神神経系消化器肝臓呼吸器腎臓その他
けん怠感、浮腫、尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK(CPK)上昇、HDL-コレステロール低下、疲労感、しびれ感、脱力感、耳鳴、熱感、発汗、インポテンス
注1)他のβ遮断剤で報告されている。
注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

過量投与

1.症状
本剤の過量投与時に予測される症状は、低血圧、徐脈、心不全、気管支痙攣、房室ブロック、低血糖等である。
2.処置
本剤の投与を中止し、患者を慎重に観察すること。胃洗浄のほかに必要に応じて適切な処置を行う。血液透析又は腹膜透析では本剤を十分に除去することはできない
(1)低血圧
交感神経刺激作用のあるドパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの昇圧剤を投与する。
別のβ遮断剤の過量投与例においてグルカゴンが有効であったとの報告がある。
(2)徐脈
アトロピン硫酸塩水和物を投与し、更に必要に応じてβ11刺激剤であるドブタミンを投与する。迷走神経遮断に対して反応のない場合にはイソプロテレノールを慎重に投与する。それでも効果のみられない場合、経静脈ペースメーカーを考慮する。グルカゴンが有効であったとの報告もある。
(3)急性心不全
直ちにジギタリス、利尿剤、酸素吸入などの標準的治療を開始すること。
(4)気管支痙攣
β22作動薬を用いること。ほかに、アミノフィリンの投与を検討する。
(5)房室ブロック(II度又はIII度)
イソプロテレノール又は心臓ペースメーカーを用いる。
(6)低血糖
ブドウ糖を投与する。

適用上の注意

薬剤交付時

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
○タルロング錠10mg
タルロング錠10mgと標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(ベタキソロール塩酸塩として10mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
○タルロング錠5mg
タルロング錠5mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日付医薬審第64号)」に基づき、10mg錠製剤を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.溶出挙動2)2)
タルロング錠5mg及びタルロング錠10mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたベタキソロール塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ベタキソロール塩酸塩は、アドレナリンβ1受容体の選択的遮断薬である。主として心臓でのβ1受容体刺激効果を抑制する。降圧作用の主たる機序は、β1受容体遮断作用に起因する心拍出量減少とレニン分泌の抑制と考えられている。内因性交感神経興奮様作用はない3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベタキソロール塩酸塩、Betaxolol Hydrochloride(JAN)
[別名] 塩酸ベタキソロール
化学名
(2RS)-1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol monohydrochloride
分子式
C18H29NO3・HCl
分子量構造式

性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすい。
本品1.0gを水50mLに溶かした液のpH は4.5〜6.5である。
水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

タルロング錠5mg:100錠(PTP10錠×10)
タルロング錠10mg:100錠(PTP10錠×10)
タルロング錠10mg:500錠(PTP10錠×50)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株):社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株):社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-4396
大正薬品工業(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 *主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149031F1060 タルロング錠5mg ベタキソロール塩酸塩 5mg1錠 25

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