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薬剤師ネクスト経営塾

**タモキシフェン錠10mg「バイエル」

作成又は改訂年月

** 2015年2月改訂 (第22版)
* 2014年3月改訂

日本標準商品分類番号

874291

薬効分類名

抗乳癌剤

承認等

販売名

**タモキシフェン錠10mg「バイエル」

販売名コード

4291003F1236

承認・許可番号

承認番号
**22700AMX00184
商標名
Tamoxifen Tab.10mg「Bayer」

薬価基準収載年月

**2015年6月

販売開始年月

1990年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光して室温保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中,タモキシフェン10mg(日局タモキシフェンクエン酸塩として15.2mg)含有
添加物
乳糖水和物,トウモロコシデンプン,クロスカルメロースナトリウム,カルメロースカルシウム,D-マンニトール,ゼラチン,ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形
白色の素錠
外形(識別コード)

直径(mm)
7.1
厚さ(mm)
2.9
重さ(mg)
120

販売名

**タモキシフェン錠20mg「バイエル」

販売名コード

4291003F2097

承認・許可番号

承認番号
**22700AMX00185
商標名
Tamoxifen Tab.20mg「Bayer」

薬価基準収載年月

**2015年6月

販売開始年月

1994年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光して室温保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中,タモキシフェン20mg(日局タモキシフェンクエン酸塩として30.4mg)含有
添加物
乳糖水和物,トウモロコシデンプン,クロスカルメロースナトリウム,D-マンニトール,ゼラチン,ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形
白色の素錠
外形(識別コード)

直径(mm)
8.1
厚さ(mm)
4.2
重さ(mg)
220

一般的名称

タモキシフェンクエン酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

1.**タモキシフェン錠10mg「バイエル」タモキシフェン錠10mg「バイエル」
通常,成人にはタモキシフェンとして1日20mgを1〜2回に分割経口投与する.なお,症状により適宜増量できるが,1日最高量はタモキシフェンとして40mgまでとする.
2.**タモキシフェン錠20mg「バイエル」タモキシフェン錠20mg「バイエル」
通常,成人には1錠(タモキシフェンとして20mg)を1日1回経口投与する.なお,症状により適宜増量できるが,1日最高量は2錠(タモキシフェンとして40mg)までとする.

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤の投与により子宮体癌,子宮肉腫,子宮内膜ポリープ,子宮内膜増殖症,子宮内膜症がみられることがあるので,本剤投与中及び投与終了後の患者は定期的に検査を行うことが望ましい1〜5)1〜5).また,不正出血等の異常な婦人科学的症状がみられた場合には直ちに検査を行うなど適切な処置を行うこと.
本剤は内分泌療法剤であり,がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで,本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること.

相互作用

相互作用の概略
本剤は,主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6により代謝される.

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン等
臨床症状・措置方法
抗凝血作用が増強することがあるので,抗凝血剤を減量するなど,慎重に投与すること.
機序・危険因子
タモキシフェンがワルファリンの肝臓での代謝を阻害する可能性が考えられている.
薬剤名等
リトナビル
臨床症状・措置方法
本剤のAUCが上昇することが予想される.
機序・危険因子
リトナビルのチトクロームP-450に対する競合的阻害作用により,本剤のAUCが上昇することが予想される.
薬剤名等
リファンピシン6)6)
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下したとの報告がある.
機序・危険因子
リファンピシンの肝代謝酵素(CYP3A4)誘導作用による.
薬剤名等
選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)
パロキセチン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある.併用により乳癌による死亡リスクが増加したとの報告がある.
機序・危険因子
CYP2D6阻害作用により本剤の活性代謝物の血漿中濃度が低下したとの報告がある.

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
無顆粒球症,白血球減少,好中球減少,貧血,血小板減少(頻度不明)視力異常,視覚障害(頻度不明)血栓塞栓症,静脈炎(頻度不明)劇症肝炎,肝炎,胆汁うっ滞,肝不全(頻度不明)高カルシウム血症(頻度不明)子宮筋腫,子宮内膜ポリープ,子宮内膜増殖症,子宮内膜症(頻度不明)間質性肺炎(頻度不明)*アナフィラキシー,血管浮腫(頻度不明)*皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)*水疱性類天疱瘡(頻度不明)膵炎(頻度不明)
その他の副作用
肝臓
頻度
頻度不明
生殖器
頻度
頻度不明
無月経,月経異常,性器出血,腟分泌物,卵巣のう腫,卵巣のう胞,陰部そう痒,子宮頸管ポリープ,腟ポリープ
消化器
頻度
頻度不明
*精神神経系
頻度
頻度不明
皮膚
頻度
頻度不明
筋・骨格系
頻度
頻度不明
*その他
頻度
頻度不明

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

外国において,本剤を投与された患者で自然流産,先天性欠損,胎児死亡が報告されており,また,本剤は,動物実験で妊娠及び分娩への影響並びに胎児への移行が認められているので,妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと.
治療に際して妊娠していないことを確認すること.また,治療中はホルモン剤以外の避妊法を用いること.
授乳中の投与に関する安全性は確立していないので,授乳中の女性に投与することを避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること.

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない.

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.[PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.]

その他の注意

ラットで肝腫瘍の発生が認められたとの報告がある.
げっ歯類で遺伝子毒性が認められたとの報告がある.
げっ歯類での生殖試験で卵胞ホルモン(ジエチルスチルベストロール等)と同様の胎児毒性が認められている.なお,これまでに妊婦への投与症例が少数例報告されているが,それらの症例では本剤が腟や子宮頸部での癌発生の要因となるとの報告はなく,臨床的意義は不明とされている.
海外の臨床試験で,本剤の投与により対側乳癌以外の二次発癌がみられたとの報告があるが,本剤との関連性は十分明らかにされておらず,評価も確立されていない(子宮体癌については「重要な基本的注意」の項参照).
海外において,QT間隔の延長,Torsades pointesの発現が報告されている.

薬物動態

1.**生物学的同等性試験(参考,雄ビーグル犬を用いたクロスオーバー法)
(1)タモキシフェン錠10mg「バイエル」タモキシフェン錠10mg「バイエル」
雄ビーグル犬(8.4〜10.5kg,平均9.5kg)にタモキシフェン錠10mg「バイエル」と標準製剤(10mg錠)をそれぞれ2錠(タモキシフェンクエン酸塩として30.4mg),絶食単回経口投与し,血漿中タモキシフェン濃度を測定した(n=12).得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,標準製剤のAUC及びCmaxと有意差は認められなかった7)7).また,血漿中タモキシフェン濃度は投与24時間後では,本剤及び標準製剤ともに検出限界以下に低下した.
(表1参照)
(2)タモキシフェン錠20mg「バイエル」タモキシフェン錠20mg「バイエル」
雄ビーグル犬(8.4〜10.5kg,平均9.7kg)にタモキシフェン錠20mg「バイエル」と標準製剤(20mg錠)をそれぞれ1錠(タモキシフェンクエン酸塩として30.4mg),絶食単回経口投与し,血漿中タモキシフェン濃度を測定した(n=12).得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,標準製剤のAUC及びCmaxと有意差は認められなかった8)8).また,血漿中タモキシフェン濃度は投与24時間後では,本剤及び標準製剤ともに検出限界以下に低下した.
(表2参照)
2.溶出挙動
本製剤は,日本薬局方外医薬品規格第3部に定められている規格に適合していることが確認されている9)9).

薬物動態の表

 Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC0-24
タモキシフェン錠10mg「バイエル」1.5±0.752±15241±78
標準製剤(10mg錠)
1.4±0.754±11249±55
平均値±標準偏差(n=12)
 Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC0-24
タモキシフェン錠20mg「バイエル」1.7±0.876±35357±179
標準製剤(20mg錠)1.9±0.979±36372±187
平均値±標準偏差(n=12)

有効成分に関する理化学的知見

1.構造式
2.一般名
タモキシフェンクエン酸塩(Tamoxifen Citrate)
3.化学名
2-{4-[(1Z)-1,2-Diphenylbut-1-en-1-yl]phenoxy}-N,N-dimethylethylamine monocitrate
4.分子式
C2626H2929NO・C66H88O77
5.分子量
563.64
6.性状
本品は白色の結晶性の粉末である.
本品は酢酸(100)に溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,水又はエタノール(99.5)に溶けにくい.

取扱い上の注意

1.**安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温,6年間)の結果,タモキシフェン錠10mg「バイエル」及びタモキシフェン錠20mg「バイエル」は通常の市場流通下において5年間安定であることが確認された10)10).
小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること.

包装

錠剤
10mg PTP包装 100錠(10錠×10),500錠(10錠×50)
20mg PTP包装 100錠(10錠×10),300錠(10錠×30)

主要文献及び文献請求先

Fisher, B. al.:J. Natl. Inst. 86:527(1994)
Wickerham, D. L. al.:J. Clin. Oncol. 20:2758(2002)
Lahti, E. al.:Obstet. Gynecol. 81:660(1993)
Neven, P. al.:Lancet 1:375(1989)
Ismail, S. M. al.:Histopathology 30:187(1997)
Kivisto, K. T. al.:Clin. Pharmacol. Ther. 64:648(1998)
バイエル薬品社内資料[イヌにおける生物学的同等性試験](1987)
バイエル薬品社内資料[イヌにおける生物学的同等性試験](1992)
バイエル薬品社内資料[溶出挙動](1999)
バイエル薬品社内資料[安定性試験](2000)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい.

バイエル薬品株式会社・メディカルインフォメーション
〒530-0001 大阪市北区梅田二丁目4番9号
問い合わせ先 バイエル医療用医薬品のお問い合わせ先
バイエル薬品株式会社・くすり相談
フリーダイヤル 0120-106-398

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元(輸入)
バイエル薬品株式会社
大阪市北区梅田二丁目4番9号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291003F2097 タモキシフェン錠20mg「バイエル」 タモキシフェンクエン酸塩 20mg1錠 182.7
4291003F1236 タモキシフェン錠10mg「バイエル」 タモキシフェンクエン酸塩 10mg1錠 88.4

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