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薬剤師ネクスト経営塾

アゼルニジピン錠8mg「テバ」

作成又は改訂年月

* 2013年10月改訂 (第2版)
2013年2月作成

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性Ca拮抗剤

承認等

販売名

アゼルニジピン錠8mg「テバ」

販売名コード

2149043F1119

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00314
商標名
Azelnidipine Tab.8mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(「取扱い上の注意」参照)
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アゼルニジピン
含量
1錠中 8mg
添加物
結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

淡黄白色の割線入りの素錠
外形





直径
7.1mm
厚み
3.3mm
質量
約140mg
識別コード
TV C11・8

販売名

アゼルニジピン錠16mg「テバ」

販売名コード

2149043F2115

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00315
商標名
Azelnidipine Tab.16mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(「取扱い上の注意」参照)
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アゼルニジピン
含量
1錠中 16mg
添加物
結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

淡黄白色の割線入りの素錠
外形(表面)





直径
9.1mm
厚み
4.1mm
質量
約280mg
識別コード
TV C12・16

一般的名称

アゼルニジピン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
*アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ミコナゾール等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、サキナビル、インジナビル等)、コビシスタットを含有する製剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
*アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ミコナゾール等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、サキナビル、インジナビル等)、コビシスタットを含有する製剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
*アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ミコナゾール等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、サキナビル、インジナビル等)、コビシスタットを含有する製剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主としてチトクロームP450 3A4(CYP3A4)で代謝される。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
アゾール系抗真菌剤
  イトラコナゾール(イトリゾール)、ミコナゾール(フロリード)等
イトラコナゾールとの併用により本剤のAUCが2.8倍に上昇することが報告されている。
これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
HIVプロテアーゼ阻害剤
   リトナビル(ノービア)、サキナビル(インビラーゼ)、インジナビル(クリキシバン)等
*コビシスタットを含有する製剤
  スタリビルド
併用により本剤の作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
他の降圧剤
臨床症状・措置方法
過度の降圧が起こるおそれがある。必要があれば他の降圧剤あるいは本剤を減量すること。
機序・危険因子
作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される。
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
併用によりジゴキシンのCmaxが1.5倍、AUCが1.3倍に上昇することが報告されている。必要があればジゴキシンを減量すること。
機序・危険因子
ジゴキシンの腎排泄(尿細管分泌)及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる。
薬剤名等
シメチジン
イマチニブメシル酸塩
デラビルジンメシル酸塩
マクロライド系抗生物質
  エリスロマイシン
  クラリスロマイシン 等
臨床症状・措置方法
併用により本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等
シンバスタチン
臨床症状・措置方法
併用によりシンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されている。必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止すること。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
併用により本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。
薬剤名等
ベンゾジアゼピン系薬剤
  ジアゼパム
  ミダゾラム
  トリアゾラム 等
経口黄体・卵胞ホルモン
  経口避妊薬 等
臨床症状・措置方法
併用により本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等
タンドスピロンクエン酸塩
臨床症状・措置方法
併用により本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止すること。
機序・危険因子
セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する。
薬剤名等
リファンピシン
フェニトイン
フェノバルビタール
臨床症状・措置方法
併用により本剤の作用が減弱されるおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、本剤のクリアランスが上昇すると考えられる。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。
機序・危険因子
グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4による本剤の代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
肝機能障害、黄疸:房室ブロック、洞停止、徐脈:
その他の副作用
過敏症注1)注1)
発疹、そう痒、血管浮腫
精神神経系消化器循環器血液肝臓泌尿器その他
尿酸上昇、総コレステロール上昇、CK(CPK)上昇、カリウム上昇、けん怠感、異常感(浮遊感、気分不良等)、カリウム低下、浮腫、しびれ、乳び腹水注2)
注1)投与を中止すること。また、類薬では光線過敏症が報告されている。
注2)低アルブミン血症の患者で起こりやすい。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
アゼルニジピン錠8mg「テバ」又はアゼルニジピン錠16mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アゼルニジピンとして8mg又は16mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(2)○アゼルニジピン錠8mg「テバ」
(4)○アゼルニジピン錠16mg「テバ」
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

アゼルニジピンは、ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬で、膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名
3-[1-(Diphenylmethyl)azetidin-3-yl]5-(1-methylethyl)(4RS)-2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子式
C33H34N4O6
分子量構造式

性状
淡黄色〜黄色の結晶性の粉末又は塊を含む粉末である。
エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
メタノール(99.5)溶液(1→100)は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

開封後の取扱い安定性試験3)3)

包装

アゼルニジピン錠8mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)
アゼルニジピン錠8mg「テバ」:500錠(PTP10錠×50)
アゼルニジピン錠16mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)
アゼルニジピン錠16mg「テバ」:500錠(PTP10錠×50)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方第一追補解説書、廣川書店 2012;C-8
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149043F1119 アゼルニジピン錠8mg「テバ」 アゼルニジピン 8mg1錠 16.4
2149043F2115 アゼルニジピン錠16mg「テバ」 アゼルニジピン 16mg1錠 29.2

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