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薬剤師ネクスト経営塾

シルニジピン錠5mg「JG」

作成又は改訂年月

* 2011年1月改訂 (第2版)
2010年11月作成

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性Ca拮抗降圧剤

承認等

販売名

シルニジピン錠5mg「JG」

販売名コード

2149037F1083

承認・許可番号

承認番号
22200AMX01379000
商標名
Cilnidipine Tablets“JG”

薬価基準収載年月

2010年11月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存、室温保存、気密容器
使用期限
外箱等に表示
注意
取扱い上の注意」の項参照

規制区分

処方せん医薬品
※注意‐医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
シルニジピン 5.0mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、マクロゴール400、ポビドン、メタクリル酸コポリマーS、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ

性状

色・剤形
白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

大きさ(mm)
直径:7.2
大きさ(mm)
厚さ:3.2
重量(mg)
135
識別コード
JG E21

販売名

シルニジピン錠10mg「JG」

販売名コード

2149037F2080

承認・許可番号

承認番号
22200AMX01380000
商標名
Cilnidipine Tablets“JG”

薬価基準収載年月

2010年11月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存、室温保存、気密容器
使用期限
外箱等に表示
注意
取扱い上の注意」の項参照

規制区分

処方せん医薬品
※注意‐医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
シルニジピン 10.0mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、マクロゴール400、ポビドン、メタクリル酸コポリマーS、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ

性状

色・剤形
白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

大きさ(mm)
直径:9.2
大きさ(mm)
厚さ:3.9
重量(mg)
266
識別コード
JG E22

一般的名称

シルニジピン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項(1)参照)

効能又は効果

用法・用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
なお、5mg投与より休薬を要する場合には他剤に変更する等の処置をとること。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP3A4及び一部CYP2C19で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
他の降圧薬
臨床症状・措置方法
血圧が過度に低下するおそれがある。
機序・危険因子
相加的あるいは相乗的に作用を増強することが考えられている。
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
他のカルシウム拮抗剤(ニフェジピン等)でジゴキシンの血中濃度を上昇させることが報告されている。
ジゴキシン中毒症状(悪心・嘔吐、頭痛、視覚異常、不整脈等)が認められた場合、症状に応じジゴキシンの用量を調節又は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
機序は完全には解明されていないが、ジゴキシンの腎及び腎外クリアランスが減少するためと考えられている。
薬剤名等
シメチジン
臨床症状・措置方法
他のカルシウム拮抗剤(ニフェジピン等)の作用が増強されることが報告されている。
機序・危険因子
シメチジンが肝血流量を低下させ、カルシウム拮抗剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制する一方で、胃酸を低下させ、カルシウム拮抗剤の吸収を増加させるためと考えられている。
薬剤名等
リファンピシン
臨床症状・措置方法
他のカルシウム拮抗剤(ニフェジピン等)の作用が減弱されることが報告されている。
機序・危険因子
リファンピシンにより誘導された肝薬物代謝酵素(チトクロームP-450)がカルシウム拮抗剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。
薬剤名等
アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ミコナゾール等)
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
機序・危険因子
アゾール系抗真菌剤が本剤の薬物代謝酵素のCYP3A4を阻害するためと考えられる。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
シルニジピン製剤の血中濃度が上昇することが確認されている。
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明であるが、グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の薬物代謝酵素のCYP3A4を抑制するためと考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
肝機能障害、黄疸血小板減少
その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。肝臓注1)注1)腎臓精神神経系
しびれ、頭痛、頭重感、めまい、立ちくらみ、肩こり、眠気、不眠、手指振戦、もの忘れ
循環器消化器
*嘔気・嘔吐、腹痛、便秘、腹部膨満感、口渇、歯肉肥厚、胸やけ、下痢
過敏症注2)注2)
光線過敏症、発疹、発赤、そう痒感
血液その他
浮腫(顔、下肢等)、全身怠感、頻尿、血清コレステロールの上昇、CK(CPK)、尿酸、血清K、血清Pの変動、脱力感、腓腸筋痙直、眼周囲の乾燥、目の充血刺激感、味覚異常、尿糖陽性、空腹時血糖、総蛋白、血清Ca、CRPの変動、咳嗽
注1)このような症状については観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
注2)このような症状が発現した場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時:

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)シルニジピン錠5mg「JG」
シルニジピン錠5mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(シルニジピンとして5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(2)シルニジピン錠10mg「JG」
シルニジピン錠10mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(シルニジピンとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
2.溶出挙動
シルニジピン錠5mg「JG」及びシルニジピン錠10mg「JG」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたシルニジピン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬物動態の表

 判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
シルニジピン錠5mg「JG」11.56±6.292.38±1.362.8±1.12.8±1.1
標準製剤(錠剤、5mg)10.71±5.962.09±0.932.6±1.43.2±1.6
(Mean±S.D.,n=29)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
シルニジピン錠10mg「JG」46.09±23.128.57±4.353.0±0.94.9±2.4
標準製剤(錠剤、10mg)40.35±19.497.87±4.282.2±0.95.6±2.6
(Mean±S.D.,n=28)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名
(±)-2-Methoxyethyl 3-phenyl-2(E)─propenyl 1, 4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
分子式
C27H28N2O7
分子量構造式

性状
淡黄色の結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
光によって徐々に着色する。
融点

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、シルニジピン錠5mg「JG」及びシルニジピン錠10mg「JG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

シルニジピン錠5mg「JG」
PTP:100錠(10錠×10)
シルニジピン錠10mg「JG」
PTP:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

日本ジェネリック株式会社 社内資料;
生物学的同等性試験(2010)
日本ジェネリック株式会社 社内資料;
生物学的同等性試験(2010)
日本ジェネリック株式会社 社内資料;
溶出試験(2010)
日本ジェネリック株式会社 社内資料;
安定性試験(2010)

文献請求先

問い合わせ先 〈文献請求先・お問合せ先〉
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
〒100-6737 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
TEL 0120-893-170
FAX 0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149037F2080 シルニジピン錠10mg「JG」 シルニジピン 10mg1錠 32.5
2149037F1083 シルニジピン錠5mg「JG」 シルニジピン 5mg1錠 17.3

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