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薬剤師ネクスト経営塾

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」

作成又は改訂年月

** 2013年3月改訂 (第7版、錠2.5mg・錠5mgの効能追加に伴う改訂)
* 2013年3月改訂

日本標準商品分類番号

872144

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月
**錠 2.5mg:2013年3月

薬効分類名

アンジオテンシン変換選択性阻害剤

承認等

販売名

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」

販売名コード

2144008F1072

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00778
商標名
Imidapril Tab.2.5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
イミダプリル塩酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 イミダプリル塩酸塩
含量
1錠中 2.5mg
添加物
乳糖水和物、D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム

性状

白色の素錠
外形





直径
5.5mm
厚み
2.5mm
質量
約60mg
識別コード
本体:
513・2.5
PTP:TYK513

販売名

イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」

販売名コード

2144008F2079

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00779
商標名
Imidapril Tab.5mg「TYK」

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

基準名

日本薬局方
イミダプリル塩酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 イミダプリル塩酸塩
含量
1錠中 5mg
添加物
乳糖水和物、D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム

性状

白色の割線入り素錠
外形





直径
6.0mm
厚み
2.7mm
質量
約80mg
識別コード
本体:
514・5
PTP:TYK514

販売名

イミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」

販売名コード

2144008F3075

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00847
商標名
Imidapril Tab.10mg「TYK」

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
イミダプリル塩酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 イミダプリル塩酸塩
含量
1錠中 10mg
添加物
乳糖水和物、D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム

性状

白色の割線入り素錠
外形





直径
6.5mm
厚み
2.8mm
質量
約90mg
識別コード
本体:
515・10
PTP:TYK515

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

**[高血圧症、腎実質性高血圧症]
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、重症高血圧症、腎障害を伴う高血圧症又は腎実質性高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
**[1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症](錠2.5mg及び錠5mg)
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。
*アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を確認しながら慎重に投与すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m22未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
**1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の場合、投与初期(1ヵ月以内)に急速に腎機能の悪化や高カリウム血症が発現するおそれがあるので、投与初期は血清クレアチニン値及び血清カリウム値を測定し、急速な腎機能の悪化や血清カリウム値の上昇が認められた場合には減量あるいは投与中止などの適切な処置を行うこと。
本剤の投与により、次の患者では、 初回投与後一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、 増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
重症の高血圧症患者
血液透析中の患者
利尿降圧剤投与中の患者(特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者)
厳重な減塩療法中の患者
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、 高所作業、 自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
手術前24時間は投与しないことが望ましい。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行(リポソーバー、イムソーバTR、セルソーバ等)
ショックを起こすことがある。
陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートにより血中キニン系の産生が亢進し、さらに本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析(AN69)
アナフィラキシーを発現することがある。
多価イオン体であるAN69により血中キニン系の産生が亢進し、さらに本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
カリウム保持性利尿剤
  スピロノラクトン
  トリアムテレン 等
カリウム補給剤
  塩化カリウム 等
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が上昇することがある。
併用する場合は血清カリウム値に注意すること。
機序・危険因子
本剤はアンジオテンシンII産生を抑制し、アルドステロンの分泌を低下させるため、カリウム排泄を減少させると考えられる。
腎機能障害のある患者には特に注意する。
薬剤名等
*アリスキレンフマル酸塩
臨床症状・措置方法
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。
なお、eGFRが60mL/min/1.73m22未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
機序・危険因子
併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
薬剤名等
利尿降圧剤
  トリクロルメチアジド
  ヒドロクロロチアジド 等
臨床症状・措置方法
利尿降圧剤で治療中の患者に本剤を初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがあるので少量より投与するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
利尿剤の投与は血漿レニン活性を上昇させているため、本剤の投与により急激な血圧低下を起こすと考えられる。
薬剤名等
リチウム製剤
  炭酸リチウム
臨床症状・措置方法
リチウム中毒(眠気、振戦、錯乱等)を起こすことがある。
定期的にリチウムの血中濃度を測定し、異常があれば減量もしくは投与中止する。
機序・危険因子
腎尿細管におけるリチウムの再吸収を促進すると考えられる。
薬剤名等
*非ステロイド性抗炎症剤
  インドメタシン 等
臨床症状・措置方法
降圧作用が減弱することがある。
定期的に血圧を観察し、適切な処置をとる。
機序・危険因子
非ステロイド性抗炎症剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、本剤の降圧作用を減弱させると考えられる。
薬剤名等
*非ステロイド性抗炎症剤
  インドメタシン 等
臨床症状・措置方法
腎機能を悪化させるおそれがある。異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
非ステロイド性抗炎症剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
薬剤名等
カリジノゲナーゼ製剤
臨床症状・措置方法
本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。
機序・危険因子
本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血管平滑筋の弛緩が増強すると考えられる。
薬剤名等
他の降圧作用を有する薬剤(降圧剤、硝酸剤 等)
臨床症状・措置方法
降圧作用が増強することがある。
定期的に血圧を測定し、両剤の用量を調節する。
機序・危険因子
相加的に作用(降圧作用)を増強させると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
重篤な血小板減少があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、また、腎機能障害の増悪があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
紅皮症(剥脱性皮膚炎)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、天疱瘡様症状があらわれることがあるので、紅斑、水疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、汎血球減少があらわれたとの報告があるので、このような異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、膵炎があらわれたとの報告があるので、血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液腎臓精神神経系循環器呼吸器消化器肝臓過敏症
発疹、そう痒、光線過敏症、蕁麻疹
その他
血清カリウムの上昇、耳鳴、味覚異常、口渇、CK(CPK)の上昇、胸部不快感、疲労、けん怠感、浮腫、顔面潮紅、脱毛、しびれ、脱力感、低血糖
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
本剤は主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあり、副作用が発現又は作用が増強しやすい。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」、イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」又はイミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(イミダプリル塩酸塩として2.5mg又は5mg又は10mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1)○イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」
(3)○イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」
(5)○イミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」、イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」及びイミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたイミダプリル塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

イミダプリル塩酸塩は、プロドラッグであり、経口投与後、加水分解により活性代謝物のジアシド体(イミダプリラート)に変換され、このイミダプリラートがアンジオテンシン変換酵素阻害薬として働く。アンジオテンシン変換酵素阻害薬は、生理活性を持たないアンジオテンシンIから強力な昇圧活性を有するアンジオテンシンIIへの変換を阻害することにより、血圧降下作用を示す3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
イミダプリル塩酸塩、Imidapril Hydrochloride(JAN)
[別名]塩酸イミダプリル
化学名
(4S)-3-{(2S)-2-[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]propanoyl}-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic monohydrochloride
分子式
C20H27N3O6・HCl
分子量構造式

性状
白色の結晶である。
メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは約2である。
融点

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)
イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)
イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」:500錠(バラ)
イミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
イミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株) :社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-588
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2144008F1072 イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「TYK」 イミダプリル塩酸塩 2.5mg1錠 13.5
2144008F3075 イミダプリル塩酸塩錠10mg「TYK」 イミダプリル塩酸塩 10mg1錠 49.7
2144008F2079 イミダプリル塩酸塩錠5mg「TYK」 イミダプリル塩酸塩 5mg1錠 24.5

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