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薬剤師ネクスト経営塾

**スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」

作成又は改訂年月

**印: 2015年7月改訂 (第8版)
*印: 2012年5月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

**スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」

販売名コード

4490016M1090

承認・許可番号

承認番号
**22600AMX01360000
欧文商標名
Suplatast Cap. 50mg" TEVA"

薬価収載

**2015年12月

販売開始

2011年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存(吸湿性が強いので開封後は吸湿に注意すること)
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

組成

1カプセル中:
組成スプラタストトシル酸塩…50mg
〈添加物〉
組成カルメロース、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム

性状

性状蓋部・胴体部とも白色不透明、内容物がにおいはないか又は特異的なにおいのある白色の粉末の4号カプセル剤
*識別コード(PTP)
性状t 616
外形(サイズ)
性状

(全長 14.2mm)
(重量 140mg)
外形(サイズ)
性状

(蓋部 5.3mm)
(胴体部 5.1mm)

販売名

**スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」

販売名コード

4490016M2097

承認・許可番号

承認番号
**22600AMX01361000
欧文商標名
Suplatast Cap. 100mg" TEVA"

薬価収載

**2015年12月

販売開始

2006年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存(吸湿性が強いので開封後は吸湿に注意すること)
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

組成

1カプセル中:
組成スプラタストトシル酸塩…100mg
〈添加物〉
組成カルメロース、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム

性状

性状蓋部・胴体部とも白色不透明、内容物がにおいはないか又は特異的なにおいのある白色の粉末の3号カプセル剤
*識別コード(PTP)
性状t 617
外形(サイズ)
性状

(全長 15.8mm)
(重量 205mg)
外形(サイズ)
性状

(蓋部 5.9mm)
(胴体部 5.6mm)

一般的名称

スプラタストトシル酸塩カプセル

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

通常、成人にはスプラタストトシル酸塩として1回100mgを1日3回毎食後に経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある]

重要な基本的注意

本剤は喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。
本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、既に起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
本剤の使用により効果が認められない場合には漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は好発季節を考え、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
肝機能障害 黄疸、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ネフローゼ症候群 ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
詳細
詳細次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。なお、過敏症があらわれた場合には投与を中止すること。
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細胃部不快感、嘔気、胃痛、下痢、口渇、食欲不振、口内炎、腹痛、嘔吐、腹部膨満感、舌のあれ
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細眠気、頭痛、痙攣、振戦、めまい、しびれ
血液
頻度
頻度不明
詳細
詳細好酸球増多、白血球減少
過敏症
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、そう痒感、蕁麻疹
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、Al-P上昇
泌尿器
頻度
頻度不明
詳細
詳細蛋白尿、頻尿
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細生理不順、倦怠感・脱力感、浮腫、耳鳴、眼瞼乾燥感、発熱、ほてり、鼻出血、味覚異常、口臭、動悸、咳、胸部圧迫感

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量(例えば150mg/日)から投与を開始し、増量する場合は患者の副作用及び臨床症状を十分観察しながら行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

臨床検査結果に及ぼす影響
臨床検査結果に及ぼす影響本剤の投与はアレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障をきたすので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意スプラタストトシル酸塩からジメチルスルフィドが生じ、口臭が発現することがある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
1.●スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」
スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日薬食審査発第1124004号)」に基づき、スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.●スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」
スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(スプラタストトシル酸塩として100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出性2)2)
スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」及びスプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-24Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」100435.2±206.867.1±33.13.1±1.23.7±1.9
標準製剤(カプセル剤、100mg)100404.9±165.763.6±21.53.2±0.93.2±1.4
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理スプラタストトシル酸塩は、肥満細胞での脱顆粒を抑制する。また、リンパ球T細胞(Th2細胞)の産生サイトカインであるインターロイキン-4(IL-4)やIL-5の活性阻害作用を有し、抗アレルギー作用をあらわす。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見スプラタストトシル酸塩(Suplatast Tosilate)
化学名
理化学的知見
理化学的知見(RS)-[2-[4-(3-Ethoxy-2-hydroxypropoxy)-phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium p-toluenesulfonate
分子式
理化学的知見
理化学的知見C16H26NO4S・C7H7O3S
分子量
理化学的知見
理化学的知見499.64
融 点
理化学的知見
理化学的知見86〜90℃
性 状
理化学的知見
理化学的知見スプラタストトシル酸塩は白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水、メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすい。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。潮解性である。
構造式
理化学的知見
理化学的知見 
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要4)4)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」及びスプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」
PTP包装:100カプセル(10カプセル×10)
●スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」
PTP包装:100カプセル(10カプセル×10)

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
山崎:薬局,51(10),2213,2000
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490016M1090 スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「テバ」 スプラタストトシル酸塩 50mg1カプセル 29.1
4490016M2097 スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「テバ」 スプラタストトシル酸塩 100mg1カプセル 29.5

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